Как пишется эналаприл на латинском - Правописание и грамматика

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название вещества Эналаприл
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Эналаприл
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Эналаприл
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Эналаприл
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Источники информации
Торговые названия с действующим веществом Эналаприл

Структурная формула

Русское название

Эналаприл

Английское название

Enalapril

Латинское название вещества Эналаприл

Enalaprilum (род. Enalaprili)

Химическое название

(S)-1-[N-[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата)

Брутто формула

C₂₀H₂₈N₂O₅

Фармакологическая группа вещества Эналаприл

Фармакологическое действие

—

гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное.

Характеристика

Эналаприл (в виде малеата) представляет собой кристаллический порошок от белого до почти белого цвета, умеренно растворимый в воде, растворимый в этаноле и легко растворимый в метаноле. Молекулярная масса составляет 492,53. Эналаприл является пролекарством, которое после перорального приема биоактивируется путем гидролиза этилового эфира до активного эналаприлата.

Фармакология

Механизм действия

Эналаприл после гидролиза до эналаприлата ингибирует АПФ у людей и животных. АПФ представляет собой пептидилдипептидазу, которая катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Благоприятные эффекты эналаприла при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, по-видимому, являются результатом подавления РААС. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что приводит к снижению вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя последнее снижение невелико, оно приводит к небольшому увеличению содержания калия в сыворотке крови.

У пациентов с артериальной гипертензией, получавших только эналаприл в течение 48 нед, наблюдалось среднее повышение уровня калия в сыворотке примерно на 0,2 мэкв/л. У пациентов, получавших эналаприл в сочетании с тиазидным диуретиком, уровень калия в сыворотке крови практически не изменялся. Устранение отрицательной обратной связи между концентрацией ангиотензина II и высвобождением ренина приводит к повышению активности ренина в плазме.

АПФ идентичен ферменту кининазе, который разрушает брадикинин. Пока не выяснено, какую роль играет повышенный уровень брадикинина (мощный вазодепрессорный пептид) в терапевтических эффектах эналаприла. Пока считается, что основным механизмом, посредством которого эналаприл снижает АД, является подавление РААС, но эналаприл оказывает антигипертензивное действие и у пациентов с низкой активностью ренина в плазме крови. Хотя эналаприл оказывал антигипертензивное действие у пациентов всех рас, участовавших в исследованиях, представители негроидной расы с гипертензией (обычно это люди с низким содержанием ренина) в среднем были менее восприимчивы к монотерапии эналаприлом, чем представители других рас.

Фармакодинамика и клинические эффекты

Гипертензия

Назначение эналаприла пациентам с артериальной гипертензией от легкой до тяжелой степени приводит к снижению АД как в положении лежа на спине, так и в положении стоя, обычно без ортостатического компонента. Поэтому симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто, хотя ее развития можно ожидать у пациентов с гиповолемией.

У большинства обследованных пациентов после перорального приема разовой дозы эналаприла начало антигипертензивного действия наблюдалось через 1 ч, а максимальное снижение АД достигалось через 4–6 ч. В рекомендуемых дозах антигипертензивный эффект сохраняется не менее 24 ч. У некоторых пациентов эффекты могут уменьшаться к концу интервала дозирования.

У некоторых пациентов для достижения оптимального снижения АД может потребоваться несколько недель терапии. Антигипертензивный эффект эналаприла сохраняется при длительной терапии. Резкое прекращение приема эналаприла не приводило к быстрому повышению АД.

В исследованиях гемодинамики у больных с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось снижением ОПСС с увеличением сердечного выброса и практически без изменения ЧСС. После применения эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока, СКФ обычно не изменяется. Эффекты аналогичны таковым, как у пациентов с реноваскулярной гипертензией.

При одновременном применении эналаприла с тиазидными диуретиками наблюдается аддитивное действие на снижение АД.

Сердечная недостаточность

В исследованиях с участием пациентов, получавших дигиталис и диуретики, применение эналаприла приводило к снижению ОПСС, АД, давления заклинивания в легочных капиллярах и размера сердца, а также к увеличению сердечного выброса и толерантности к физической нагрузке. ЧСС не изменялась или немного снижалась, а средняя фракция выброса не изменялась или увеличивалась. Наблюдалось снижение тяжести сердечной недостаточности (по NYHA) и благоприятное воздействие на симптомы одышки и усталости. Гемодинамические эффекты наблюдались после первой дозы и, по-видимому, сохранялись в неконтролируемых исследованиях, продолжавшихся до 4 мес. Влияние на толерантность к физической нагрузке, размер сердца, тяжесть и симптомы сердечной недостаточности наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью от 8 нед до более 1 года.

Сердечная недостаточность, исследования летальности

В многоцентровом плацебо-контролируемом клиническом исследовании 2569 пациентов со всеми степенями симптоматической сердечной недостаточности и фракцией выброса ≤35% были рандомизированы в группы плацебо или эналаприла и наблюдались в течение 55 мес (SOLVD-Treatment). Применение эналаприла привело к 11%-му снижению смертности от всех причин и к 30%-му уменьшению числа госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. В исследование не включались пациенты с такими заболеваниями, как тяжелая стабильная стенокардия (>2 приступов в день), гемодинамически значимая обструкция клапана или выходного тракта, почечная недостаточность (уровень креатинина >2,5 мг/дл), цереброваскулярные заболевания (например, значительное поражение сонной артерии), прогрессирующее легочное заболевание, злокачественные новообразования, активный миокардит и констриктивный перикардит. Снижение смертности, связанное с применением эналаприла, по-видимому, не зависит от введения дигиталиса.

Во втором многоцентровом исследовании протокол SOLVD использовался для изучения бессимптомных пациентов или пациентов с минимальными симптомами. В исследовании SOLVD-Prevention участвовали пациенты с фракцией выброса левого желудочка ≤35% и отсутствием в анамнезе симптоматической сердечной недостаточности, которые были рандомизированы в группу плацебо (n=2117) или эналаприла (n=2111) и наблюдались в течение 5 лет. Большинство пациентов в исследовании SOLVD-Prevention имели в анамнезе ИБС. Инфаркт миокарда в анамнезе был у 80% пациентов, текущая стенокардия — у 34% и гипертония в анамнезе — у 37%. В этой популяции не было продемонстрировано статистически значимого влияния на смертность. У пациентов, получавших эналаприл, было на 32% меньше первых госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и на 32% меньше суммарных госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. По сравнению с плацебо, у 32% пациентов, получавших эналаприл, в меньшей степени развились симптомы явной сердечной недостаточности. Также сократилось количество госпитализаций по сердечно-сосудистым причинам. Наблюдалось незначительное сокращение количества госпитализаций по любой причине в группе лечения эналаприлом (1166 против 1201 первой госпитализации, 2649 против 2840 всего госпитализаций для эналаприла и плацебо соответственно), однако это исследование не ставило целью поиск причины такого эффекта.

Исследование SOLVD-Prevention не предусматривало определение преимущества лечения бессимптомных пациентов с низкой фракцией выброса с точки зрения предотвращения госпитализации с помощью более тщательного наблюдения или применения эналаприла при самых ранних признаках сердечной недостаточности. Однако в условиях последующего наблюдения в исследовании SOLVD-Prevention (каждые 4 мес в исследовательской клинике, личный врач по мере необходимости) 68% пациентов, получавших плацебо, которые были госпитализированы по поводу сердечной недостаточности, не имели ранее зарегистрированных симптомов, которые могли бы сигнализировать о начале лечения.

Исследование SOLVD-Prevention также не было разработано для определения влияния эналаприла на прогрессирование основного заболевания сердца.

В другом многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании (CONSENSUS), ограниченном участием пациентов с ХСН IV класса по NYHA и рентгенологическими признаками кардиомегалии, применение эналаприла ассоциировалось с улучшением выживаемости. Результаты приведены таблице 1.

Таблица 1

Группа	Выживаемость, %
6 мес	1 год
Эналаприл (n=127)	74	64
Плацебо (n=126)	56	48

В исследованиях CONSENSUS и SOLVD-Treatment пациенты также обычно получали дигиталис, диуретики или и то, и другое.

Клиническая фармакология у детей

Проведено фармакокинетическое исследование действия многократных доз с участием 40 педиатрических пациентов мужского и женского пола с гипертонической болезнью в возрасте от 2 мес до ≤16 лет, которые ежедневно получали эналаприл в дозах от 0,07 до 0,14 мг/кг. В равновесном состоянии средний эффективный T_1/2 эналаприлата составлял 14 ч, а среднее общее количество эналаприла и эналаприлата, определяемое в моче за 24 ч составляло 68% от введенной дозы. Превращение эналаприла в эналаприлат находилась в диапазоне 63–76%. Общие результаты этого исследования показывают, что фармакокинетика эналаприла у детей с артериальной гипертензией в возрасте от 2 мес до ≤ 16 лет сходна во всех исследуемых возрастных группах и согласуется с данными фармакокинетики у здоровых взрослых.

В клиническом исследовании с участием 110 педиатрических пациентов с гипертонической болезнью в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела <50 кг получали 0,625, 2,5 или 20 мг/сут, а пациенты с массой тела ≥50 кг — 1,25, 5 или 40 мг/сут эналаприла ежедневно. Эналаприл, применяемый 1 раз в день, дозозависимо понижал АД. Дозозависимая антигипертензивная эффективность эналаприла была схожей во всех подгруппах (возраст, шкала Таннера, пол, раса). Однако самые низкие изученные дозы, 0,625 мг и 1,25 мг, соответствующие в среднем 0,02 мг/кг 1 раз в день, не обеспечивали стабильную антигипертензивную эффективность. В этом исследовании эналаприл в целом хорошо переносился.

В вышеуказанных педиатрических исследованиях эналаприл применяли в виде таблеток, а тем детям и младенцам, которые не могли глотать таблетки или которым требовалась более низкая доза, чем доступна в форме таблеток, эналаприл давали в виде суспензии.

Фармакокинетика

После перорального применения эналаприла T_max в сыворотке крови составляет примерно 1 ч. По результатам определения содержания в моче, степень абсорбции эналаприла составляет приблизительно 60%. На всасывание эналаприла не влияет присутствие пищи в ЖКТ. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который является более сильным ингибитором АПФ, чем эналаприл; эналаприлат плохо всасывается при пероральном применении. C_max эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3–4 ч после перорального приема эналаприла. Эналаприл в основном выводится через почки. Примерно 94% дозы выводится с мочой и фекалиями в виде эналаприлата или эналаприла. Основными компонентами, определяемыми в моче, являются эналаприлат (около 40% дозы) и неизмененный эналаприл. Нет данных о наличии метаболитов эналаприла, кроме эналаприлата.

Профиль распределения концентрации эналаприлата в сыворотке имеет длительную терминальную фазу, по-видимому, представляющую небольшую часть введенной дозы, которая связана с АПФ. Связанное с АПФ количество эналаприлата не увеличивается с увеличением дозы, что свидетельствует о насыщаемом связывании. Эффективный T_1/2 эналаприлата после повторных доз эналаприла составляет 11 ч. Распределение эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью аналогично таковому у пациентов с нормальной функцией почек до величины СКФ 30 мл/мин или меньше. При СКФ ≤30 мл/мин увеличиваются C_max, C_min и T_max эналаприлата и задерживается достижение равновесного состояния. Эффективный T_1/2 эналаприлата после применения многократных доз эналаприла при этом уровне почечной недостаточности увеличивается. Эналаприлат подвергается диализу при скорости 62 мл/мин.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не выявлено канцерогенного действия эналаприла при введении его в течение 106 нед самцам и самкам крыс в дозах до 90 мг/кг/сут или в течение 94 нед самцам и самкам мышей в дозах до 90 и 180 мг/кг/сут соответственно. Эти дозы в 26 раз (для крыс и самок мышей) и в 13 раз (для мышей-самцов) превышают МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела.

Эналаприл в виде малеата и активная двухосновная кислота не проявляли мутагенность в микробном тесте Эймса с метаболической активацией или без нее. Эналаприл показал также отрицательные результаты в таких исследованиях генотоксичности, как рек-тест, анализ обратной мутации с E.coli, тест на обмен сестринскими хроматидами с культивированными клетками млекопитающих и микроядерный тест на мышах, а также в цитогенетическом исследовании in vivo с использованием костного мозга мышей.

Не наблюдалось отрицательного воздействия на репродуктивную функцию самцов и самок крыс, получавших до 90 мг/кг/сут эналаприла (в 26 раз больше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Применение вещества Эналаприл

Гипертоническая болезнь (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами, в т.ч. тиазидными диуретиками); сердечная недостаточность; бессимптомная дисфункция левого желудочка (фракция выброса ≤35%).

Противопоказания

Гиперчувствительность; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибитором АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек; одновременноое применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом; одновременное применение с ингибитором неприлизина (например, сакубитрил).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ЛС, воздействующих на РААС, во II и III триместрах беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденного. Возникающее в результате маловодие может быть связано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности следует как можно скорее прекратить прием эналаприла. Большинство эпидемиологических исследований по изучению аномалий плода после воздействия гипотензивных средств в I триместре беременности не выявило различий в действии ЛС, влияющих на РААС, и других гипотензивных ЛС. Для оптимизации последствий как для матери, так и для плода важен надлежащий контроль гипертонии у матери во время беременности.

При отсутствии подходящей альтернативы терапии ЛС, влияющими на РААС, беременная женщина должна быть предупреждена о потенциальном риске для плода. Необходимо проводить серийные УЗИ для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается маловодие, прием эналаприла необходимо прекратить, кроме тех случаев, когда это считается спасением жизни матери. В зависимости от срока беременности, может потребоваться тестирование плода. Необходимо отдавать себе отчет, что маловодие может появиться только после того, как плод получит необратимое повреждение. Следует внимательно наблюдать за состоянием младенцев с историей внутриутробного воздействия эналаприла на предмет выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

В исследованиях на беременных крысах и кроликах тератогенных эффектов эналаприла не наблюдалось. В расчете на площадь поверхности тела использованные дозы в 57 и 12 раз соответственно превышали МРДЧ.

Эналаприл и эналаприлат были обнаружены в грудном молоке у женщин. Поскольку эналаприл может вызвать серьезные побочные реакции у грудных детей, следует принять решение о прекращении кормления грудью или приема эналаприла, принимая во внимание важность этого ЛС для матери.

Побочные действия вещества Эналаприл

Безопасность применения эналаприла оценивалась более чем у 10000 пациентов, из них более 1000 человек получали лечение в течение одного года и более. Хорошая переносимость эналаприла в целом установлена в контролируемых клинических исследованиях с участием 2987 пациентов. По большей части побочные действия носили умеренный и временный характер. В клинических исследованиях прекращение терапии из-за неблагоприятных клинических проявлений потребовалось у 3,3% пациентов с артериальной гипертензией и у 5,7% пациентов с сердечной недостаточностью. Частота нежелательных явлений не была связана с общей суточной дозировкой в обычных диапазонах доз. У пациентов с артериальной гипертензией доля пациентов, получавших эналаприл, сообщивших о побочных действиях, была сопоставима с плацебо.

Гипертензия

Ниже в таблице 2 перечислены побочные эффекты, возникавшие более чем у 1% пациентов с артериальной гипертензией, получавших эналаприл в контролируемых клинических исследованиях. У пациентов, получавших эналаприл, максимальная продолжительность терапии составляла 3 года, у пациентов, получавших плацебо, — 12 нед.

Таблица 2

Система организма	Эналаприл (n=2314), частота, % (прекращение приема)	Плацебо (n=230), частота, %
Со стороны организма в целом
Повышенная утомляемость	3 (<0,1)	2,6
Ортостатические эффекты	1,2 (<0,1)	0
Астения	1,1 (0,1)	0,9
Со стороны ЖКТ
Диарея	1,4 (<0,1)	1,7
Тошнота	1,4 (0,2)	1,7
Со стороны нервной системы/нарушения психики
Головная боль	5,2 (0,3)	9,1
Головокружение	4,3 (0,4)	4,3
Со стороны органов дыхания
Кашель	1,3 (0,1)	0,9
Со стороны кожи
Сыпь	1,4 (0,4)	0,4

Сердечная недостаточность

Ниже в таблице 3 перечислены побочные действия, возникавшие более чем у 1% пациентов с сердечной недостаточностью, получавших эналаприл как в контролируемых, так и в неконтролируемых клинических исследованиях (максимальная продолжительность терапии составляла приблизительно 1 год). У пациентов, получавших плацебо, данные по частоте получены в контролируемых исследованиях (максимальная продолжительность терапии составляла 12 нед). Доля пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA) составляла 29 и 43% для пациентов, получавших эналаприл и плацебо соответственно.

Таблица 3

Система организма	Эналаприл (n=673), частота, % (прекращение приема)	Плацебо (n=339), частота, %
Со стороны организма в целом
Ортостатические эффекты	2,2 (0,1)	0,3
Обморок	2,2 (0,1)	0,9
Боль в грудной клетке	2,1 (0)	2,1
Повышенная утомляемость	1,8 (0)	1,8
Боль в животе	1,6 (0,4)	2.1
Астения	1,6 (0,1)	0,3
Со стороны ССС
Гипотония	6,7 (1,9)	0,6
Ортостатическая гипотензия	1,6 (0,1)	0,3
Стенокардия	1,5 (0,1)	1,8
Инфаркт миокарда	1,2 (0,3)	1,8
Со стороны ЖКТ
Диарея	2,1 (0,1)	1,2
Тошнота	1,3 (0,1)	0,6
Рвота	1,3 (0)	0,9
Со стороны нервной системы/нарушения психики
Головокружение	7,9 (0,6)	0,6
Головная боль	1,8 (0,1)	0,9
Вертиго	1,6 (0,1)	1,2
Со стороны органов дыхания
Кашель	2,2 (0)	0,6
Бронхит	1,3 (0)	0,9
Одышка	1,3 (0,1)	0,4
Пневмония	1 (0)	2,4
Со стороны кожи
Сыпь	1,3 (0)	2,4
Со стороны мочеполовой системы
Инфекция мочевыводящих путей	1,3 (0)	2,4

Другие серьезные побочные реакции, отмеченные в пострегистрационном периоде, или побочные реакции, возникавшие с частотой 0,5–1% у пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью в клинических исследованиях, перечислены ниже и в каждой категории приводятся в порядке уменьшения степени тяжести.

Со стороны организма в целом: анафилактоидные реакции.

Со стороны ССС: остановка сердца, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения, возможно, вторичное по отношению к чрезмерной гипотензии у пациентов с факторами высокого риска, легочная эмболия и инфаркт, отек легких, нарушения ритма, включая предсердную тахикардию и брадикардию, фибрилляция предсердий, учащенное сердцебиение, синдром Рейно.

Со стороны ЖКТ: илеус, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный (доказано при повторном исследовании) или холестатическая желтуха), мелена, анорексия, диспепсия, запор, глоссит, стоматит, сухость во рту.

Со стороны крови: редкие случаи нейтропении, тромбоцитопении и угнетения костного мозга.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечные спазмы.

Со стороны нервной системы/нарушения психики: депрессия, спутанность сознания, атаксия, сонливость, бессонница, нервозность, периферическая невропатия (например, парестезия, дизестезия), нарушение сна.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ринорея, боль в горле и охриплость голоса, астма, инфекции верхних дыхательных путей, легочные инфильтраты, эозинофильный пневмонит.

Со стороны кожи: эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, пузырчатка, опоясывающий герпес, мультиформная эритема, крапивница, зуд, алопеция, гиперемия, повышенное потоотделение, светочувствительность.

Со стороны органов чувств: затуманенное зрение, изменение вкуса, аносмия, шум в ушах, конъюнктивит, сухость глаз, слезотечение.

Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, олигурия, нарушение функции почек, боль в боку, гинекомастия, импотенция.

Другие побочные реакции

Имеется сообщение о симптомокомплексе, который может включать некоторые или все из следующих симптомов: положительный тест на антинуклеарные антитела, повышенная СОЭ, артралгия/артрит, миалгия/миозит, лихорадка, серозит, васкулит, лейкоцитоз, эозинофилия, светочувствительность, сыпь и другие дерматологические симптомы.

У пациентов, получавших эналаприл, отмечались случаи развития ангионевротического отека, при этом частота этих случаев была выше у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас. Ангионевротический отек, связанный с отеком гортани, может быть фатальным. Если возникает ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, применение эналаприла следует прекратить и немедленно назначить соответствующую терапию (см. «Меры предосторожности»).

Гипотония. У пациентов с гипертензией артериальная гипотензия возникала у 0,9% пациентов, а обмороки — у 0,5% пациентов после приема начальной дозы или во время продолжительной терапии. Гипотония или обморок были причиной прекращения терапии у 0,1% пациентов с гипертензией. У пациентов с сердечной недостаточностью артериальная гипотензия возникла у 6,7%, а обморок — у 2,2% пациентов. Гипотония или обморок явились причиной прекращения терапии у 1,9% пациентов с сердечной недостаточностью (см. «Меры предосторожности»).

Кашель. См. «Меры предосторожности».

Дети

Профиль побочных действий у педиатрических пациентов по всей видимости аналогичен наблюдаемому у взрослых.

Данные клинических лабораторных исследований

Электролиты сыворотки: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Креатинин, азот мочевины крови: в контролируемых клинических исследованиях незначительное увеличение уровня азота мочевины и креатинина в крови, обратимые после прекращения терапии, наблюдались приблизительно у 0,2% пациентов с эссенциальной гипертензией, получавших только эналаприл. Увеличение этих показателей более вероятно у пациентов, получающих одновременно диуретики, или со стенозом почечной артерии. У пациентов с сердечной недостаточностью, которые также получали диуретики с дигиталисом или без него, повышение уровня азота мочевины или креатинина в крови, обычно обратимое после прекращения приема эналаприла и/или сопутствующих диуретиков, наблюдалось примерно у 11% пациентов. Повышение уровня азота мочевины или креатинина в крови было причиной прекращения приема у 1,2% пациентов.

Гематология: небольшое снижение уровня Hb и гематокрита (среднее снижение примерно на 0,3 и 1% в массовом и объемном выражении соответственно) часто наблюдалось у пациентов с гипертензией или ХСН, получавших эналаприл, однако это редко имеет клиническое значение, если не существует другой причины анемии. В клинических исследованиях менее 0,1% пациентов прекратили терапию из-за анемии. Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии, включая гемолиз у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в которых нельзя исключить причинно-следственную связь с применением эналаприла.

Функциональные тесты печени: отмечалось повышение уровня ферментов печени и/или билирубина в сыворотке крови (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Ингибиторы неприлизина. При одновременном применении ингибиторов неприлизина возможен повышенный риск развития ангионевротического отека (см. «Меры предосторожности»).

Двойная блокада РААС. Двойная блокада РААС блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском развития гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. В большинстве случаев комбинация ингибиторов РААС не дает дополнительных преимуществ по сравнению с монотерапией. Следует избегать совместного применения эналаприла и ингибиторов РААС. При одновременном применении эналаприла и других ЛС, влияющих на РААС, необходимо контролировать АД, функцию почек и уровень электролитов.

Противопоказано одновременное применение эналаприла с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

Следует избегать совместного применения алискирена и эналаприла у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин).

Диуретики. У пациентов, получающих диуретики, в особенности при недавнем назначении диуретической терапии, возможно чрезмерное снижение АД после начала применения эналаприла. Возможность гипотензивных эффектов при применении эналаприла можно свести к минимуму путем прекращения приема диуретика или увеличения потребления соли до начала лечения эналаприлом. Если необходимо продолжить прием мочегонного средства, следует обеспечить тщательный медицинский контроль после приема начальной дозы в течение как минимум 2 ч и еще одного дополнительного часа до стабилизации АД.

ЛС, вызывающие высвобождение ренина. Антигипертензивный эффект эналаприла усиливают ЛС, которые вызывают высвобождение ренина (например, диуретики).

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. У пожилых людей, пациентов с гиповолемией (включая получающих диуретики) или нарушенной функцией почек, одновременное применение эналаприла и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может привести к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, получающих совместно эналаприл и НПВС.

В клиническом исследовании фармакологических свойств индометацин или сулиндак вводили пациентам с артериальной гипертензией, получавшим эналаприл. В этом исследовании не было получено доказательств ослабления антигипертензивного действия эналаприла. Однако другие исследования дают основания предполагать, что НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Другие сердечно-сосудистые ЛС. Эналаприл применяли одновременно с бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, БКК, гидралазином, празозином и дигоксином без признаков клинически значимого неблагоприятного взаимодействия.

ЛС, повышающие уровень калия в сыворотке крови. Эналаприл снижает потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками. Применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), дополнительное потребление калия или калийсодержащих заменителей соли может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное применение этих средств в связи с подтвержденной гипокалиемией следует проводить с осторожностью при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови. Калийсберегающие ЛС, как правило, не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью, получающим эналаприл.

Литийсодержащие ЛС. Сообщалось о побочных действиях, связанных с литием, у пациентов, получающих литийсодержащие ЛС одновременно с ЛС, способствующими выведению натрия, включая ингибиторы АПФ. Имеются сообщения о нескольких случаях побочных действий, связанных с литием, у пациентов, одновременно получавших эналаприл и литийсодержащие ЛС, которые были обратимыми после отмены обоих ЛС. Рекомендуется частый мониторинг уровня лития в сыворотке крови при одновременном применении эналаприла с литийсодержащими ЛС.

ЛС, содержащие золото. У пациентов, получавших совместно натрия ауротиомалат и ингибиторы АПФ, включая эналаприл, в редких случаях наблюдались нитратные реакции (покраснение лица, тошнота, рвота и гипотензия).

Ингибиторы mTOR. У пациентов, получающих одновременно ингибитор АПФ и ингибитор mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус), возможен повышенный риск развития ангионевротического отека (см. «Меры предосторожности»).

Передозировка

Данные по передозировке эналаприла у людей ограничены. Однократные пероральные дозы эналаприла выше 1000 мг/кг и ≥1,775 мг/кг были летальными у мышей и крыс соответственно.

Симптомы: наиболее вероятным проявлением передозировки может быть гипотензия, для которой обычным лечением будет в/в инфузия физиологического раствора.

Лечение: эналаприлат может быть удален из общего кровотока с помощью гемодиализа и удалялся из кровотока новорожденных с помощью перитонеального диализа.

Способ применения и дозы

Внутрь, доза и кратность применения устанавливаются врачом в зависимости от показания и клинического статуса пациента.

Меры предосторожности

Анафилактоидные реакции

Поскольку ингибиторы АПФ влияют на метаболизм эйкозаноидов и полипептидов, включая эндогенный брадикинин, пациенты, получающие эналаприл, подвержены риску развития различных побочных реакций, некоторые из которых могут быть серьезными.

Ангионевротический отек головы и шеи. У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, в т.ч. эналаприл, были зарегистрированы ангиодистрофия лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Это может произойти в любой момент во время лечения. В таких случаях необходимо немедленно прекратить применение эналаприла и обеспечить проведение соответствующей терапии и мониторинга до полного и устойчивого разрешения признаков и симптомов ангионевротического отека. В случаях, когда отек ограничивался зоной лица и губ, состояние обычно разрешалось без лечения, хотя для облегчения симптомов было полезным применение антигистаминных ЛС. Ангионевротический отек гортани может быть фатальным. При поражении языка, голосовой щели или гортани, которое может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует незамедлительно провести соответствующую терапию, например п/к введение раствора эпинефрина 1:1000 (от 0,3 до 0,5 мл), и/или принять меры, необходимые для обеспечения проходимости дыхательных путей. Повышенный риск развития ангионевротического отека может быть у пациентов, получающих одновременно ингибитор АПФ и ингибитор mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) или ингибитор неприлизина.

Отек слизистой оболочки кишечника. Имеются сообщения о кишечном ангионевротическом отеке у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. Эти пациенты жаловались на боль в животе (с тошнотой или рвотой или без них), в некоторых случаях ангионевротического отека лица в анамнезе не имелось и уровень С1-эстеразы был нормальным. Ангионевротический отек был диагностирован с помощью КТ или УЗИ брюшной полости, или во время операции, симптомы разрешались после прекращения приема ингибитора АПФ. Ангионевротический отек кишечника следует включать в дифференциальный диагноз у пациентов с болью в животе, получающих ингибиторы АПФ.

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, несвязанным с терапией ингибиторами АПФ, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека при применении ингибитора АПФ.

Анафилактоидные реакции при десенсибилизации. У двух пациентов, проходивших десенсибилизирующую терапию ядом перепончатокрылых на фоне приема ингибиторов АПФ, наблюдались опасные для жизни анафилактоидные реакции. У тех же пациентов эти реакции удалось предотвратить временным прекращением приема ингибиторов АПФ, но они снова появились при возобновлении применения ЛС.

Анафилактоидные реакции во время диализа. Сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран с высокой проницаемостью и одновременно получающих ингибитор АПФ. Сообщалось также об анафилактоидных реакциях у пациентов при аферезе ЛПНП с декстран-сульфатным сорбентом.

Гипотензия

Чрезмерная гипотензия редко встречается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией при монотерапии эналаприлом. У пациентов с сердечной недостаточностью, получаюших эналаприл, обычно наблюдается некоторое снижение АД, особенно при приеме первой дозы, однако прекращение терапии при продолжающейся симптоматической гипотензии обычно не требуется, если соблюдается рекомендованный режим дозирования. Следует соблюдать осторожность в начале терапии. Риск развития чрезмерной гипотензии, иногда связанной с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в редких случаях с острой почечной недостаточностью и/или смертью, повышен у пациентов, имеющих такие состояния или характеристики, как сердечная недостаточность, гипонатриемия, терапия высокими дозами диуретиков, недавний интенсивный диурез или увеличение дозы диуретика, почечный диализ или тяжелая гиповолемия и/или потеря натрия любой этиологии. Целесообразно рассмотреть возможность отмены диуретика (за исключением пациентов с сердечной недостаточностью), уменьшения дозы диуретика или осторожного увеличения потребления соли перед началом применения эналаприла у пациентов с риском развития чрезмерной гипотензии, которые способны перенести такие изменения. У пациентов с риском развития чрезмерной гипотензии терапию следует начинать под тщательным медицинским наблюдением, и за их состоянием следует внимательно наблюдать в течение первых 2 нед лечения и каждый раз, когда увеличивают дозу эналаприла и/или диуретика. Аналогичные рекомендации применимы для пациентов с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения. Если чрезмерная гипотензия возникает, пациента следует перевести в положение лежа на спине и при необходимости ввести в/в в виде инфузии физиологический раствор. Преходящий гипотензивный ответ не является противопоказанием для дальнейшего применения эналаприла, которое обычно можно возобновить после стабилизации АД. При развитии симптоматической гипотензии может потребоваться снижение дозы или отмена эналаприла или сопутствующего диуретика.

Нейтропения/агранулоцитоз

Применение другого ингибитора АПФ, каптоприла, вызывало развитие агранулоцитоза и угнетение костного мозга, редко у пациентов с неосложненным заболеванием и чаще у пациентов с почечной недостаточностью, особенно при сопутствующем коллагеновом сосудистом заболевании. Доступных данных клинических исследований эналаприла недостаточно, чтобы показать, что эналаприл не вызывает агранулоцитоз в такой же степени. Пострегистрационный опыт выявил случаи развития нейтропении или агранулоцитоза, при которых нельзя исключить причинную связь с применением эналаприла. У пациентов с коллагеновыми заболеваниями сосудов и почек следует проводить периодический мониторинг количества лейкоцитов.

Печеночная недостаточность

В редких случаях применение ингибиторов АПФ было связано с развитием синдрома, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до фульминантного некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома не выяснен. При развитии желтухи или заметном повышении уровня печеночных ферментов, следует прекратить прием ингибитора АПФ и проводить соответствующее медицинское наблюдение.

Стеноз аорты/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и все вазодилататоры, эналаприл следует с осторожностью назначать пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка.

Нарушение функции почек

Ингибирование РААС у восприимчивых людей может привести к изменениям функции почек. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, функция почек которых может зависеть от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ, включая эналаприл, может быть связано с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии и редко острой почечной недостаточности и/или смерти.

В клинических исследованиях у 20% пациентов с гипертонической болезнью и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий наблюдалось повышение уровня азота мочевины в крови и сывороточного креатинина. Это повышение почти всегда было обратимым после прекращения терапии эналаприлом и/или диуретиками. У таких пациентов следует контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью без очевидного ранее существовавшего почечного сосудистого заболевания развивалось повышение уровня мочевины в крови и сывороточного креатинина, обычно незначительное и временное, особенно при одновременном применении эналаприла с диуретиком. Такое повышение более вероятно у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью. Может потребоваться уменьшение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла. Обследование пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек.

Гиперкалиемия

Повышенный уровень калия в сыворотке (более 5,7 мэкв/л) наблюдался примерно у 1% пациентов с гипертензией в клинических исследованиях. Как правило это были отдельные случаи, которые разрешались, несмотря на продолжающуюся терапию. Гиперкалиемия была причиной прекращения терапии у 0,28% пациентов с артериальной гипертензией. В клинических исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью гиперкалиемия наблюдалась у 3,8% пациентов, но не была причиной для прекращения приема.

Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков, дополнительных источников калия и/или калийсодержащих заменителей соли, которые следует использовать с осторожностью, или отменить.

Кашель

При применении всех ингибиторов АПФ, предположительно из-за ингибирования деградации эндогенного брадикинина, сообщалось о стойком непродуктивном кашле, который всегда проходил после прекращения терапии. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Хирургия/анестезия

У пациентов, перенесших серьезное хирургическое вмешательство или во время анестезии с применением ЛС, вызывающих гипотензию, эналаприл может блокировать образование ангиотензина II в результате компенсаторного высвобождения ренина. Если гипотензия возникает и считается результатом этого механизма, ее можно корректировать увеличением ОЦК.

Дети

Новорожденные с историей внутриутробного воздействия эналаприла. Если возникает олигурия или гипотензия, особое внимание необходимо уделить поддержанию АД и почечной перфузии. Для регрессии гипотензии и/или восстановления нарушенной функции почек могут потребоваться заместительное переливание крови или диализ. Эналаприл, прошедший через плаценту, удалялся из кровотока новорожденных с помощью перитонеального диализа с некоторым клиническим успехом и теоретически может быть удален заместительным переливанием крови, хотя опыт использования последней процедуры отсутствует.

Антигипертензивный эффект эналаприла установлен у детей с гипертонической болезнью в возрасте от 1 мес до 16 лет. Использование эналаприла в этих возрастных группах подтверждается данными адекватных и хорошо контролируемых исследований, а также имеющимися литературными данными.

Эналаприл не рекомендуется новорожденным и педиатрическим пациентам с СКФ <30 мл/мин/1,73 м² ввиду отсутствия данных.

Источники информации

www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.

Торговые названия с действующим веществом Эналаприл

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Берлиприл® 10	от 99.00 до 127.00
Берлиприл® 20	от 166.00 до 167.00
Берлиприл® 5	от 54.00 до 70.00
Рениприл®	от 47.00 до 107.00
Ренитек®	от 55.00 до 115.00
Эналаприл	от 22.20 до 147.00
Эналаприл ГЕКСАЛ	от 144.00 до 193.00
Эналаприл Реневал	106.00
Эналаприл-ФПО®	51.00
Энам®	от 51.00 до 109.00
Энап®	от 61.00 до 392.00

Источник

Состав

В состав таблеток входит действующее вещество эналаприла малеат в размере 5 мг, 10 мг или 20 мг, а также вспомогательные вещества: желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, карбонат магния и кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в пачке.

Выпускается разными фармацевтическими компаниями, вследствие чего к названию действующего вещества в названии препарата добавляется название компании, например: Эналаприл-Здоровье.

Фармакологическое действие

Медикамент снижает давление, расширяет просвет кровеносных сосудов, оказывает кардиопротективное и натрийуретическое действие. Относится препарат к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Согласно аннотации механизм действия заключается в ингибировании ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) эналаприлом, от чего снижение биосинтеза ангиотепзина II приводит к вазодилатации, выработке ПГЕ2 и брадикинина, которые являются мощными сосудорасширителями.

У пациентов с сердечной недостаточностью при длительном приеме (6 месяцев и более) отмечается повышение переносимости сердцем физических нагрузок, уменьшаются размеры сердца, уменьшается количество летальных исходов. Под действием препарата разгружается малый круг кровообращения, снижается давление в легочных капиллярах, снижается ОПСС, увеличивается сердечный выброс (ЧСС при этом не возрастает).

Всасываемость препарата Эналаприл достигает 60% в независимости от приема и наличия пищи в ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества эналаприлата отмечается через 1 час после применения. В печени биотрансформируется до эналаприлата. Он легко проходит через плаценту, гистогематические барьеры. Выводится почками. Гипотензивный эффект регистрируется через 1 час после введения ЛС, длится сутки. Для достижения оптимальных результатов АД требуется несколько недель регулярного приема Эналаприла.

Показания к применению Эналаприла

От чего таблетки Эналаприл?

Показания к применению Эналаприла следующие:

гипертоническая болезнь;
болезнь Рейно;
сердечная недостаточность;
симптоматическая артериальная гипертензия;
диабетическая нефропатия;
склеродермия;
вторичный гиперальдостеронизм.

Эналаприл назначают в составе комплексной терапии при лечении стенокардии напряжения, инфаркта миокарда, ХПН. Применяют таблетки и от повышенного давления.

Противопоказания

гиперчувствительность к ингибиторам АПФ;
стеноз почечных артерий;
азотемия;
гиперальдостеронизм;
гиперкалиемия;
нарушения функции почек;
отек Квинке (наследственный характер);
стеноз устья аорты;
детский возраст.

Эналаприл не назначают беременным женщинам.

Побочные действия

У препарата следующие побочные действия:

повышенная утомляемость;
головокружения;
головная боль;
судороги;
нервозность;
бессонница;
глоссит;
шум в ушах;
сухой кашель;
тошнота;
ортостатическая гипотония;
диспепсические расстройства;
протеинурия;
импотенция;
нарушения в работе печени и почек;
гиперкалиемия;
отек Квинке;
нейтропения;
повышение уровня билирубина в крови;
выпадение волос;
боли в области сердца;
увеличении концентрации печеночных трансаминаз.

Таблетки Эналаприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг в сутки, препарат принимают 1 раз в день. При патологии почечной системы, приеме мочегонных препаратов дозу снижают до 2,5 мг. Для достижения эффекта в зависимости от индивидуальных особенностей доза препарата может быть увеличена до 10-40 мг в день (можно разбить на 2 приема).

Препарат употребляется независимо от приема еды.

При артериальной гипертензии следует принимать 5 мг эналаприла малеата утром. Поддерживающая доза составляет 10 мг. Не следует принимать более 40 мг препарата за сутки.

При хронической сердечной недостаточности принимают 2, 5 мг медикамента утром. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг. Не следует принимать более 20 мг препарата за сутки.

При дисфункции левого желудочка принимают 2,5 мг дважды в сутки. Поддерживающая доза составляет 10 мг дважды в сутки.

Как принимать при нарушениях работы почек? В данной ситуации употребляют по 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно 5-10 мг. Максимальная доза — 20 мг в день.

Инструкция по применению Эналаприл Акри

В любое время. Сначала принимают 2,5 – 5 мг раз в 24 часа. Поддерживающая доза составляет 10–20 мг раз в 24 часа. Максимальная доза — 40 мг за 1–2 приема.

Схема приема Эналаприл Н

1-2 таблетки раз в 24 часа независимо от приема еды.

Передозировка

Чрезмерное падение артериального давления, инфаркт миокарда, ОНМК, тромбоэмболические осложнения как следствие резкого снижения АД.

Лечение: в/в введение NaCl (изотонического раствора). Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. При одновременном прием с блокаторами бета-адренорецепторов, нитратами, метилдопой, антагонистами кальция, Празозином, гидралазинов — Эналаприл потенцирует гипотензивный эффект.

Циметидин увеличивает Т_1/2 препарата. НПВС увеличивают нефротоксичность, снижают эффективность Эналаприла.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики при приеме с ЛС приводят к гиперкалиемии.

Эналаприл уменьшает период полувыведения Теофиллина, снижает клиренс лития.

ЛС не взаимодействует с сердечными гликозидами.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

При температуре до 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

В первые часы приема Эналаприл может привести к выраженному снижению АД. Особенно это проявляется у лиц, впервые принимающих гипотензивный препарат, у пациентов с ХПН, сильно выраженной сердечной недостаточностью, гиповолемией, гипонатриемией. Для профилактики резкого снижения АД за 2-3 дня до приема Эналаприла отменяют мочегонные препараты и бессолевую диету.

При развитии ангионевротического отека на лице, шеи необходимо отменить прием ЛС, назначить антигистаминные препараты. В тяжелых случаях проводят интубацию, трахеотомию.

Не рекомендуется одновременно назначать калийсберегающие диуретики. Необходимо регулярно проводить контроль гемостаза.

Эналаприл не назначают женщинам, планирующим беременность.

Часто используется с Гидрохлортиазидом как комбинированное средство.

Рецепт на латинском:

Tab. Enalaprili 0,01

Аналоги Эналаприла

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата Эналаприл являются:

Энап
Берлиприл
Энам
Ренитек
Рениприл
Эднит
Инворил
Энагексал

Лизиноприл или Эналаприл — что лучше?

Лизиноприл на основании исследований эффективнее снижает артериальное давление, а также действует больший период времени. Переносятся оба препарат примерно одинаково.

Энап и Эналаприл — в чем разница?

По сути препараты ничем не отличаются, так как имеют одно и то же активное вещество. Однако, цена Энапа намного выше аналога.

Отзывы об Эналаприле

Отзывы врачей сводятся к тому, что это очень эффективный, широкоприменяемый, качественный препарат для блокировки АПФ. Действительно снижает давление, однако и имеет ряд противопоказаний и побочные эффекты, например, кашель.

Отзывы об Эналаприл Гексал на форумах имеют в целом также положительный окрас. Средство эффективно снижает артериальное давление, является недорогим, однако имеет частое побочное действие.

Цена Эналаприла, где купить

Цена Эналаприла составляет от 20 руб. до 100 руб. за упаковку 20 шт. по 20 мг.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Эналаприл НЛ таблетки 12,5мг+10мг 20штОзон ООО
Эналаприл таблетки 10мг 20штХемофарм А.Д./ООО ХЕМОФАРМ
Эналаприл таблетки 10мг 20штАО Органика
Эналаприл Гексал таблетки 10мг 50штСалютас Фарма ГмбХ
Эналаприл таблетки 20мг 20штООО ХЕМОФАРМ

Аптека Диалог

Эналаприл таб. 20мг №20Хемофарм ООО
Эналаприл (таб. 20мг №50)Salutas Pharma GmbH
Эналаприл Гексал таб. 20мг №20Салютас Фарма ГмбХ
Эналаприл (таб. 5мг №20)Hexal AG/Salutas Pharma GmbH
Эналаприл (таб. 10мг №50)Salutas Pharma GmbH

Источник

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эналаприл

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской; допускается легкая неровность поверхности.

Вспомогательные вещества: гранулят Лудипресс (лактозы моногидрат — 93%, повидон К30 — 3.5%, кросповидон — 3.5%) — 89 мг, магния стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и крестообразной риской; допускается легкая неровность поверхности.

Вспомогательные вещества: гранулят Лудипресс (лактозы моногидрат — 93%, повидон К30 — 3.5%, кросповидон — 3.5%) — 178 мг, магния стеарат — 2 мг.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T_1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата

Эналаприл

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Источник

МНН: Эналаприл малеат

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Enalapril

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019608

Информация о регистрации в РК:
28.01.2013 — 28.01.2018

Номер регистрации в РБ:
16/11/1000

Информация о регистрации в РБ:
04.11.2016 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
1.45 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Эналаприл

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеат 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин- ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). АПФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пища не влияет на абсорбцию эналаприла. После приема в дозе 10 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч, а ее уровень – 200- 400 нг/мл. После абсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая гемато-энцефалический барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полуэлиминации эналаприла составляет 2 ч. После применения в дозе 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл и достигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. Элиминируется с мочой 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник – 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется, а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает при клиренсе креатина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее и кардиопротек-тивное действие.

Эналаприл ингибирует активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается образование ангиотензин II, стимулируется секреция альдостерона. Препятствует распаду брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы В2-типа.

В результате применения эналаприла в плазме крови снижается уровень сосудосуживающих гормонов; возрастает уровень брадикинина, простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора и предсердного натрийуритического пептида.

Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление. При введении эналаприла гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. У лиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. Благодаря сосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие).

Показания к применению

— артериальная гипертензия

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

— профилактика симптоматической ceрдeчнoй нeдocтaтoчнocти у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка < 35 %)

Способ применения и дозы

Применяют внутрь независимо от приема пищи. У пациентов с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, реноваскулярная гипертензия, дефицит солей и/или дегидратация, декомпенсация сердечной деятельности или тяжелая форма артериальной гипертензии) может наблюдаться резкое снижение артериального давления после приема первой дозы. В связи с чем, первую дозу лучше принимают перед сном в положении лежа.

При артериальной гипертензии взрослым назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в день. При отсутствии эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать до 20 мг/сутки в 1 прием. Через 2-3 недели после приема эналаприла в максимальной дозе переходят на поддерживающую терапию в дозе 10- 20 мг/сутки. Максимальная суточная поддерживающая доза эналаприла составляет 40 мг/сутки (в 2 приема).

В случае применения диуретиков, лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла, либо начинать прием эналаприла с дозы 2,5 мг/сутки, медленно повышая дозу на 2,5 мг/нед до достижения оптимального эффекта.

При концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л или уровне креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза эналаприла – 2,5 мг/сутки.

При реноваскулярной и почечной гипертензии начальная доза 2,5-5 мг 1 раз в день, поддерживающая – 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 20 мг в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2,5 мг однократно с постепенным повышением на 2,5-5 мг каждые 3-4 дня до максимально переносимой (в зависимости от уровня АД), но не более 20 мг/сут. Средняя поддерживающая доза 5-20 мг/сут. Очередное увеличение дозы проводят при стабильном сохранении систолического АД более 90 мм рт. ст. У пациентов с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.), а также у пожилых лечение начинают с дозы 1,25 мг/сутки.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка применяют по 2,5 мг 2 раза в день. Дозу повышают на 2,5 мг каждую неделю до оптимально переносимой, но не более 20 мг/сутки в 2 приема.

У пациентов с нарушением функции почек начальная доза эналаприла при клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин составляет 5-10 мг/сутки, при КК 30-10 мл/мин – 2,5-5 мг/сутки, при КК менее 10 мл/мин – 1,25-2,5 мг/сутки только в дни диализа. Длительность лечения зависит от выраженности эффекта препарата, при чрезмерной гипотензии дозу эналаприла необходимо уменьшить.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10):

— нарушение зрения, в виде нечеткости зрения

кашель
головокружение
тошнота
астения

Часто (≥ 1/100- < 1/10):

гипотония (включая ортостатическую гипотонию), обморок, боль в грудной клетке, нарушения сердечного ритма, стенокардия, тахикардия
головная боль, депрессия
усталость
одышка
диарея, боли в животе, изменение вкусового восприятия
кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани
гиперкалиемия, повышение уровня креатинина

Иногда (≥ 1/1 000 — < 1/100):

ортостатическая гипотония, сердцебиение, инфаркт миокарда или церебральный инсульт, предположительно в результате чрезмерного падения артериального давления у пациентов с наличием высоких факторов риска
спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, головокружение, парестезии
сердцебиение
кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, явления раздражения желудка, сухость во рту, пептическая язва
анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию)
ринорея, боль в горле и осиплость, бронхоспазм/астма
потливость, зуд, крапивница, алопеция
нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия
импотенция
мышечные судороги, приливы, шум в ушах, недомогание, лихорадка
повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гипогликемия

Редко (≥ 1/10 000 — < 1/1000):

печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия
нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, увеличение лимфоузлов, аутоиммунные заболевания
изменение характера сновидений, нарушения сна
синдром Рейно
легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/ эозинофильная пневмония
стоматит/ афтозные язвочки, глоссит
печеночная недостаточность, гепатит – гепатоцеллюлярный или холестатический, включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху)
мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия
олигурия
гинекомастия
повышение уровня печеночных ферментов, повышение показателей билирубина сыворотки

Очень редко (< 1/10 000):

ангионевротический отек кишечника

Частота неизвестна:

— синдром Пархона (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона)

Сообщалось о симптомокомплексе, который может сопровождаться некоторыми или всеми из следующих побочных действий: лихорадкой, серозитом, васкулитом, миалгией/миозитом, артралгией/артритом, повышением титра антиядерных антител (ANA), повышением СОЭ, эозинофилией и лейкоцитозом. Могут иметь место кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эналаприлу, компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ

— наследственный или ангионевротический отек, возникающий после

применения ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента в

анамнезе

— порфирия

— первичный гиперальдостеронизм

— гиперкалиемия (более 6 ммоль/л)

— стеноз устья аорты или гипертрофическая кардиомиопатия с низким выбросом

— лейкопения или тромбоцитопения

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении эналаприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении эналаприла и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (показан контроль концентрации лития в плазме крови). При одновременном применении эналаприла и циметидина удлиняется период полувыведения эналаприла.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови, что сопровождается риском развития гипогликемии. Такой эффект чаще наблюдается на протяжении первых недель комбинированного лечения, а также у пациентов с нарушениями функции почек.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Редко сообщалось о возникновении нитритоидных реакций (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение препаратом золота в инъекциях (натрия ауротиомалат) и одновременно ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Одновременное применение других гипотензивных препаратов или вазодилататоров может усиливать гипотензивный эффект эналаприла.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

При неосложненной артериальной гипертонии гипотония наблюдается редко.

При недостатке жидкости в организме, например, вследствие терапии диуретиками, обедненного солями питания, диализа, поноса или рвоты у пациентов, страдающих артериальной гипертонией, при лечении Эналаприлом симптоматическая гипотензия развивается чаще. У пациентов с сердечной недостаточностью — сопровождающейся почечной недостаточностью или без таковой — наблюдалась симптоматическая гипотензия. В частности, это может касаться пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, степень тяжести заболевания которых выражается в высоких дозах петлевых диуретиков, гипонатриемии или в снижении почечной функции. Лечение таких пациентов – если предстоит подбор новой дозы Эналаприла и/или диуретика – необходимо начинать и проводить под контролем врача. Подобным образом поступают также в случае пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярной патологией, у которых чрезмерное падение кровяного давления может привести к инфаркту миокарда или церебральному инсульту.

В случае развития гипотонии пациента нужно уложить в горизонтальное положение и – если необходимо – провести внутривенную инфузию раствора натрия хлорида. Преходящая гипотоническая реакция не является противопоказанием для дальнейшего лечения, которое, обычно, можно без проблем проводить после нормализации (с помощью восполнения объема циркулирующей крови) артериального давления.

У некоторых пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, у которых кровяное давление нормально или понижено, под влиянием Эналаприла может иметь место дальнейшее снижение системного артериального давления. Этот отнюдь не неожиданный эффект, обычно, не является поводом для отмены лекарственного средства. Если снижение артериального давления станет симптомным, т.е. будет сопровождаться симптоматикой, то может возникнуть необходимость уменьшения дозы Эналаприла и/или диуретика и/или отмены Эналаприла.

Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае других вазодилататоров, рекомендуется особая осторожность при применении ИАПФ у пациентов, у которых в левом желудочке имеют место обструкция клапанов и препятствия в области выносящего тракта. При шоке, сопровождающемся недостаточностью кровообращения, и гемодинамически явном препятствии в области выносящего тракта следует избегать применения этих препаратов.

Нарушения функции почек

У пациентов со снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу эналаприла малеата следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина у пациента.

Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от реакции пациента на лечение. У таких пациентов контроль калия и креатинина сыворотки является рутинным в рамках их обычной медицинской курации.

В частности, сообщалось о почечной недостаточности во взаимосвязи с применением эналаприла малеата у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с лежащими в основе этой патологии заболеваниями почек, включая стеноз почечных артерий. При своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении почечная недостаточность при терапии эналаприла малеатом носит, обычно, обратимый характер.

У некоторых пациентов, страдающих артериальной гипертонией, у которых нет заболеваний почек, комбинация эналаприла малеата с диуретиком может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в сыворотке. В таких случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы эналаприла малеата и/или отмены диуретика. При этом надо подумать о возможном стенозе почечных артерий как причине этих явлений .

Реноваскулярная гипертония

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки лечение ИАПФ представляет особую опасность падения кровяного давления или развития почечной недостаточности. При этом может произойти утеря почечной функции, часто проявляющаяся лишь легкими изменениями показателей креатинина сыворотки. Лечение этих пациентов нужно начинать с низких доз и под строгим врачебным наблюдением, тщательно титруя дозу и контролируя почечную функцию.

Трансплантация почек

Опыт применения Эналаприла у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому лечение таких пациентов данным препаратом не рекомендуют.

Печеночная недостаточность

При лечении ИАПФ изредка наблюдался синдром, начинающийся с холестатической желтухи и прогрессирующий вплоть до молниеносного печеночного некроза (иногда с летальным исходом). Патогенез этого синдрома неясен. В случае пациентов, у которых при лечении ИАПФ появляются желтуха или отчетливое повышение уровня печеночных ферментов, необходимы отмена ИАПФ и соответствующее лечение.

Нейтропения / агранулоцитоз

Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получающих ИАПФ. У пациентов с нормальной почечной функцией и без особых факторов риска нейтропения появляется редко. У пациентов, страдающих коллагенозами с вовлечением в процесс сосудов, а также находящихся на лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом или у пациентов с наличием нескольких из перечисленных факторов риска, эналаприла малеат должен применяться крайне осторожно, в особенности, если имеет место снижение функции почек. У некоторых из этих пациентов возникали тяжелые инфекционные заболевания, которые в некоторых случаях не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. Если эти пациенты принимают эналаприла малеат, то им рекомендован регулярный контроль числа лейкоцитов, а также нужно их обязать сообщать своему врачу обо всех признаках любой инфекции.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек

Сообщалось об ангионевротических отеках с вовлечением лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани у пациентов, лечившихся ИАПФ, включая Эналаприл. Во время лечения они могут появиться в любой момент. В этих случаях Берлиприл® нужно немедленно отменить. Чтобы до выписки из больницы убедиться в полном обратном развитии симптомов, за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. Даже если ангионевротический отек поражает только язык при отсутствии дыхательной недостаточности, все же необходимо длительное наблюдение, поскольку введения антигистаминных средств и кортикостероидов может оказаться недостаточно.

Сообщалось о крайне редких случаях летальных исходов на фоне развития ангионевротического отека гортани или языка. При отеке языка, надгортанника или гортани повышен риск обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших операцию на дыхательных путях. Ангионевротические отеки с вовлечением гортани могут закончиться летальным исходом. При вовлечении языка, голосовых складок или гортани с появлением угрозы обструкции дыхательных путей необходимо безотлагательно начать соответствующее лечение (например подкожное введение 0,3–0,5 мл раствора эпинефрина [разведение 1:1.000]) и/или предпринять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

У чернокожих пациентов по сравнению с нечернокожими сообщалось о более высокой частоте случаев ангионевротических отеков при терапии ИАПФ.

У пациентов с наличием в анамнезе ангионевротического отека, вызванного не ИАПФ, возможно имеется повышенный риск его развития при приеме ИАПФ .

Анафилактические реакции во время десенсибилизирующей терапии, направленной против яда перепончатокрылых насекомых

Изредка при проведении десенсибилизирующей терапии, направленной против яда насекомых, и одновременном применении ИАПФ наблюдались анафилактические реакции, представляющие угрозу для жизни. Если показана специфическая иммунотерапия (десенсибилизия), направленная против яда насекомых, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.

Анафилактические реакции во время ЛПНП-афереза (плазмаферез липопротеинов низкой плотности)

Во время ЛПНП-афереза с применением декстрансульфата при одновременном применении ИАПФ изредка имели место опасные для жизни анафилактические реакции. Если ЛПНП-аферез показан, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.

Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа

При использовании мембран high-fluх (например, “AN 69“) при проведении диализа и одновременном применении ИАПФ сообщалось об анафилактоидных реакциях. Относительно таких пациентов следует решать вопрос о применении другого типа мембран для диализа или назначении антигипертензивного препарата другого класса.

Гипогликемия

Пациентам, страдающим сахарным диабетом и находящимся на лечении пероральными противодиабетическими препаратами или инсулином, в начале лечения ИАПФ следует сообщить о необходимости тщательного контроля показателей глюкозы крови, особенно в первый месяц одновременного приема указанных препаратов.

Кашель

Сообщалось о кашле, связанном с применением ИАПФ. Типичным является отсутствие мокроты, кашель носит упорный характер и проходит после отмены лечения. При дифференциальном диагнозе кашля следует также учитывать кашель, вызванный ИАПФ-терапией.

Операционные вмешательства/анестезия

У пациентов, которым проводится обширное операционное вмешательство или анестезия с помощью препаратов, снижающих кровяное давление, энaлaприлa малеат тормозит – в качестве реакции на компенсаторную секрецию ренина — выработку ангиотензина II. При развитии на этой почве гипотонии ее можно корректировать путем восполнения объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов при лечении ИАПФ, включая энaлaприл, наблюдалось повышение концентрации сывороточного калия. Факторами риска развития гиперкалиемии являются: почечная недостаточность, нарушение функции почек, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, такие интеркуррентные факторы, как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное лечение калийсберегающими диуретиками (напр., спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), прием препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли, а также одновременное лечение другими лекарственными средствами, способными приводить к повышению уровня сывороточного калия (напр., гепарин). При применении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей соли, содержащих калий, у пациентов с нарушениями функции почек возможно значительное повышение концентрации калия в крови. Гиперкалиемия способна вызывать развитие тяжелой аритмии, в том числе и с летальным исходом. Если применение вышеназванных препаратов одновременно с эналаприлом все же считается целесообразным, то лечение следует проводить с осторожностью, регулярно контролируя концентрацию калия в сыворотке крови.

Литий

В целом, препараты лития не рекомендуют комбинировать с энaлaприлом.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Имеются свидетельства, что совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому проведение двойной блокады РААС при совместном приеме ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Если терапия с двойной блокадой является абсолютно необходимой, то она должна проводиться только под наблюдением специалиста, а также на фоне тщательного наблюдения за функцией почек, содержанием электролитов и артериальным давлением.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

Лактоза

В Эналаприле содержится лактоза. Поэтому пациентам, страдающим редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы в организме или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, этот препарат принимать не следует. Содержание лактозы в одной таблетке Эналаприла не превышает 200 мг.

Этнические различия

Выраженность гипотензивного действия энaлaприлa – как и в случае других ИАПФ — у чернокожих пациентов, очевидно, может быть меньшей, чем у нечернокожих; это, предположительно, связано с тем, что у чернокожих пациентов, страдающих артериальной гипертонией, часто бывает снижен уровень ренина в плазме.

Беременность и период лактации.

Препарат не назначается при беременности, так как ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного, включая артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию, гипоплазию черепа новорожденного, также возможно развитие олигогидрамниона (контрактура конечностей, деформация лицевых костей черепа, гипоплазия легких).

Препарат в следовых концентрациях выделяется с грудным молоком. При необходимости применения его в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

В период применения препарата следует, по возможности, воздержаться от любой деятельности, связанной с управлением транспортным средством и потенциально опасными механизмами, в связи с возможным развитием таких побочных эффектов, как головокружение.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия. Прием эналаприла в дозе 300-400 мг приводит к возникновению уровня препарата в крови в 100-200 раз превышающего терапевтический. Характерно развитие острой артериальной гипотензии вплоть до коллапса, нарушения мозгового кровообращения, инфаркта миокарда, тромбоэмболии или ангионевротического отека, возможно также развитие ступора и судорог.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка с применением активированного угля, назначение солевых слабительных, перевод больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови изотоническим раствором хлорида натрия и плазмозамещающих растворов, поддерживающая и симптоматическая терапия. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс

+375 (177) 734043

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market@borimed.com

685710311477976976_ru.doc	111 кб
905651471477978154_kz.doc	167 кб
16_11_1000_p.pdf	0.44 кб
16_11_1000_s.pdf	1.08 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ

Источник

Эналаприл

Enalaprilum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Берлиприл, Ренитек, Карлон, Энаприл, Энап, Энам, Эналозид, Эднит, Апо-Эналаприл, Инворил, Ко-Ренитек, Ценипрес, Эна Сандоз, Энагексал, Эназил10, Эналакор, Эналозид Моно, Эналозид Форте, Энап 20 HL, Энап Л Комби, Энаприл-Н, Энаренал, Энафрил, Энеас, Энзикс, Энзикс Дуо, Энзикс Дуо Форте

Діюча речовина

Эналаприл (Enalapril)

Фармакологічна група

Активные вещества, Ингибиторы АПФ

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Enalaprili 0,01
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таб. 2 раза в день внутрь, независимо от приема пищи.

Rp.: «Enalapril» 5 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таб. 2 раза в день, независимо от времени приема пищи.

Фармакологічні властивості

Гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное.

Фармакодинаміка

Эналаприл относится к лекарственным средствам, влияющим на ренин — ангиотензин‑альдостероновую систему (РААС) — ингибиторам ангиотензин‑превращающего фермента (АПФ). Эналаприл применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии (АГ)) любой степени тяжести и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками. Также эналаприл применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности (СН).

Эналаприл является производным двух аминокислот, L‑аланина и L‑пролина. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу. АПФ (пептидил‑дипептидаза A) катализирует превращение ангиотензина I в прессорный пептид ангиотензин II. После всасывания эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.

Несмотря на то, что основным механизмом, при помощи которого эналаприл снижает артериальное давление (АД), считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, эналаприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов с АГ и со сниженной активностью ренина плазмы крови.

Применение эналаприла пациентами с АГ приводит к снижению АД как в положении «стоя», так и в положении «лежа» без значимого увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Симптоматическая постуральная гипотензия развивается нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2–4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4–6 ч после приема эналаприла. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако при применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч. Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции. В клинических исследованиях гемодинамики у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось снижением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями ЧСС. После приема эналаприла наблюдалось увеличение почечного кровотока. При этом скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не менялась, не наблюдались признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивалась.

Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

В коротких клинических исследованиях у пациентов с почечной недостаточностью и с сахарным диабетом или без него наблюдалось снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.

Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина. У пациентов с СН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывал снижение общего периферического сопротивления и АД. Сердечный выброс увеличивался, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с СН) уменьшалась. Давление заклинивания в легочных капиллярах также снижалось. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести СН, оцененные по критериям Нью‑Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), улучшались. Данные эффекты наблюдались при длительной терапии. У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести СН эналаприл замедлял прогрессирование дилатации сердца и СН, что подтверждалось снижением конечно‑диастолического и систолического объемов левого желудочка и улучшением фракции выброса левого желудочка.

Клинические данные показали, что эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с СН, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

Фармакокінетика

Всасывание

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в желудочно‑кишечном тракте. Максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла.

После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 3–4 ч после приема дозы эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4‑му дню с начала приема эналаприла.

Распределение

В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

Метаболизм

Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата.

Выведение

Выведение эналаприла осуществляется преимущественно почками. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%).

Кривая концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по‑видимому, обусловленную его связыванием с АПФ. Период полувыведения эналаприлата при курсовом применении внутрь составляет 11 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушенной функцией почек

Площадь под кривой «концентрация‑время» (AUC) эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 40–60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК не более 30 мл/мин) значение AUC увеличивалось приблизительно в 8 раз. Эффективное время полувыведения эналаприлата после многократного применения эналаприла у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности увеличивалось, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживалось. Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени
Данные отсутствуют.

Пожилые пациенты
Данные отсутствуют.

Дети

Изучение фармакокинетики эналаприла у 40 детей в возрасте от 2‑х месяцев и ≤16 лет с АГ после приема эналаприла в дозе 0,07–0,14 мг/кг свидетельствовало об отсутствии различий с данными фармакокинетики здоровых пациентов.

Грудное вскармливание

После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя максимальная концентрация эналаприла в грудном молоке составила 1,7 мкг/л (от 0,54 до 5,9 мкг/л) через 4–6 ч после приема. Средняя максимальная концентрация эналаприлата составила 1,7 мкг/л (от 1,2 до 2,3 мкг/л) и наблюдалась в различное время в течение 24 ч после приема. С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% от дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.

У женщины, которая принимала эналаприл внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 месяцев, максимальные концентрации эналаприла в грудном молоке составили 2 мкг/л через 4 ч после приема, максимальные концентрации эналаприлата — 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составила 1,44 мкг/л и эналаприлата — 0,63 мкг/л. У одной женщины, которая приняла эналаприл в дозе 5 мг однократно, и у двух женщин, которые приняли эналаприл в дозе 10 мг однократно, концентрация эналаприлата в грудном молоке была ниже определяемого уровня (менее 0,2 мкг/л) через 4 ч после приема. Концентрация эналаприла у них не определялась.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь независимо от времени приема пищи.

При лечении гипертонической болезни начальная доза эналаприла для взрослых составляет 0,01-0,02 г в сутки (одноразово). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного (обычно это доза 0,02 г в день одноразово). При умеренной гипертензии достаточно назначать 0,01 г препарата в день.

Максимальная суточная доза равна 0,04 г.

При реноваскулярной гипертензии эналаприл назначают в меньших дозах. Начальная доза обычно составляет 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (один раз в день)
При сердечной недостаточности эналаприл назначают, начиная с 0,0025 г, затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (1-2 раза в сутки).

Длительность лечения зависит от эффективности терапии.
Во всех случаях при слишком выраженном понижении кровяного давления дозу препарата постепенно снижают.
Препарат применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Показання

— Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
— Эссенциальная гипертензия.
— Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
— Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
— Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Протипоказання

Особливі вказівки

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Побічні ефекти

— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко — аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
— Со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении высоких доз — нервозность, депрессия, парестезии.
— Со стороны органов чувств:
нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
— Со стороны пищеварительного тракта:
сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
— Со стороны дыхательной системы:
непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
— Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко — дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
— Со стороны лабораторных показателей:
гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
— Со стороны мочевыделительной системы:
нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Передозування

Лікарняна взаємодія

Ингибиторы неприлизина. При одновременном применении ингибиторов неприлизина возможен повышенный риск развития ангионевротического отека.

Двойная блокада РААС. Двойная блокада РААС блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском развития гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. В большинстве случаев комбинация ингибиторов РААС не дает дополнительных преимуществ по сравнению с монотерапией. Следует избегать совместного применения эналаприла и ингибиторов РААС. При одновременном применении эналаприла и других ЛС, влияющих на РААС, необходимо контролировать АД, функцию почек и уровень электролитов.

Противопоказано одновременное применение эналаприла с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

Диуретики. У пациентов, получающих диуретики, в особенности при недавнем назначении диуретической терапии, возможно чрезмерное снижение АД после начала применения эналаприла. Возможность гипотензивных эффектов при применении эналаприла можно свести к минимуму путем прекращения приема диуретика или увеличения потребления соли до начала лечения эналаприлом. Если необходимо продолжить прием мочегонного средства, следует обеспечить тщательный медицинский контроль после приема начальной дозы в течение как минимум 2 ч и еще одного дополнительного часа до стабилизации АД.

ЛС, вызывающие высвобождение ренина. Антигипертензивный эффект эналаприла усиливают ЛС, которые вызывают высвобождение ренина (например, диуретики).

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. У пожилых людей, пациентов с гиповолемией (включая получающих диуретики) или нарушенной функцией почек, одновременное применение эналаприла и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может привести к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, получающих совместно эналаприл и НПВС.

Другие сердечно-сосудистые ЛС. Эналаприл применяли одновременно с бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, БКК, гидралазином, празозином и дигоксином без признаков клинически значимого неблагоприятного взаимодействия.

ЛС, повышающие уровень калия в сыворотке крови. Эналаприл снижает потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками. Применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), дополнительное потребление калия или калийсодержащих заменителей соли может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное применение этих средств в связи с подтвержденной гипокалиемией следует проводить с осторожностью при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови. Калийсберегающие ЛС, как правило, не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью, получающим эналаприл.

Литийсодержащие ЛС. Сообщалось о побочных действиях, связанных с литием, у пациентов, получающих литийсодержащие ЛС одновременно с ЛС, способствующими выведению натрия, включая ингибиторы АПФ. Имеются сообщения о нескольких случаях побочных действий, связанных с литием, у пациентов, одновременно получавших эналаприл и литийсодержащие ЛС, которые были обратимыми после отмены обоих ЛС. Рекомендуется частый мониторинг уровня лития в сыворотке крови при одновременном применении эналаприла с литийсодержащими ЛС.

ЛС, содержащие золото. У пациентов, получавших совместно натрия ауротиомалат и ингибиторы АПФ, включая эналаприл, в редких случаях наблюдались нитратные реакции (покраснение лица, тошнота, рвота и гипотензия).

Ингибиторы mTOR. У пациентов, получающих одновременно ингибитор АПФ и ингибитор mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус), возможен повышенный риск развития ангионевротического отека

Лікарська форма

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
1 таб. = эналаприла малеат 5 мг, 10мг, 20мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Источник

Инструкция по применению Эналаприл
Состав препарата Эналаприл
Показания препарата Эналаприл
Условия хранения препарата Эналаприл
Срок годности препарата Эналаприл

Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (C09A) > Ингибиторы АПФ (C09AA) > Enalapril (C09AA02)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 5 мг: 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: 16/06/1371 от 02.06.2016 — Действующее

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

	1 таб.
эналаприла малеат	5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза моногидрат, тальк.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

таб. 10 мг: 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: 16/06/1371 от 02.06.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

	1 таб.
эналаприла малеат	10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза моногидрат, тальк.

Описание лекарственного препарата ЭНАЛАПРИЛ 20 мг создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.03.2014 г.

Фармакологическое действие

Эналаприл в организме гидролизуется с образованием активного метаболита — эналаприлата. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Препарат постепенно снижает АД, не вызывая изменения ЧСС и МОК. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Препарат снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Максимальный эффект развивается через 6-8 ч и сохраняется в течение 24 ч. Полный терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь примерно 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата. C_max эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.

Через 4 дня после начала приема препарата T_1/2эналаприлата стабилизируется и составляет 11ч. Выводится почками.

Показания к применению

— первичная артериальная гипертензия;

— вторичная артериальная гипертензия при заболеваниях почек (в т.ч. при почечной недостаточности, диабетической нефропатии);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи. Препарат следует принимать в одно и тоже время дня.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10-20 мг, в исключительных случаях — до 40 мг в 1 или 2 приема. Начальная доза для больных, которые получали диуретики, составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2-4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2.5-10 мг/сут в 1 прием, максимальная поддерживающая доза — 40 мг/сут в 2 приема.

При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2.5 мг 2 раза/сут; в зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сут.

При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК. При КК более 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут, при КК менее 30 мл/мин – 2.5 мг/сут, дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект.

Побочные действия

Артериальная гипотензия, обморок, головокружение, головная боль, чувство усталости, слабость, сухой кашель, бронхоспазм, тошнота, сухость во рту, диарея, повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха, кожная сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Противопоказания к применению

— ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);

— порфирия;

— беременность, лактация;

— повышенная чувствительность к эналаприлу или другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;

— детский возраст.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленного лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, или находящихся на гемодиализе.

С осторожностью, также из-за риска развития артериальной гипотензии, назначают препарат пациентам с ИБС, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, при стенозе устья аорты с нарушениями гемодинамики или других препятствиях оттоку крови из левого желудочка.

Если пациент с артериальной гипертензией получал лечение диуретиками, то их, по возможности, следует отменить за 2-3 дня до начала лечения эналаприлом. В противном случае существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии. Если отмена диуретиков невозможна, то эналаприл следует применять в уменьшенных дозах. При хронической сердечной недостаточности дозу диуретиков необходимо уменьшить.

Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидных желез.

С осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психимоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Показано промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В более тяжелых случаях — в/в введение изотонического раствора натрия хлорида или плазмозаменителей. Возможно проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек.

При одновременном применении с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития и усиливается его действие.

При одновременном применении с циметидином удлиняется T_1/2 эналаприла.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в недоступном для детей, в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Все аналоги

Аналоги препарата

ЭНАЛАПРИЛ ГЕКСАЛ (HEXAL, AG, Германия)

ЭНАЛАПРИЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

ЭНАЛАПРИЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

ЭНАЛАПРИЛ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ЭНАЛАПРИЛ (Белорусско-голландское совместное предприятие ООО «ФАРМЛЭНД», Республика Беларусь)

ЭНАРЕНАЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)

ЭНАП^® (KRKA, d.d., Словения)

ЭНАМ (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)

БЕРЛИПРИЛ (BERLIN-CHEMIE, AG, Германия)

БЕРЛИПРИЛ (BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Германия)

Аналоги КФУ

ДИРОТОН^® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)

ЛИЗИНОПРИЛ ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

ПРЕСТАРИУМ^® (Les Laboratoires SERVIER, Франция)

ПРЕНЕССА^® (KRKA, d.d., Словения)

ПЕРИНДОПРИЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ТРИТАЦЕ^® (SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)

ЭНАЛАПРИЛ ГЕКСАЛ (HEXAL, AG, Германия)

ЭНАЛАПРИЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

ЭНАЛАПРИЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

ЭНАЛАПРИЛ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

Другие препараты этого производителя

НИСИТ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

НИМЕЛИД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

НИМЕСУЛИД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ТИОЛИН ПЛЮС (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ЭЗОМЕПРАЗОЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ТРОПИСЕТРОН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ГИДРОХЛОРТИАЗИД (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

МЕТОПРОЛОЛ МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

КЛОПИДОГРЕЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ДИОСМИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

Источник

Enalapril

Регистрационный номер

Торговое наименование

Эналаприл

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Описание

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эналаприл — антигипертензивный препарат, механизм его действия связан прежде всего со снижением активности ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), что приводит к уменьшению образования ангиотензина II, вызывающего сужение кровеносных сосудов. Одновременно происходит активация образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием.

Эналаприл относится к «пролекарствам»: после гидролиза образуется активный эналаприлат, который и обладает указанным действием. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона.

Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом круге и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации почечного кровообращения.

Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбируется 60 % препарата. Приём пищи не влияет на всасывание эналаприла.

Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ЛИФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата составляет 40 %.

Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата через-3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл преимущественно через почки — 60 % (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата), кишечник — 33 % (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания

— артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензин — превращающего фермента (АПФ);

— ангионевротический отёк в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью

Стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм; почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, тяжёлые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения; печёночная недостаточность; сахарный диабет; диета с ограничением натрия; состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), порфирии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Эналаприл противопоказан к применению при беременности. Если беременность наступает в период лечения Эналаприлом, следует немедленно отменить препарат. При необходимости применения Эналаприла в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Для полного обеспечения приведенного ниже режима дозирования препарата Эналаприл возможно применение данного препарата того же производителя в других дозах 5 мг и 20 мг.

Эналаприл назначают внутрь независимо от приёма пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза Эналаприла — 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1–2 недели дозу повышают на 5 мг. После приёма начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 часов и дополнительно 1 час, пока не стабилизируется артериальное давление. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки за 1-2 приёма. Через 2–3 недели переходят на поддерживающую дозу, равную 10-40 мг в сутки, разделённую на 1-2 приёма. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата — 40 мг.

В случае назначения Эналаприла пациенту, одновременно принимающему диуретики, лечение диуретиками необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг в сутки.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л назначают Эналаприл в начальной дозе 2,5 мг один раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5-5 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза Эналаприла — 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5-5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины артериального давления, но не выше 40 мг в сутки однократно или в 2 приёма. У больных с низким систолическим артериальным давлением (менее 110 мм рт. ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг в сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 недель или при необходимости и возможности в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5-20 мг в сутки за 1-2 приёма.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия Эналаприла, что связано с уменьшением скорости выведения препарата, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым пациентам — 1,25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция препарата наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза Эналаприла должна составлять 5-10 мг в сутки, при снижении КК до 30-10 мл/мин — 2,5-5 мг в сутки, менее 10 мл/мин -1,25-2,5 мг в сутки только в дни диализа Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу Эналаприла постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением артериального давления), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей лёгочной артерии.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, обморочное состояние, бессонница, тревожность, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3 %), очень редко при применении высоких доз — нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный «сухой» кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отёк лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечается в некоторых случаях снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбо цитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, «приливы».

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В лёгких случаях показаны промывание желудка и приём внутрь солевого раствора. В более тяжёлых случаях рекомендованы мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, а при необходимости — ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижение гипотензивного эффекта Эналаприла при одновременном назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Применение препарата совместно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии, с солями лития — к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие Эналаприла усиливают диуретики, бета — адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин, этанол.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объёмом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации артериального давления. В случае повторного выраженного снижения артериального давления следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения артериального давления больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят физиологический раствор и плазмозамещающие препараты.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня артериального давления.

До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль артериального давления, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печёночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжёлой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъёму артериального давления).

У больных с указанием на развитие ангионевротического отёка в анамнезе имеется повышенный риск развития отёка при приёме ингибиторов АПФ.

За новорождёнными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путём введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приёмами препарата.

Перед исследованием функции паращитовидных желёз Эналалрил следует отменить.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения артериального давления из-за снижения объёма циркулирующей крови).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга и анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

He использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Источник

Содержание

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Эналаприл

Химическое название

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Эналаприл

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Эналаприл

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Эналаприл

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Источники информации

Торговые названия с действующим веществом Эналаприл

Состав

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению Эналаприла

От чего таблетки Эналаприл?

Противопоказания

Побочные действия

Таблетки Эналаприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Эналаприл Акри

Схема приема Эналаприл Н

Передозировка

Взаимодействие

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Аналоги Эналаприла

Лизиноприл или Эналаприл — что лучше?

Энап и Эналаприл — в чем разница?

Отзывы об Эналаприле

Цена Эналаприла, где купить

ЗдравСити

Аптека Диалог

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эналаприл

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Эналаприл

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Трансплантация почек

Передозировка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Эналаприл

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эналаприл

Показания активных веществ препарата

Эналаприл