Транексамовая кислота (Tranexamic acid) инструкция по применению
💊 Состав препарата Транексамовая кислота
✅ Применение препарата Транексамовая кислота
Описание активных компонентов препарата
Транексамовая кислота
(Tranexamic acid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
B02AA02
(Транексамовая кислота)
Лекарственная форма
| Транексамовая кислота |
Р-р д/в/в введения 50 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-005653 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Транексамовая кислота
Раствор для в/в введения в виде прозрачной, бесцветной или со светло-коричневым оттенком жидкости.
Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антифибринолитическое средство. Ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 30-50% дозы. Связывание с белками плазмы — менее 3%. Транексамовая кислота распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Начальный Vd — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч. Метаболизируется незначительно. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками — более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
После в/в введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты.
Показания активных веществ препарата
Транексамовая кислота
Лечение и профилактика кровотечений вследствие повышения общего фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы; операции на органах грудной клетки; кровотечения при беременности, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа; лейкоз; заболевания печени; осложнения терапии стрептокиназой и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).
Наследственный ангионевротический отек.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в капельно или струйно медленно. Дозу, способ и схему применения, продолжительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД; очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: редко — головокружение; судороги.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мг/мл/ 1,73м2); венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами; фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия ДВС-синдрома); судороги в анамнезе; приобретенное нарушение цветового зрения; субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга); лечение меноррагии у пациенток в возрасте до 16 лет; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью
Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии); пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); ДВС-синдром; наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях; пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов); одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса; пациенты, получающие терапию антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты при беременности не проводилось. При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции почек
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов транексамовой кислоты по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм транексамовой кислоты.
Особые указания
С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития.
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветового зрения, состояние глазного дна, измерение внутриглазного давления, оценка полей зрения). Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить терапию и проконсультироваться с врачом.
У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т. ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов.
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, лечение следует проводить под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения транексамовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Одновременное применение транексамовой кислоты с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда).
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Битранекс
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Гемтраникс
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Санксамик
(С.П.ИНКОМЕД, Россия)
Стагемин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Теовексал
(ГРОТЕКС, Россия)
Траксара
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Транексам®
(НИЖФАРМ, Россия)
Транексамовая кислот…
(НОВАЯ ФАРМА, Россия)
Транексамовая кислот…
(Б-ФАРМ, Россия)
Транексамовая кислот…
(ФармАТ, Россия)
Все аналоги
Tranexamic acid-TRIVIUM
Регистрационный номер
Торговое наименование
Транексамовая кислота-ТРИВИУМ®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Описание
Прозрачная, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях — неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в протеазу плазмин.
Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счёт подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также её потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свёртывания крови или различных факторов свёртывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл крови, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграционную подвижность сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови.
Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.
Начальный объём распределения Vd — 9-12 л.
Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3 %.
В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном).
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) имеет трёхфазную форму с периодом полувыведения (T½) в терминальной фазе равным 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), более 95 % в неизменённом виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путём клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты.
Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.
При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания
Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:
— меноррагии и метроррагии;
— желудочно-кишечные кровотечения;
— кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;
— кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);
— кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в том числе при кардиохирургических операциях);
— акушеро-гинекологические кровотечения (в том числе кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);
— кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к транексамовой кислоте и другим компонентам препарата;
— хроническая почечная недостаточность тяжёлой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции;
— венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия лёгочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
— фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свёртывания [ДВС-синдром]);
— судороги в анамнезе;
— приобретенное нарушение цветового зрения;
— субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отёка мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
— лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует);
— детский возраст до 1 года (опыт применения отсутствует).
С осторожностью
Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
— Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (см. раздел «Особые указания);
— Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
— Синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром);
— Наличие крови в полостях, например в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
— Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
— Одновременное применение препаратов факторов свёртывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
— Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения!
Взрослые пациенты:
— Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг (1 ампула 5,0 мл) 2–3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки;
— Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (2 ампулы 5,0 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки;
— Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов до остановки кровотечения;
— Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов до остановки кровотечения;
— Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения;
— Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов с момента развития кровотечения до его остановки;
— Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.
Дети старше 1 года:
Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.
Применение препарата у особых групп пациентов:
Нарушение функции почек
У пациентов с лёгким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты:
|
Концентрация креатинина в сыворотке крови |
Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) |
Доза транексамовой кислоты |
Кратность приема |
|
120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) |
60-89 мл/мин/1,73 м2 |
15 мг/кг массы тела |
2 раза в сутки |
|
250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) |
30 — 59 мл/мин/1,73 м2 |
15 мг/кг массы тела |
1 раз в сутки |
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пожилой возраст
У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы);
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в том числе аллергический дерматит;
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в том числе нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки;
Нарушения со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия лёгочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки);
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок;
Нарушения со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги (обычно при внутривенном введении).
Передозировка
Имеются ограниченные данные о случаях передозировки.
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в том числе головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется приём внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свёртывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Одновременный приём транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).
Фармацевтические лекарственные взаимодействия:
Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.
Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.
Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.
Особые указания
Перед началом и в процессе лечения препаратами транексамовой кислоты необходимо проведение консультации офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой препарат необходимо отменить.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключён. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в том числе в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свёртывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объём менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свёртывания крови.
Если на фоне приёма транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить приёма препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или стекла 1 -го гидролитического класса с точкой надлома или кольцом излома.
По 5 ампул в пластиковый поддон или контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 10 пластиковых поддонов или по 1, 2, 10 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 20, 50 или 100 пластиковых поддонов или по 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 10, 25 или 50 инструкциями по применению в коробку из картона коробочного (для стационаров)
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Транексамовая кислота-ТРИВИУМ:
- Отзывы
- Аналоги (36)
- Вопросы
Цей розділ ще не перекладений українською. Якщо ви хочете допомогти з перекладом, долучайтеся до нашої команди перекладачів! Приєднатися!
Транексамовая кислота
Acidum tranexamicum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Транексам, Стагемин, Санксамик, Траксара, Траместон, Транексолон, Трансамча, Троксаминат, Циклогемал, Циклокапрон, Экзацил
Діюча речовина
Транексамовая кислота (Acidum tranexamicum)
Фармакологічна група
Активные вещества, Ингибиторы фибринолиза
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Sol. Acidi tranexamici 100mg/ml — 5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 ампуле в/в медленно 1 раз в день
Rp.: Acidi tranexamici 250 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день, независимо от приема пищи
Фармакологічні властивості
Антифибринолитическое.
Фармакодинаміка
Ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
Фармакокінетика
После приема внутрь абсорбируется 30-50% дозы.
Связывание с белками плазмы — менее 3%. Транексамовая кислота распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Начальный Vd — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительно. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками — более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
После в/в введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1.5 г, кратность применения 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней.
Разовая доза для в/в введения составляет 10-15 мг/кг.
При необходимости повторного применения интервал между каждым введением должен составлять 6-8 ч.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при уровне сывороточного креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают внутрь по 15 мг/кг, в/в — 10 мг/кг 2 раза/сут;
при уровне сывороточного креатинина 250-500 мкмоль/л — внутрь и в/в в той же разовой дозе, кратность — 1 раз/сут;
при уровне сывороточного креатинина более 500 мкмоль/л — внутрь 7.5 мг/кг, в/в 5 мг/кг, кратность — 1 раз/сут.
Показання
— лечение и профилактика кровотечений вследствие повышения общего фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы; операции на органах грудной клетки;
— послеродовые кровотечения, ручное отделение последа;
— лейкоз;
— заболевания печени;
— осложнения терапии стрептокиназой) и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).
— наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).
— воспалительные заболевания полости рта (стоматит, афты слизистой оболочки), глотки (тонзиллит, фарингит, ларингит).
Протипоказання
Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мг/мл/ 1,73м2); венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами; фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия ДВС-синдрома); судороги в анамнезе; приобретенное нарушение цветового зрения; субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга); лечение меноррагии у пациенток в возрасте до 16 лет; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью
Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии); пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); ДВС-синдром; наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях; пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов); одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса; пациенты, получающие терапию антикоагулянтами.
Особливі вказівки
С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития.
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветового зрения, состояние глазного дна, измерение внутриглазного давления, оценка полей зрения). Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить терапию и проконсультироваться с врачом.
У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т. ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов.
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, лечение следует проводить под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения транексамовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побічні ефекти
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (исчезают при уменьшении дозы).
Со стороны нервной системы: единичные случаи головокружения или снижения АД.
Со стороны иммунной системы: аллергический дерматит.
Со стороны органа зрения: необходимо наблюдение, что основано на экспериментальных данных на животных — у собак после длительного приема больших доз транексамовой кислоты и кошек после в/в введения в дозе 250 мг/кг/сут в течение 14 дней наблюдались изменения в сетчатке. Таких изменений не наблюдалось у крыс, которые получали максимально переносимую дозу. У пациентов, получавших транексамовую кислоту в течение нескольких недель или месяцев, изменений сетчатки не наблюдалось.
Пострегистрационный опыт
Сообщалось о редких случаях нежелательных реакций при использовании транексамовой кислоты в пострегистрационном периоде.
Со стороны сосудов: тромбоэмболические явления (острый инфаркт миокарда, тромбоз, артериальный тромбоз конечности, тромбоз сонной артерии, инфаркт головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, ТГВ, ТЭЛА, тромбоз сосудов головного мозга, острый некроз коркового вещества почек и обструкция центральной артерии и вены сетчатки). Гипотония может возникнуть после быстрой инъекции.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения или нарушение цветового зрения (хроматопсия).
Со стороны нервной системы: головокружение и судороги.
Со стороны иммунной системы: случаи аллергической реакции на в/в введение транексамовой кислоты, включая анафилаксию или анафилактоидную реакцию, которые позволяют предполагать причинно-следственную связь.
Передозування
Имеются ограниченные данные о случаях передозировки.
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея; ортостатические симптомы (в т. ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. Применяется симптоматическое лечение.
В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.
Лікарняна взаємодія
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Одновременное применение транексамовой кислоты с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда).
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Лікарська форма
Р-р д/в/в введения 50 мг/мл: 5 мл амп. 5, 10 или 50 шт.
Раствор для в/в введения в виде прозрачной или почти прозрачной, бесцветной или зеленовато-желтого оттенка жидкости.
1 мл транексамовая кислота 50 мг.
Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — поддоны пластиковые (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
(250 мг, 500 мг)
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Ця інформація виявилася корисною?
Транексамовая кислота
МНН: Транексамовая кислота
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tranexamic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024640
Информация о регистрации в РК:
12.07.2020 — 12.07.2025
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Транексамовая
кислота
Международное непатентованное название
Транексамовая
кислота
Лекарственная
форма, дозировка
Раствор
для внутривенного введения 50 мг/мл, 5 мл
Фармакотерапевтическая группа
Кровь
и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты.
Антифибринолитики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.
Код
АТХ В02AА02
Показания к применению
Транексамовая
кислота показана для профилактики и лечения кровотечений вследствие
общего или местного фибринолиза у взрослых и детей в возрасте от 1
года.
Кровотечение
или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как
генерализованного, так и местного:
-
меноррагии,
метроррагии -
желудочно-кишечное
кровотечение -
кровотечения
после хирургических вмешательств на предстательной железе и
мочевыводящих путях; -
кровотечения
при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки
(аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба); -
кровотечения
при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных
вмешательствах (в т.ч. кардиохирургические операции); -
акушерско-гинекологические
кровотечения (в т.ч. кровотечения при гинекологических оперативных
вмешательствах); -
кровотечения,
вызванные применением фибринолитической терапии
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
-
гиперчувствительность
к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ -
острый
венозный или артериальный тромбоз -
фибринолитические
состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением
чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой
кровотечения -
тяжелая
почечная недостаточность -
судороги
в анамнезе -
интратекальные и
интравентрикулярные инъекции, интрацеребральное применение (риск
развития отека мозга и судорог).
Необходимые
меры предосторожности при применении
Препарат
следует применять строго по показаниям и в соответствии с указанным
способом введения:
-
Внутривенные
инъекции транексамовой кислоты необходимо делать очень медленно
(максимум 1 мл/мин). -
Не
допускается внутримышечное введение.
Судороги
Описаны
случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой
кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного
шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при
применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении
препарата в более низких рекомендуемых дозах частота судорог после
операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую
кислоту.
Нарушение
зрения
При
продолжительном курсе лечения препаратом, перед началом лечения и
регулярно в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста
(острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения). У
пациентов с нарушением цветного зрения препарат следует применять с
осторожностью. При применении транексамовой кислоты возможны
различные нарушения зрения, включая нечеткость зрительного
восприятия, нарушение цветового зрения. В случае выявления нарушений
со стороны органа зрения, следует решить вопрос о целесообразности
дальнейшего лечения препаратом и, при необходимости, прекратить его
применение.
Гематурия
Сообщалось
о нескольких случаях тяжелой гематурии из верхних мочевыводящих путей
(особенно при гемофилии) с возможной обструкцией кровяным сгустком.
Тромбоэмболические
события
До
начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание
возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий.
Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или
пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэболические
заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев
тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким
риском тромбофилии) препарат транексамовая кислота, раствор для
инъекций, должен назначаться только по строгим медицинским показаниям
после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата
у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским
наблюдением.
Транексамовую
кислоту следует с осторожностью назначать пациентам, получающим
пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.
Синдром
диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) крови
Применение
транексамовой кислоты у пациентов с синдромом диссеминированного
внутрисосудистого свертывания крови, в большинстве случаев,
противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким
пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы
преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным
кровотечением. Для таких пациентов, в целом, характерны такие данные
гематологического профиля: укорочение времени лизиса эуглобулинового
сгустка, удлинение протромбинового времени, уменьшение концентрации в
плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и его
активаторов, альфа-2 макроглобулина; нормальные концентрации в плазме
фактора II (протромбина), факторов VIII и Х; повышение концентрации в
плазме продуктов деградации фибрина; нормальное количество
тромбоцитов. Предполагается, что основное заболевание не модифицирует
отдельные показатели гематологического профиля. В таких острых
случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто
бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение
транексамовой кислоты при синдроме ДВС крови должно производиться
только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования
и после экспертизы этих данных специалистом.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Специальные
исследования не проводились. Одновременное применение с
антикоагулянтами возможно только под контролем специалиста в области
гемостазиологии. Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз,
следует с осторожностью применять у пациентов, получающих
транексамовую кислоту. Например, при одновременном применении с
эстрогенами теоретически имеется повышенный риск тромбообразования.
В
свою очередь, препараты с антифибринолитическим действием могут
проявлять антагонизм в отношении препаратов с тромболитическим
действием. При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и
гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Специальные
предупреждения
Женщины
детородного возраста должны использовать эффективные средства
контрацепции во время лечения.
Беременность
Существует
недостаточно клинических данных по применению транексамовой кислоты у
беременных женщин. Хотя исследования на животных не указывают на
тератогенным действием, в качестве меры пресечения, транексамовая
кислота не рекомендуется во время первого триместра беременности.
Ограниченные клинические данные использования транексамовой кислоты в
различных условиях клинических геморрагии во время второго и третьего
триместров не определился вредное воздействие на плод. Транексамовая
кислота должна использоваться во время беременности, только если
ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Кормление
грудью
Транексамовая
кислота проникает в грудное молоко. Таким образом, грудное
вскармливание не рекомендуется.
Фертильность
Нет
клинических данных о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Исследования по
изучению влияния транексамовой кислоты на способность управлять
автомобилем и работать с механизмами не проводились.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Взрослые
При
местном фибринолизе:
от
0,5 г (2 ампулы по 5 мл) до 1 г (4 ампулы по 5 мл) транексамовой
кислоты медленно внутривенно (скорость введения 1 мл/мин) 2-3 раза в
сутки.
При
генерализованном фибринолизе:
по 1 г (4 ампулы по
5 мл; эквивалентно дозе 15 мг/кг массы тела) каждые 6-8 часов;
скорость введения 1 мл/мин.
Особые группы
пациентов
Почечная
недостаточность.
Применение препарата
при тяжелой почечной недостаточности противопоказано. Для
пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности дозу
нужно уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке
крови:
|
Креатинин мкмоль |
мг |
внутривенная доза, |
периодичность |
|
120-249 |
1,35-2,82 |
10 |
Каждые |
|
250-500 |
2,82-5,65 |
10 |
Каждые |
|
> |
> |
5 |
Каждые |
Печеночная
недостаточность.
Для пациентов с
нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого
возраста.
Коррекция дозы не
требуется при отсутствии почечной недостаточности.
Дети
У
детей старше 1 года по всем показаниям доза составляет около 20
мг/кг/сут. Данные о применении препарата у детей ограничены.
Эффективность,
режим дозирования и безопасность применения транексамовой кислоты у
детей, подвергающихся кардиохирургическим вмешательствам, в полной
мере не установлены.
Метод
и путь введения
Вводят внутривенно
(капельно, струйно медленно) со скоростью введения 1 мл/мин.
Следует
избегать быстрого внутривенного введения!
Частота
применения с указанием времени приема
Не
применимо
Длительность
лечения
Не
применимо
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
О
случаях передозировки не сообщалось.
Симптомы
Симптомы
могут включать головокружение, головную боль, артериальную гипотензию
и судороги. Имеется тенденция к повышению частоты развития судорог по
мере повышения дозы.
Лечение
Отмена
препарата, симптоматическая и поддерживающая терапии.
Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата
Не
принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.
Указание на
наличие риска симптомов отмены
Не
применимо
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь
к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный
препарат.
Описание
нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении
ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Часто
(встречаются
у более 1%, но менее 10% пациентов):
-
тошнота
-
рвота
-
диарея
Нечасто
(встречаются у более 0,1%, но менее 1% пациентов):
-
кожные
высыпания
Неизвестно
(невозможно оценить на основании имеющихся данных)
-
реакции
гиперчувствительности, включая анафилаксию -
судороги
(особенно при неправильном применении) -
изменение
восприятия цвета, застойная ретинопатия и другие расстройства зрения -
артериальная
гипотензия (особенно после быстрого внутривенного введения) -
острый
венозный или артериальный тромбоз
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов (указать информационную базу данных по
нежелательным реакциям)
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности
товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
1 мл препарата
содержит
активное вещество
–
кислоты транексамовой
(в
пересчете на 100 % вещество) 50.0 мг
вспомогательные
вещества: 1
М хлористоводородная кислота, вода для инъекций
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачный
или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневатым оттенком
раствор.
Форма выпуска и упаковка
По
5 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из стекла с
точкой или кольцом излома.
На
каждую ампулу наклеивают этикетку.
По
5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По
1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с утверждённой
инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках
помещают в пачку из картона.
Пачки
с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.
Срок хранения
2
года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610151)
Номер
автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес
электронной почты complaints@santo.kz
Держатель
регистрационного удостоверения
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610151)
Номер
автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес
электронной почты complaints@santo.kz
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610150)
Адрес
электронной почты phv@santo.kz;
infomed@santo.kz
| Проект_ЛВ_Транексамовая_кислота_рус.docx | 0.05 кб |
| Транексамовая_кисл._ЛВ_каз_.doc | 0.12 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Поиск лекарств и товаров в аптеках Москвы
Введите название
Регион
Москва
Местоположение
Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Транексамовая кислота*
Латинское название: Tranexamic acid*
Химическое название.
транс-4-(Аминометил)циклогексанкарбоновая кислота
Характеристика.
Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Водный раствор имеет pH 6,5–7,5.
Фармакология.
Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях — связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.
При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. Cmax достигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг/л. Кривая «концентрация — время» имеет трехфазную форму с T1/2 в терминальной фазе 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9–12 л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.
Показания.
Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, лейкоз, кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде, маточное при родах, легочное, носовое, желудочно-кишечное, мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; афтозный стоматит, ангина, ларингофарингит, наследственный ангионевротический отек, экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения.
Побочные действия.
Диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие.
Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.
Способ применения и дозы.
Внутрь (вне зависимости от приема пищи) по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. В/в, медленно, 10–15 мл. Максимальная суточная доза — 2 г. При удалении зубов у больных гемофилией: до операции одновременно с началом заместительной терапии вводится в/в в дозе 10 мг/кг; после операции — внутрь по 25 мг/кг 3–4 раза в сутки в течение 2–8 дней или внутрь в дозе 25 мг/кг 3–4 раза в сутки, начиная за 1 день до предстоящей операции. Непосредственно перед в/в введением разводят в стандартных инфузионных растворах, декстране, растворе аминокапроновой кислоты.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — B.
Меры предосторожности.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
‘