Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название вещества Цефазолин
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Цефазолин
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Цефазолин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Цефазолин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Источники информации
- Торговые названия с действующим веществом Цефазолин
Структурная формула
Русское название
Цефазолин
Английское название
Cefazolin
Латинское название вещества Цефазолин
Cefazolinum (род. Cefazolini)
Химическое название
(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто формула
C14H14N8O4S3
Фармакологическая группа вещества Цефазолин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- K65 Перитонит
- J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
- K83.0 Холангит
- K81 Холецистит
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- N61 Воспалительные болезни молочной железы
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- A53.9 Сифилис неуточненный
- I33 Острый и подострый эндокардит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- A41.9 Септицемия неуточненная
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
Фармакологическое действие
—
антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Характеристика
Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5 Да.
Фармакология
Фармакодинамика
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения.
Механизм действия
Цефазолин оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.
Микробиология
Механизм резистентности. Основные механизмы бактериальной резистентности к цефалоспоринам включают наличие бета-лактамаз расширенного спектра действия и ферментативный гидролиз.
Чувствительность. Цефазолин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях (см. «Показания»).
Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae.
Метициллинрезистентные стафилококки также резистентны к цефазолину.
Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis.
Большинство штаммов индолположительных видов Proteus (Proteus vulgaris), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp. и Pseudomonas spp. резистентны к цефазолину.
Методы определения чувствительности микроорганизмов. При наличии возможности лаборатория клинической микробиологии должна предоставлять врачам результаты тестов in vitro на чувствительность к противомикробным ЛС, используемым в медицинских учреждениях (стационарах), в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности внутрибольничных (нозокомиальных) и внебольничных патогенных микроорганизмов для правильного подбора противомикробного ЛС для лечения.
Методы разведения. Для определения МПК противомикробных ЛС используются количественные методы. Эти МПК позволяют оценить чувствительность бактерий к противомикробным соединениям. МПК следует определять с использованием стандартизированного метода исследования (разведения в бульоне или агаре). Полученные значения МПК следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.
Диффузионные методы. Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также дают предварительную оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны позволяет оценить чувствительность бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны следует определять с помощью стандартизированного метода исследования (метод диффузии) бумажных дисков, пропитанных 30 мкг цефазолина. Критерии интерпретации дисковой диффузии представлены в таблице 1.
Таблица 1
Критерии интерпретации теста на чувствительность к цефазолину1
| Патогенный микроорганизм | МПК, мкг/мл | Диаметр зоны по диско-диффузионному методу2, мм | ||||
| Чувствительные | Умеренно резистентные | Резистентные | Чувствительные | Умеренно резистентные | Резистентные | |
| Escherichia coli, Proteus mirabilis | ≤1 | 2 | ≥4 | – | – | – |
| Staphylococcus aureus | ≤8 | 16 | ≥32 | ≥18 | 15–17 | ≤14 |
1 Критерии интерпретации основаны на применении 1 г цефазолина каждые 8 ч.
2 Диск, пропитанный цефазолином, не следует использовать для определения чувствительности к другим цефалоспоринам.
Примечание: S.pyogenes и S.agalactiae, имеющие МПК пенициллина ≤0,12 мкг/мл или диаметр зоны диффузии у диска с пенициллином 10 мкг ≥24 мм, могут быть интерпретированы как чувствительные к цефазолину. Штаммы S.pneumoniae, не вызывающие менингит, у которых МПК пенициллина составляет ≤0,06 мкг/мл, могут быть интерпретированы как чувствительные к цефазолину.
Категория «Чувствительные» означает, что противомикробное ЛС, вероятно, будет подавлять рост возбудителя, если достигнет необходимой для этого концентрации в очаге инфекции. Результат «Умеренно резистентный» указывает на неоднозначность, и если микроорганизм не полностью чувствителен к альтернативным, клинически эффективным ЛС, тест следует повторить. Данная категория подразумевает возможность клинического применения в тех органах и тканях организма, где ЛС физиологически сконцентрировано, или в ситуациях, когда можно применять высокие дозы ЛС. Данная категория также обеспечивает буферную зону, которая предотвращает возникновение серьезных расхождений в интерпретации из-за небольших неконтролируемых технических факторов. Результат «Резистентные» указывает на то, что противомикробное ЛС вряд ли будет подавлять рост возбудителя (патогенного микроорганизма) при достижении концентрации, обычно наблюдаемой в очаге инфекции, и следует выбрать другую терапию.
Контроль качества. Стандартизированные методы тестирования на чувствительность требуют использования средств лабораторного контроля, а также опыта и квалификации сотрудника, выполняющего тест. Стандартный порошок цефазолина должен обеспечивать диапазон значений МПК, указанный в таблице 2. Для диско-диффузионного метода с использованием диска, пропитанного 30 мкг цефазолина, должны быть достигнуты критерии, указанные в таблице 2.
Таблица 2
Допустимые диапазоны контроля качества для цефазолина
| Штамм контроля качества | МПК, мкг/мл | Диаметр диффузионной зоны, мм |
| E.coli ATCC 25922 | 1–4 | 21–27 |
| S.aureus ATCC 29213 | 0,25–1 | – |
| S.aureus ATCC 25923 | – | 29–35 |
Фармакокинетика
После в/м введения цефазолина здоровым добровольцам средние концентрации в сыворотке крови составляли 37 мкг/мл через 1 ч и 3 мкг/мл через 8 ч после введения дозы в 500 мг и 64 мкг/мл через 1 ч и 7 мкг/мл через 8 ч после введения дозы в 1 г.
Результаты исследования показали, что после в/в введения цефазолина здоровым добровольцам средняя концентрация в сыворотке крови достигла максимального значения, равного примерно 185 мкг/мл, и составила примерно 4 мкг/мл через 8 ч после введения дозы в 1 г.
T1/2 цефазолина в сыворотке крови составляет приблизительно 1,8 ч после в/в введения и приблизительно 2 ч после в/м введения.
Согласно результатам исследования с участием здоровых добровольцев, получавших непрерывную в/в инфузию цефазолина в дозе 3,5 мг/кг в течение 1 ч (приблизительно 250 мг) и 1,5 мг/кг в течение следующих 2 ч (приблизительно 100 мг), Css в сыворотке крови достигалась на третьем часу и составляла приблизительно 28 мкг/мл.
По результатам исследований с участием пациентов, госпитализированных с инфекциями, установлено, что при введении цефазолина для инъекций, достигаемые средние значения Cmax в сыворотке крови практически аналогичны наблюдаемым у здоровых добровольцев.
Концентрация цефазолина в желчи у пациентов без обструктивных заболеваний желчевыводящих путей может достигать или превышать в 5 раз концентрацию в сыворотке крови, однако у пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей концентрация цефазолина в желчи значительно ниже таковой в сыворотке крови (<1 мкг/мл).
В синовиальной жидкости концентрация цефазолина становится сопоставимой с концентрацией в сыворотке крови примерно через 4 ч после введения цефазолина.
Исследования пуповинной крови показывают, что цефазолин очень быстро проникает через плацентарный барьер. Цефазолин в очень низких концентрациях присутствует в молоке кормящих женщин.
Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде. В первые 6 ч выводится с мочой примерно 60% от введенной дозы цефазолина, а в течение 24 ч этот показатель увеличивается до 70–80%. Цефазолин достигает Cmax в моче, равной примерно 2400 и 4000 мкг/мл, после в/м введения в дозах 500 мг и 1 г соответственно.
У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе (2 л/ч), цефазолин достигал средних концентраций в сыворотке крови, равных приблизительно 10 и 30 мкг/мл, после 24 ч инстилляции диализирующего раствора, содержащего 50 и 150 мг/л цефазолина соответственно. Среднее значение Cmax составляло 29 мкг/мл (диапазон от 13 до 44 мкг/мл) при содержании 50 мг/л цефазолина (3 пациента) и 72 мкг/мл (диапазон от 26 до 142 мкг/мл) при содержании 150 мг/л цефазолина (6 пациентов). Внутрибрюшинное введение цефазолина обычно хорошо переносится.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследования мутагенности и долгосрочные исследования на животных для определения канцерогенного потенциала цефазолина не проводились.
Применение вещества Цефазолин
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes (бензатина бензилпенициллин для инъекций считается препаратом выбора для лечения и профилактики стрептококковых инфекций, включая профилактику ревматической лихорадки. Цефазолин эффективен при эрадикации стрептококков из носоглотки, однако данные, подтверждающие эффективность цефазолина для последующей профилактики ревматической лихорадки, отсутствуют);
— инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli и Proteus mirabilis;
— инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызванные S.aureus, S.pyogenes и Streptococcus agalactiae;
— инфекции желчевыводящих путей, вызванные E.coli, различными изолятами стрептококков, P.mirabilis и S.aureus;
— инфекции костей и суставов, вызванные S.aureus;
— инфекции половых органов (генитальные инфекции), вызванные E.coli и P.mirabilis;
— септицемия, вызванная S.pneumoniae, S.aureus, P.mirabilis и E.coli;
— эндокардит, вызванный S.aureus и S.pyogenes.
Периоперационная профилактика
Профилактическое применение цефазолина до, во время и после операции может снизить частоту развития некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, подвергающихся хирургическим вмешательствам, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов с высоким риском, в частности старше 70 лет, с острым холециститом, обструктивной желтухой или камнями в общем желчном протоке).
Периоперационное применение цефазолина также может быть эффективно у хирургических пациентов, у которых инфекция в операционном поле представляет серьезный риск (например, во время операций на открытом сердце и протезирования суставов).
При наличии признаков инфекции необходимо получить образцы для культивирования и идентификации возбудителя, чтобы начать соответствующую терапию.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефазолину или другим цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам; реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия, серьезные кожные реакции) на цефазолин или другие цефалоспорины, пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Исследования репродуктивной функции проводили на крысах, мышах и кроликах при введении цефазолина в дозах 2000, 4000 и 240 мг/кг/сут (в 1–3 раза выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода под воздействием цефазолина не выявлено.
При введении цефазолина до проведения операции кесарева сечения концентрация цефазолина в пуповинной крови составляла примерно от 1/4 до 1/3 концентрации цефазолина в крови матери. Применение цефазолина не оказывает неблагоприятного воздействия на плод.
Цефазолин в очень низких концентрациях присутствует в молоке кормящих женщин. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина женщинам в период грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Цефазолин
Результаты клинических исследований
В ходе клинических исследований сообщалось о следующих побочных реакциях.
Со стороны ЖКТ: диарея, оральный кандидоз (молочница ротовой полости), язвы во рту, рвота, тошнота, спазмы желудка, боли в эпигастральной области, изжога, метеоризм, анорексия и псевдомембранозный колит. Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться во время или после проведения антибактериальной терапии (см. «Меры предосторожности»).
Аллергические реакции: анафилаксия, эозинофилия, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны крови: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитемия.
Со стороны печени: преходящее повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит.
Со стороны почек: повышение концентрации азота мочевины в крови и креатинина, почечная недостаточность.
Реакции в месте введения: флебит, уплотнение тканей в месте инъекции.
Прочие: зуд (включая генитальный, вульварный и анальный зуд, генитальный кандидоз и вагинит), головокружение (вертиго), обморок, предобморочное состояние, спутанность сознания, слабость, усталость, гипотония, сонливость и головная боль.
Побочные реакции, ассоциированные с применением цефалоспориновых антибиотиков
Помимо перечисленных выше побочных реакций, которые наблюдались у пациентов, получавших цефазолин, сообщалось о следующих нежелательных реакциях и изменениях в результатах лабораторных тестов при применении цефалоспориновых антибиотиков: синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, почечная недостаточность, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечение, печеночная недостаточность, включая холестаз, и панцитопения.
Взаимодействие
При одновременном применении с цефалоспоринами, включая цефазолин, пробенецид может снижать секрецию цефалоспоринов почечными канальцами, что приводит к повышению концентрации цефалоспорина в крови и удлинению его действия.
Передозировка
Информация о передозировке цефазолина отсутствует.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, режим дозирования, кратность и продолжительность применения зависят от показания, состояния пациента и определяются лечащим врачом.
Меры предосторожности
Для снижения развития лекарственно-резистентных микроорганизмов и сохранения эффективности цефазолина и других противомикробных ЛС цефазолин следует применять только для лечения или профилактики тех инфекций, которые доказанно или предположительно вызваны чувствительными бактериями. При наличии информации о культуре и чувствительности микроорганизмов ее следует учитывать при выборе или коррекции антибактериальной терапии. В отсутствие такой информации эмпирическому выбору терапии могут способствовать местные эпидемиологические данные и данные об особенностях чувствительности микроорганизмов.
Реакции гиперчувствительности на цефазолин, другие цефалоспорины, пенициллины или бета-лактамные антибиотики
Сообщалось о развитии серьезных и очень редко приводящих к летальному исходу анафилактических реакций у пациентов, получающих бета-лактамные противомикробные ЛС. Перед началом применения цефазолина следует выяснить, не наблюдались ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефазолин, цефалоспорины, пенициллины или карбапенемы. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам, чувствительным к пенициллину, поскольку достоверно установлено развитие перекрестной гиперчувствительности между бета-лактамными противомикробными ЛС, которая может возникать у 10% пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе. При возникновении аллергической реакции на цефазолин терапию следует прекратить.
Почечная недостаточность
Как и в случае применения других бета-лактамных противомикробных ЛС, при назначении неадекватно высоких доз цефазолина у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина <55 мл/мин) могут возникать судороги.
Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile
Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, наблюдается при применении практически всех противомикробных ЛС, включая цефазолин, а ее степень тяжести может варьировать от легкой диареи до жизнеугрожающего колита. Применение противомикробных ЛС нарушает нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C.difficile.
C.difficile вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию Clostridium difficile-ассоциированной диареи (CDAD). Штаммы C.difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и потребовать колэктомии. Возможность развития CDAD необходимо рассматривать у всех пациентов, у которых на фоне приема антибиотиков развивается диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез, поскольку, по имеющимся данным, CDAD может возникнуть и через 2 мес после приема противомикробных ЛС.
При подозрении на CDAD или ее подтверждении может потребоваться прекращение применения антибиотиков, неактивных против C.difficile. В соответствии с клиническими показаниями следует контролировать объем жидкости и электролитов, проводить обогащение белком, лечение антибиотиками, активными в отношении C.difficile, и хирургическое обследование.
Риск развития лекарственно-резистентных микроорганизмов
Применение цефазолина при отсутствии доказанной или с высокой вероятностью предполагаемой бактериальной инфекции или профилактических показаний может не принести пользы пациенту и повысить риск развития лекарственно-резистентных микроорганизмов.
Как и в случае применения других противомикробных ЛС, длительное применение цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента. Если во время терапии развивается суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.
Влияние на результаты лабораторных тестов
Глюкоза в моче. Пприменение цефазолина может привести к ложноположительной реакции при определении содержания глюкозы в моче. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы.
Проба Кумбса. Сообщалось, что применение цефазолина иногда приводит к положительному результату прямой пробы Кумбса. При гематологических исследованиях или проверке крови на перекрестную совместимость при процедурах переливания крови, когда антиглобулиновые тесты проводятся у подростков, или при проведении пробы Кумбса у новорожденных, матери которых получали цефалоспориновые противомикробные ЛС во время беременности, следует учитывать, что положительный результат пробы Кумбса может быть связан с применением ЛС.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность применения цефазолина у недоношенных и новорожденных детей не установлены.
Пожилой возраст. Из 920 пациентов, получавших цефазолин в клинических исследованиях, 313 (34%) были в возрасте 65 лет и старше, а 138 (15%) — 75 лет и старше. Различий в безопасности или эффективности между пациентами пожилого возраста и более молодыми пациентами не наблюдалось. Клинический опыт также не выявил различий в ответах на терапию цефазолином между пожилыми и более молодыми пациентами, однако нельзя исключить более высокую чувствительность некоторых пожилых пациентов.
Поскольку цефазолин в значительной степени выводится почками, риск развития побочных реакций может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку пациенты пожилого возраста имеют более высокую вероятность снижения функции почек, следует соблюдать осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек.
Почечная недостаточность. При назначении цефазолина пациентам со сниженным количеством выделяемой мочи вследствие почечной недостаточности (Cl креатинина <55 мл/мин) требуется снижение суточной дозы цефазолина.
Источники информации
www.rxlist.com, 2021.
Торговые названия с действующим веществом Цефазолин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Цефазолин |
от 27.00 до 66.00 |
| Цефазолин-АКОС |
от 18.00 до 31.00 |
Состав
Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций. Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.
Фармакологическое действие
Данное лекарственное средство является полусинтетическим антибиотиком с антибактериальным действием широкого спектра.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).
Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций. После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85%.
Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости, но не определяется в нервной системе.
Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.
При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.
Показания к применению Цефазолина
Показания к применению Цефазолин имеет следующие:
- инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- инфекционные заболевания дыхательных путей;
- воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
- заражение крови;
- перитонит и сепсис;
- кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
- воспаление оболочки сердца;
- инфекции костей и суставов;
- венерические заболевания;
- инфекционные кожные заболевания;
- мастит.
От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови.
Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.
Противопоказания
Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.
Побочные действия
Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:
- органы пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
- химиотерапевтическое действие: кандидоз, псевдомембранозный колит;
- аллергия: крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка;
- местные реакции: болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.
В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.
Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)
Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.
Препарат вводят в/м или в/в. В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.
Если пациенту ставят капельницу, антибиотик, как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.
Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита, костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.
Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками.
Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят Новокаином. Это анестетик для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином. Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику, а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.
По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в Лидокаине или Новокаине. Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.
Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос. Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.
Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.
При дисфункции почек дозы корректируются.
Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.
Передозировка
Введение препарата в повышенных дозах может вызвать головокружение, головную боль и парестезии. У людей с почечной недостаточностью в хронической форме могут появиться нейротоксические явления. Отмечаются судороги, тахикардия и рвота.
В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения гемодиализа.
Взаимодействие
При сочетании препарата с аминогликозидами, Рифампицином, Ванкомицином отмечается синергизм противомикробного действия. Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.
Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками.
Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию, повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.
Условия продажи
Медикамент продается только по рецепту специалиста.
Условия хранения
Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.
Срок годности
2 года.
Аналоги Цефазолина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Известны следующие аналоги Цефазолина:
- Цефазекс;
- Цефазолин-Астрафарм;
- Цефазолин Акос;
- Рефлин;
- Цезолин;
- Цефазолин-Фармекс;
- Цефамезин.
Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.
Цефазолин детям
Цефазолин детям разводится только в растворах Новокаина или Лидокаина в зависимости от индивидуальной переносимости. Как правило, более выраженный обезболивающий эффект оказывает Лидокаин.
Раствор готовят непосредственно перед применением. Дозировка Цефазолина детям рассчитывается, исходя из характера заболевания и индивидуальной переносимости лекарства.
Цефазолин при беременности (и лактации)
Когда применяется Цефазолин при беременности, он почти не оказывает негативного воздействия на плод и здоровье женщины. Однако его следует назначать только при условии контроля со стороны специалиста. Применять Цефазолин при беременности и лактации без наблюдения врача опасно.
Отзывы о Цефазолине
Отзывы о Цефазолине в основном положительные. При отсутствии негативной реакции он весьма эффективен. Единственный недостаток, который отмечают отзывы о Цефазолине, – болезненность инъекций, поэтому подбор растворителя очень важен. Если препарат вводят детям, некоторые родители параллельно дают Линекс, чтобы избежать кишечных расстройств.
Цена Цефазолина, где купить
Цена уколов Цефазолина может быть очень разной в зависимости от продавца. Ампулы с лекарством (1 г) могут стоить от 20 рублей. Максимальная цена Цефазолина за 1 флакон в 1 г достигает 120 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Цефазолин порошок для приг раствора для в/в и в/м введения 1г ЛЕККОЗАО Фармацевтическая фирма ЛЕККО
-
Цефазолин-АКОС пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 1г 50штСинтез АКО ОАО
-
Цефазолин пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 1гБорисовский завод медицинских препаратов ОАО
Аптека Диалог
-
Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Красфарма ОАО
-
Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Биосинтез ОАО
-
Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)БЗМП
-
Цефазолин (фл. 1г в/м, в/в)Лекко ЗАО
-
Цефазолин-Акос (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Синтез ОАО
показать еще
Цефазолин (Cefazolin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цефазолин
💊 Состав препарата Цефазолин
✅ Применение препарата Цефазолин
📅 Условия хранения Цефазолин
⏳ Срок годности Цефазолин
Описание лекарственного препарата
Цефазолин
(Cefazolin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.11.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Цефазолин |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. рег. №: П N015271/01 |
|
|
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг: фл. 1 шт. рег. №: П N015271/01 |
||
|
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1 шт. рег. №: П N015271/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефазолин
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumococcus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь разрушается. Т Cmax после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г — 1-2 ч, величина Cmax — 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Cmax к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч — 4 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 85%. Vd — 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.
Метаболизируется в печени . T1/2 — 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. — 4.5-5 ч). Выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6ч — 60-90%, через 24 ч — 70-95%. При нарушении функции почек T1/2 — 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.
Показания препарата
Цефазолин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- сепсис;
- перитонит;
- эндокардит;
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
- инфекционные поражения костей и суставов.
Профилактика послеоперационных осложнений.
Режим дозирования
В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза/сут.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), ангионевротический отек , анафилактический шок .
Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия ), анальный зуд , зуд половых органов.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: суперинфекция, кандидоз.
Противопоказания к применению
- беременность;
- лактация;
- повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.
Не назначают новорожденным.
С осторожностью — почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью — печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью — почечная недостаточность.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Применение у детей
Не назначают новорожденным.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).
При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.
Условия хранения препарата Цефазолин
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Цефазолин
Срок годности — 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке .
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Золин
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Интразолин
(LDP — Laboratorios TORLAN, Испания)
Лизолин
(ФАРМГИД, Россия)
Нацеф®
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия)
Орпин®
(ORCHID HEALTHCARE, Индия)
Цезолин
(LUPIN, Индия)
Цефазолин
(БИОХИМИК, Россия)
Цефазолин
(MAPICHEM, Швейцария)
Цефазолин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Цефазолин
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)
Все аналоги
ЦЕФАЗОЛИН
- ЦЕФАЗОЛИН
- Цефазолин
Действующее вещество
›› Цефазолин* (Cefazolin*)
Латинское название
Cefazolinum
АТХ:
›› J01DB04 Цефазолин
Фармакологическая группа: Цефалоспорины
Состав и форма выпуска
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит цефазолина 500, 1000 или 2000 мг; в картонной пачке 10 флаконов.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (капельно или струйно). Средняя суточная доза для взрослых — 1 г в 2 приема, максимальная суточная доза — 6 г в 3–4 приема; для детей — 20–50 мг/кг, при тяжелом течении инфекций — до 100 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения — 7–10 дней.
Профилактика послеоперационных осложнений — 1 г за 30 мин до операции, 0,5–1 г во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение суток после операции.
Пациентам с нарушениями функции почек: при Cl креатинина 35–54 мл/мин следует увеличить интервал между введениями до 8 ч; при Cl креатинина 11–34 мл/мин разовую дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями — 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин назначают половину обычной дозы каждые 18–24 ч.
Для в/м введения препарат растворяют в 4–5 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствора новокаина.
Для в/в капельного введения препарат растворяют в 100–250 мл изотоничекого раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят в течение 20–30 мин (скорость введения 60–80 капель/мин).
Для в/в струйного введения разовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин.Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
* * *
ЦЕФАЗОЛИН ( Серhazolin )*. [3-(5-Метил-1,3,4-тиадиазолил-2-тиометил)-7-(1-тетразолил-ацетамидо)-3- цефем-4] -карбоновая кислота. Синонимы: Кефзол, Цефамезин, Асеf, Аnсеf, Аtralcef, Саricef, Сеfacidal, Сеfаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Sefаzol, Теfazоlin, Тоtасеf и др. Выпускается в виде натриевой соли — белой лиофилизированной массы, растворимой в воде. Цефазолин является одним из основных цефалоспоринов первого поколения — антибиотиком широкого спектра действия, влияющим бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на стафилококки, образующие и не образующие пенициллиназу, на гемолитические стрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды протея, микробы группы Кlebsiella, палочку дифтерии, гонококки и другие микроорганизмы. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие. Цефазолин не всасывается при приеме внутрь. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови отмечается через 1 ч; эффективная концентрация после однократной дозы сохраняется в плазме крови в течение 8 — 12 ч. При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч). Выделяется в основном (около 90 %) почками в неизмененном виде. Цефазолин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких концентрациях. Применяют цефазолин при инфекциях, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: при инфекциях дыхательных путей, септицемии, эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях, инфицированных ожогах, перитоните, инфекциях мочевых путей и др. Вводят препарат внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно). Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 2 — 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения, разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 — 5 мин. При внутривенном капельном введении, препарат (0,5 — 1,0 г) разводят в 100 — 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, инъекцию производят в течение 20 — 30 мин. Суточная доза цефазолина составляет для взрослых от 1 до 4 г (иногда больше) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику. Если инфекции вызваны грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых составляет обычно 0,25- 0,5 г; вводят 3 раза в день (через каждые 8 ч). При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, при заболеваниях мочевыводящих путей, обусловленных чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5 — 1,0 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5 — 1,0 г цефазолина каждые 6 — 8 ч. Суточная доза при сепсисе, эндокардите и других тяжелых заболеваниях может составлять 6 г и более. Детям назначают из расчета 20 — 50 мг/кг в сутки (в 3 — 4 приема); при тяжелых инфекциях вводят до 100 мг/кг в сутки. Больным с нарушениями выделительной функции почек цефазолин назначают в уменьшенных дозах во избежание кумуляции. Как и другие цефалоспорины, цефазолин может вызывать аллергические реакции. В этих случаях назначают противоаллергические препараты. Могут наблюдаться лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тошнота, рвота. При внутримышечном введении возможна местная болезненность. Противопоказания общие для всех цефалоспоринов (см.). Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5; 1; 2 и 4 г. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Словарь медицинских препаратов.
2005.
Синонимы:
Полезное
Смотреть что такое «ЦЕФАЗОЛИН» в других словарях:
-
Цефазолин — Химическое соединение … Википедия
-
Цефазолин — (Cefazoline) антибактер. антибиотик из группы цефалоспоринов (см.)I поколения. М.м. 476,5. Применяют при ГВЗ кожи и мягких тканей, костей, суставов, вызванных стафило и стрептококками, при уроинфекциях, респираторных инфекциях, сепсисе стафило и… … Словарь микробиологии
-
цефазолин — сущ., кол во синонимов: 2 • антибиотик (193) • кефзол (4) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
-
цефазолин — Антибиотик цефалоспориновой группы [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Тематики биотехнологии EN cefazolin … Справочник технического переводчика
-
Цефазолин «Биохеми» — Действующее вещество ›› Цефазолин* (Cefazolin*) Латинское название Cefazolin «Biochemie» АТХ: ›› J01DB04 Цефазолин Фармакологическая группа: Цефалоспорины Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A41 Другая септицемия ›› I33 Острый и… … Словарь медицинских препаратов
-
Цефазолин-АКОС — Действующее вещество ›› Цефазолин* (Cefazolin*) Латинское название Cefazolin AKOS АТХ: ›› J01DB04 Цефазолин Фармакологическая группа: Цефалоспорины Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A40 Стрептококковая септицемия ›› A41 Другая септицемия… … Словарь медицинских препаратов
-
ЦЕФАЗОЛИН — (cephazolin) полусинтетический антибиотик; назначается внутримышечно или внутривенно для лечения ряда инфекционных заболеваний. См. Цефалоспорин. Торговое название: кефзол (Kefzol) … Толковый словарь по медицине
-
Цефазолин (Cephazolin) — полусинтетический антибиотик; назначается внутримышечно или внутривенно для лечения ряда инфекционных заболеваний. См. Цефалоспорин. Торговое название: кефзол (Kefzol). Источник: Медицинский словарь … Медицинские термины
-
Cephazolin — ЦЕФАЗОЛИН ( Серhazolin )*. [3 (5 Метил 1,3,4 тиадиазолил 2 тиометил) 7 (1 тетразолил ацетамидо) 3 цефем 4] карбоновая кислота. Синонимы: Кефзол, Цефамезин, Асеf, Аnсеf, Аtralcef, Саricef, Сеfacidal, Сеfаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin,… … Словарь медицинских препаратов
-
Цефалоспорины — Общая структура цефалоспоринов Цефалоспорины (англ. cephalosporins) … Википедия
Цефазолин
Cefazolin
Аналоги (дженерики, синонимы)
Ампиокс, Ампициллина тригидрат, Ампициллина натриевая соль, Виферон, Сульфазин, Меронем, Сульфапиридазин, Цефтриаксон, Бензилпенициллина натриевая соль, Гентамицина сульфат, Цефотаксим, Левомицетин, Цифран, Цефалексин, Ципролет, Дексаметазон, Ампициллин, Цезолин, Клоксациллин, Олеандомицина фосфат, Ванкомицин, Офлобак
Действующее вещество
Цефазолин (Cefazolinum)
Фармакологическая группа
Цефалоспорины
Рецепт
Международный:
Rp.: Cephazolini 1,0
D.t.d. №20 in flac.
S. по 1,0 2 раза в день, в/м, предварительно растворив в 4 мл воды для инъекций
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллинсвязывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.
Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis.
Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis*, Staphylococcus haemolyticus*, Staphylococcus hominis*, Steptococcus pneumoniae* (умеренно чувствительный к пенициллинам);
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae**, Klebsiella oxytoca***, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к цефазолину
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину), Staphylococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter spp.; Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробы: Bacteroides fragilis.
Прочие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp.
Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам, нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.
* в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50%;
** актуальные данные по распространенности резистентности отсутствуют, в исследованиях (давностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов >50%;
*** во внебольничных условиях распространённость резистентности не превышала 10%.
Фармакокинетика
При приеме внутрь разрушается. Т Cmax после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г — 1-2 ч, величина Cmax — 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Cmax к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч — 4 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 85%. Vd — 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.
Метаболизируется в печени . T1/2 — 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. — 4.5-5 ч). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч — 60-90%, через 24 ч — 70-95%. При нарушении функции почек T1/2 — 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.
Способ применения
Для взрослых:
В/м , в/в (струйно и капельно).
Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г;
кратность введения — 3-4 раза/сут.
Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях — 12 г).
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК:
при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг, и менее можно вводить полную дозу;
при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг, можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч;
при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг, — 1/2 дозы с интервалами 12 ч;
при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг, и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий:
0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Для детей:
Детям в возрасте 1 мес и старше (с массой тела менее 40 кг). Инфекции, вызванные чувствительными организмами: 25 – 50 мг/кг массы тела в сутки.
Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 ч. Инфекции, вызванные менее чувствительными организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки.
Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 ч.
Недоношенные дети и новорожденные менее 1 месяца: безопасность не установлена, применение не рекомендуется.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70 – 40 мл/мин – 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40 – 20 мл/мин – 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5 – 20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
— сепсис;
— перитонит;
— эндокардит;
— инфекции дыхательных путей;
— инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
— инфекционные поражения костей и суставов.
Профилактика послеоперационных осложнений.
Противопоказания
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам
Не назначают новорожденным.
С осторожностью — почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).
При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
Побочные действия
— Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд;
редко — бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), ангионевротический отек , анафилактический шок .
— Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
— Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.
— Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия ), анальный зуд , зуд половых органов.
— Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
— Прочие: суперинфекция, кандидоз.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.
Лабораторные показатели: повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.
1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 250 мг
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Эта информация оказалась полезной?
Цефазолин (1 г)
МНН: Цефазолин
Производитель: Красфарма ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefazolin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010202
Информация о регистрации в РК:
26.12.2017 — 26.12.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
88.44 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Цефазолин
Международное непатентованное название
Цефазолин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
Состав
1 флакон содержит
активное вещество — цефазолин натрия в пересчете на цефазолин — 1,0 г
О писание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного пользования. Цефалоспорины первого поколения
Код АТХ J01DВ04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1,0 г соответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения TCmax в конце инфузии, Cmax – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. Период полувыведения (T1/2) при в/м введении – 1,8 ч, при в/в введении – 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 — 20-40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60-90 %, через 24 ч — 70-95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г Cmax в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами:
— верхних и нижних дыхательных путей
— ЛОР-органов (в т.ч. средний отит)
— мочевыводящих и желчевыводящих путей
— органов малого таза
— кожи и мягких тканей
— костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)
— эндокардит
— сепсис
— перитонит
— мастит
— раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции
— сифилис, гонорея.
Профилактика хирургических инфекций в пред — и послеоперационном периоде.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно).
Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Кратность введения должна быть не менее 4 раз в сутки.
|
Тяжесть течения инфекции |
Разовая доза |
Частота введений |
Суточная доза |
|
Инфекции легкой степени тяжести |
500 мг 1 г |
каждые 6 ч каждые 6 ч |
1,5 г 2 г |
|
Неосложненные инфекции |
1 г |
каждые 6 ч |
2 г |
|
Инфекции средней степени тяжести и тяжелые инфекции |
1 г |
каждые 6 ч |
3 — 4 г |
|
Инфекции, угрожающие жизни |
1 г ÷ 1,5 г |
каждые 6 ч |
4 — 6 г |
Максимальная суточная доза — 6 г.
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1,0 г за 0,5 -1 ч до операции, 0,5-1,0 – во время операции и по 0,5-1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):
|
Клиренс креатинина (КК) |
Креатинин плазмы |
Суточная доза |
Интервал между введениями |
|
55 мл/мин и более |
1,5 мг% и менее |
Обычная доза |
Без изменений |
|
54-35 мл/мин |
3-1,6 мг% |
Обычная доза |
12 ч |
|
34-11 мл/мин |
4,5-3,1 мг% |
1/2 обычной дозы |
12 ч |
|
10 мл/мин и менее |
4,6 мг% и более |
1/2 обычной дозы |
24 ч |
Детям старше 1 месяца — 25-50 мг/кг/сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена — до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения 4 раза в сутки.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:
|
Клиренс креатинина (КК) |
Суточная доза |
Интервал между введениями |
|
70-40 мл/мин |
60 % средней суточной дозы |
12 ч |
|
40-20 мл/мин |
25 % средней суточной дозы |
12 ч |
|
5-20 мл/мин |
10 % средней суточной дозы |
24 ч |
Приготовление растворов для инъекций:
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г — в 4 мл 0,5 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
При лечении детей не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.
Раствор лидокаина запрещен к применению в педиатрии в качестве растворителя.
Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
Побочные действия
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко — холестатическая желтуха, гепатит, псевдохолелитиаз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфопения, гранулоцитопения.
При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит), кандидомикоз.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в введении флебит.
Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Иногда:
— мультиформная экссудативная эритема;
— головная боль, головокружения, приливы, потливость;
— олигурия, анурия;
— нарушение вкуса, стоматит, глоссит, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, понос, запор;
— лейкоцитоз.
Очень редко:
— псевдомембранозный колит;
— образование конкрементов в почках, главным образом у детей старше 3-х лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим).
Единичные случаи:
— агранулоцитоз (< 500 клеток в 1 мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более;
— экссудативная мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайела, анафилактический шок.
Имеются потенциальные риски, связанные с сопутствующим использованием цефтриаксона, с препаратами, содержащими кальций.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам. Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
— новорожденные до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена)
— беременность и период лактации
— недоношенные дети.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Несовместим с этанолом.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Нельзя смешивать в одном флаконе или в одном шприце с другими антибиотиками из-за химической несовместимости.
Цефазолин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например раствор Хартманна и Рингера.
Цефазолин не совместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.
Особые указания
При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.
Интратекальное введение (под оболочки спинного мозга) – сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения
Раствор лидокаина запрещен в качестве растворителя для детей и подростков до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст 1-12 месяцев.
В случае недавней предшествующей назначению цефазолина длительной терапии антикоагулянтами необходим контроль протромбинового индекса.
По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.
Лабораторные показатели: повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.
Для стационаров: 50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Красфарма» Россия
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Красфарма» Россия
Претензии от потребителей принимает производитель, владелец регистрационного удостоверения: ОАО «Красфарма», Россия.
660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.
Тел./факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.
| 777678221477977013_ru.doc | 77 кб |
| 281987831477978191_kz.doc | 86.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Cefazolin
Регистрационный номер
Торговое наименование
Цефазолин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество:
цефазолин — 250 мг, 500 мг и 1 г (в форме натриевой соли).
Описание
Порошок от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает широким спектром антимикробного действия.
Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumococcus, C.diphtheriae, B.antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N.Meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, E.Coli, Klebsiella).
Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Препарат неэффективен в отношении Р. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus, M.tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика
При приёме внутрь разрушается.
ТСmах после в/м введения 0,25, 0,5 и 1 г — 1-2 ч, величина Сmах — 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Сmах к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 часов — 4 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 85 %. Объём распределения — 0,12 л/кг.
Проникает в органы и ткани организма (в том числе суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани).
У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.
Метаболизируется в печени.
Т½ — 1,4–1,8 ч (у новорождённых в возрасте до 1 нед. — 4,5–5 ч). Выводится почками в неизменённом виде в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %.
При нарушении функции почек Т½ — 3–42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.
Показания
Цефазолина натриевую соль применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (сепсис, перитонит, эндокардит, инфекции дыхательных путей, мочеполового тракта, в том числе, сифилис и гонорея, инфекционные поражения костей и суставов), а также для профилактики послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.
Беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.
Не назначают новорождённым.
С осторожностью
Почечная/печёночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Способ применения и дозы
В/м, в /в (струйно и капельно).
Средняя суточная доза для взрослых — 0,25–1 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г).
Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1 г за 0,5–1 ч до операции, 0,5–1 г — во время операции и по 0,5–1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54–35 мл/мин или концентрации креатина в плазме 1,6–3,0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34–11 мл/мин или концентрации креатина в плазме 3,1–4,5 мг% — ½ дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатина в плазме 4,6 мг% и более — ½ обычной дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 0,5 г.
Детям 1 мес и старше — 25–50 мг/кг/сут; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличина до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40–70 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20–40 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 часов; при КК 5–20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий:
0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций.
Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин.
Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5 % или 10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд, редко — бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в том числе кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия); редко — стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия), анальный зуд, зуд половых органов.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: суперинфекция, кандидоз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. «Петлевые» диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно с колитом).
При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг, 500 мг и 1,0 г.
По 250 мг, 500 мг и 1,0 г в стеклянных флаконах по 10 мл или 20 мл.
По одному флакону в картонную коробку.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.