Как пишется ультракаин правильно

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 мл раствора для инъекций содержит артикаина гидрохлорида 40 мг и адреналина гидрохлорида 6 или 12 мг (ультракаин Д-С форте), а также метабисульфита натрия 0,5 мг; в карпулах по 1,7 мл, в упаковке 100 шт. или в ампулах по 2 мл, в упаковке 10 шт.

Блокирует деполяризацию мембраны нервного окончания и препятствует восприятию раздражения и проведению нервного импульса.

Фармакокинетика

Обладает высокой диффузионной способностью при подслизистом введении в полости рта. Связывание с белками составляет 95%. T_1/2 — 25,3 мин. В минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии при проведении следующих манипуляций: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку (Ультракаин Д-С); операции на слизистых оболочках или кости, требующие более выраженного эффекта ишемии, операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация пульпы), удаление сломанного зуба (остеотомия), удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом, операция Колдуэлла-Люка, чрескожный остеосинтез, кистэктомия, мукогингивальные операции, резекция верхушки корня зуба, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку у пациентов с повышенной чувствительностью зубов (Ультракаин Д-С форте).

Противопоказания

Гиперчувствительность, пароксизмальная тахикардия и др. тахиаритмии, закрытоугольная глаукома, бронхиальная астма (у больных с повышенной чувствительностью к сульфиту).

Применение при беременности и кормлении грудью

Допустимо. В период беременности предпочтение следует отдавать Ультракаину Д-С.

Способ применения и дозы

Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом тяжести и продолжительности оперативного вмешательства. При неосложненном удалении зубов верхней челюсти (отсутствие воспаления) проводят инфильтрационную анестезию Ультракаином в дозе 1,7 мл (на каждый зуб); в отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 до 1,7 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости проводить анестезию небным доступом; для анестезии на небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. В случае удаления премоляров нижней челюсти (при отсутствии воспаления) можно обойтись без мандибулярной анестезии (инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна; при необходимости возможно дополнительное введение 1–1,7 мл анестетика, а при отсутствии эффекта — блокада нижнечелюстного нерва). Для подготовки полости или препарирования под коронку любого зуба (за исключением нижних моляров) вводят в дозе от 0,5 до 1,7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг/кг массы тела. Доза до 500 мг (12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносится при проведении перед инъекцией аспирационной пробы с целью исключения возможности внутрисосудистого введения (для ее выполнения наиболее подходящим является шприц «Юниджет K» для карпул).

Побочные действия

Нарушение сознания (вплоть до потери), остановка дыхания, мышечный тремор, судороги, тошнота, рвота, падение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, аритмия; помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия; головные боли, аллергические реакции (покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности, включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания); все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока; местные реакции — отек или воспаление в месте инъекции, в отдельных случаях — случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения, иногда прогрессирующих до тканевого некроза. Побочные явления, обусловленные действием адреналина (тахикардия, аритмия, повышение АД), проявляются крайне редко при низких — 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1:100000 (1 мг/100 мл) концентрациях адреналина. Повреждения нерва (вплоть до развития паралича лицевого нерва) возникают только при нарушении техники инъекции.

Взаимодействие

Гипертензивный эффект адреналина усиливается трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО. Повышается риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии на фоне неселективных бета-адреноблокаторов.

Передозировка

При появлении первых признаков развития побочного или токсического действия (головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания) срочно прекратить инъекцию и поместить пациента в горизонтальное положение; необходим тщательный контроль показателей гемодинамики (пульс, АД) и проходимости дыхательных путей. Даже если симптомы не кажутся тяжелыми, надо подготовить все необходимое для в/в инфузии и, по крайней мере, провести венепункцию. В зависимости от степени нарушения дыхания следует дать кислород, провести искусственное дыхание («рот в нос») и, при необходимости, эндотрахеальную интубацию с контролируемой вентиляцией легких. Применение аналептических препаратов центрального действия противопоказано. При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано в/в введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия (под контролем показателей гемодинамики и дыхания, подачей кислорода и одновременной в/в инфузией жидкости). При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке инъекцию препарата следует прекратить, обеспечить больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами, провести ингаляцию кислорода и в/в инфузию сбалансированных электролитных и плазмозамещающих растворов, в/в ввести глюкокортикоиды (250–1000 мг метилпреднизолона). В случае угрожающего сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии ввести в/в 25–100 мкг адреналина (0,25–1 мл раствора с концентрацией 100 мкг/мл; медленно, под контролем пульса и АД); не следует вводить более 100 мкг адреналина (1 мл раствора) за 1 раз. Тяжелые формы тахиаритмии и тахикардии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-адреноблокаторов). При повышении АД у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует применять периферические вазодилататоры.

Меры предосторожности

Нельзя вводить в/в, инъецировать в область воспаления. У больных с дефицитом холинэстеразы следует применять только по неотложным показаниям. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушение ритма, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертония), цереброваскулярных расстройствах с наличием паралича в анамнезе, хроническом бронхите, эмфиземе, сахарном диабете, гипертиреозе, выраженном беспокойстве целесообразно применение препарата, содержащего меньшее количество адреналина. Не рекомендуется комбинировать с неселективными бета-адреноблокаторами.

Особые указания

Следует индивидуально решать вопрос о допуске пациента к управлению транспортным средством или работе с механизмами.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

раствор для инъекций 40 мг+5 мкг/мл картридж —
2,5 года.

раствор для инъекций 40 мг+5 мкг/мл ампула —
3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

В препарате содержатся активные вещества: 40 мг/мл гидрохлорида артикаина и 6 мкг/мл гидрохлорида эпинефрина.

В качестве вспомогательных компонентов используются: бисульфит и хлорид натрия, вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Ультракаин Д-С в виде ампул объемом по 2 мл, в одной упаковке — 100 ампул, и специальных картриджах объемом по 1,7 мл, в одной упаковке — 100 штук. Лекарственный раствор полностью прозрачный, не имеет постороннего запаха и примесей.

Фармакологическое действие

Ультракаин Д-С обладает местно-анестезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат — местный анестетик, который активно применяется в стоматологии для анестезии проводниковой и инфильтрационной. Его использование позволяет блокировать деполяризацию мембраны нервного окончания, при этом значительно снижается восприятие раздражения и проведение нервного импульса. Действие препарата достаточно быстрое и обычно составляет 1-3 мин. Длительность анестезии в среднем сохраняется 45 мин.

Низкое содержание эпинефрина в данном препарате указывает, что возможное влияние на деятельность сердечно-сосудистой системы весьма незначительно, практически без повышения АД и ЧСС.

В организме активные компоненты препарата, а именно артикаин, связывается с белками плазмы на 95%. Максимальная концентрация в результате инъекции под слизистую оболочку ротовой полости достигается в течение 25 мин. Установлено, что минимальное количество препарата проникает через плацентарный барьер, почти не выделяется с грудным молоком. Выведение артикаина из организма происходит преимущественно через почки.

Показания к применению Ультракаин D-S

Данный препарат используется при:

• не осложнённых множественных или одиночных удалениях зубов;
• подготовке зуба под постановку коронки;
• подготовке полости зуба к терапевтическим мероприятиям;
• других стандартных стоматологических вмешательствах, например, общих тяжёлых заболеваний.

Противопоказания к применению

Данный препарат не используют для пациентов, страдающих аллергиями на артикаин, эпинефрин или прочие составляющие его компоненты. Кроме того, Ультракаин противопоказан при:

• тахиаритмиях и тахикардии;
• закрытоугольной глаукоме;
• феохромоцитоме;
• гипертиреозе;
• бронхиальной астме;
• острой сердечно-сосудистой недостаточности;
• выраженной форме артериальной гипертензии и так далее.

Ультракаин D-S при беременности и лактации

Считается, что применение данной местной анестезии обладает нестрессовым воздействием, обеспечивающим адекватное обезболивание при различных операциях, в том числе и в стоматологии. Через гематоплацентарный барьер проникает незначительное количество артикаина, поэтому его можно использовать при беременности.

Попадая в организм, атрикаина гидрохлорид подвергается быстрому распаду, а затем ускоренно выводится, что обеспечивает быструю элиминацию и не позволяет в большом объёме проникнуть в грудное молоко. Применение данного препарата в период лактации не требует даже временного прекращения грудного вскармливания.

Побочные эффекты

При лечении Ультракаином могут возникать различные побочные эффекты, затрагивающие деятельность центральной нервной, пищеварительной и иммунной систем, органов зрения. Некоторых пациентов беспокоят головные боли и отклонения в нормальном функционировании сердечно-сосудистой системы, такие как аритмия, повышение артериального давления и сердцебиения.

Возможно развитие нежелательных реакций у больных бронхиальной астмой, например: нарушения сознания, рвоты, диареи, приступа бронхиальной астмы, шокового состояния и стридорозного дыхания.

Инструкция на Ультракаин Д-С (Способ и дозировка)

Введение Ультракаин Д-С требует особого внимания и профессионализма, позволяющего избежать попадания внутрь сосуда. Предупредить внутрисосудистое введение также помогает пробная аспирация перед инъекцией. Не рекомендовано применение препарата на воспалённых участках ткани. Облегчить проведение аспирации можно при помощи использования специального шприца для инъекций Униджект К и картриджами. При этом препарат вводят так, чтобы его давление соответствовало чувствительности ткани в месте инъекции.

Для каждого применения по показаниям, специалист устанавливает определённую дозировку препарата. Например, при подготовке зуба под коронку или полости зуба для лечения, используют 0,5-1,7 мл Ультракаина для проведения вестибулярной инъекции, без вмешательства на нижние премоляры. Точность дозы препарата зависит от длительности вмешательства и нужной глубины обезболивания. В среднем, чтобы провести одно стоматологическое вмешательство требуется 7 мг гидрохлорида артикаина на 1 кг веса пациента.

Передозировка

Применение данного препарата в высоких дозах может вызвать случаи передозировки, признаками которой могут стать: неожиданное головокружение, нарушение сознания и двигательное беспокойство. При этом необходимо срочно прекратить введение лекарства, уложить пациента в горизонтальное положение, немедленно провести контроль всех показателей гемодинамики – пульса, АД и проходимости дыхательных путей. Дальнейшая терапия выполняется в зависимости от проявившейся симптоматики и тяжести нарушений.

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и антидепрессантов трициклического ряда с Ультракаин Д-С может вызвать значительный сосудосуживающий эффект. Кроме того, активные компоненты данного препарата при попадании в организм человека ингибируют секрецию поджелудочной железой инсулина, что способствует уменьшению действия пероральных гипогликемических средств.

Также не рекомендуется применение Ультракаин Д-С одновременно с блокаторами бета-адренорецепторов.

Комбинация Ультракаина с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой и прочими противотромботическими средствами повышает вероятность развития кровотечений. К особенно серьёзному кровотечению может привести случайный прокол стенки сосуда.

Галотан и ряд других наркотических средств для ингаляционного использования усиливают чувствительность сердечной мышцы к некоторым катехоламинам, вызывающих аритмию.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат нужно хранить в тёмном, прохладном и недоступном для детей месте.

Срок годности

2,5 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основными аналогами данного препарата, также входящими в группу «местные анестетики», являются: Ультракаин Д-С Форте, Ультракаин Д и Тримекаин.

Алкоголь и Ультракаин Д-С

Во время применения данного препарата противопоказано употребление алкоголя, так как подобное взаимодействие может вызвать серьёзные отклонения в деятельности сердечно-сосудистой системы и прочие негативные проявления.

Отзывы об Ультракаине Д-С

Как правило, в сети встречается множество положительных отзывов об Ультракаине. Все пациенты, которым назначали данный препарат в качестве обезболивающего средства во время стоматологических манипуляций, рекомендуют его другим пользователям. Они утверждают, что это самый эффективный препарат, не вызывающий при этом побочных действий.

Кроме того, встречается немало сообщений, когда данный анестетик применяется в косметологии, к примеру, во время татуажа губ. При этом некоторые клиентки салонов красоты отмечают сильную отёчность после подобной процедуры. Другие же рассказывают, что воздействие данного препарата на них никак особенно не отразился, кроме хорошего обезболивания.

В любом случае, прежде чем пользоваться такими препаратами, необходимо выяснить, насколько хорошо он переносится. Дело в том, что развитие нежелательных реакций проще предупредить, чем потом заниматься лечением негативных симптомов.

Различие Ультракаин Д-С и Ультракаин Д-С Форте

Французская компания «Санофи Авентис» выпускает сразу три возможные вариации Ультракаина, которые отличаются наличием или отсутствием эпинефрина в своём составе и его концентрацией.

Таким образом, Ультракаин Д-С Форте имеет концентрацию эпинефрина 1:100.000, Ультракаин Д-С – концентрацию эпинефрина 1:200.000, а Ультракаин Д не содержит не эпинефрин, не консерванты.

Цена Ультракаина Д-С, где купить

Раствор для инъекций Ультракаин Д-С 40 мг+5 мкг/мл, 10 шт. можно приобрести практически в любой аптеке на территории России. При этом стоимость данного препарата варьируется в пределах 464-610 рублей.

Ультракаин (международное наименование Артикаин (Articaine)) — лекарственное средство с высокой анестезирующей активностью. В стоматологическую практику вошёл в 1978 году. Действующее вещество — артикаина гидрохлорид (Метиловый эфир 4-метил-3[2-пропиламинопропионамидо]-2-тиофекарбоновой кислоты) + адреналина гидротартрат (эпинефрин).

Фармакологическое действие

Ультракаин — местный анестетик, который применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат обладает высоким обезболивающим эффектом, в 2 раза сильнее лидокаина и в 6 раз прокаина. Анестетик проникает через мембрану внутрь нервного волокна, высвобождая основание с липофильными свойствами в результате гидролиза в слабощелочной среде тканей организма (в кислой среде эффект препарата снижается). Таким образом ультракаин взаимодействует с нервными рецепторами, блокирует вход Na⁺ в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну. Анестезия наступает сразу после введения и длится от 1 до 3 ч.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии и при операциях на ротовой полости).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов), мегалобластная B12-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, заболевания центральной нервной системы, хроническая гипоксия, бронхиальная астма. Противопоказано детям до 4 лет. C осторожностью назначается роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности, амнионитом для проведения паравертебральной блокады.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Возможно возникновение головной боли, головокружений, сонливости, слабости, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, зрительных и слуховых нарушений, диплопии, синдрома конского хвоста (паралича ног, парестезии), паралича дыхательных мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможно снижение артериального давления, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы

Непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы

Может возникнуть тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови

Метгемоглобинемия.

Внимание! При непосредственных иньекциях в область «корня» полового члена может способствовать развитию болезни Пейрони^{[источник не указан 1157 дней]}.

Со стороны органов дыхания

Диспноэ, апноэ. Апно́э (др.-греч. ἄπνοια, букв. «безветрие»; отсутствие дыхания) — остановка дыхательных движений.

Аллергические реакции

Может вызвать аллергические реакции, такие как зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие

• при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.
• местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Передозировка

• Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.
• Лечение: придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль ЧСС и АД.
  • при диспноэ, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны);
  • при судорогах — внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики;
  • при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенно инфузия электролитов, ГКС, плазмозаменителей, альбумина;
  • при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — внутривенно медленно эпинефрин 0.1 мг, далее в/в капельно под контролем ЧСС и АД;
  • при выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы.

Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Дозировка

• Инфильтрационная анестезия:
  • тонзиллэктомия (на каждую миндалину) — 5-10 мл;
  • вправление переломов — 5-20 мл;
  • шов промежности — 5-15 мл.

• Проводниковая анестезия:
  • анестезия по Лукашевичу-Оберсту — 2-4 мл,
  • ретробульбарная — 1-2 мл,
  • межреберная — 2-4 мл (на каждый сегмент),
  • паравертебральная — 5-10 мл,
  • перидуральная (эпидуральная) — 10-30 мл,
  • сакральная — 10-30 мл,
  • блокада тройничного нерва — 1-5 мл,
  • блокада звездчатого узла — 5-10 мл,
  • блокада брахиального сплетения — 10-30 мл,
  • блокада наружных половых органов — 7-10 мл (на каждую сторону),
  • парацервикальная блокада — 6-10 мл (на каждую сторону).
• В стоматологии:
  • при неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии — вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости — дополнительно 1-1.7 мл;
  • небный разрез или шов — небное депо 0.1 мл;
  • при лечении кариеса и препарировании зубов под коронки, за исключением моляров нижней челюсти, — инъекция по переходной складке с вестибулярной стороны 0.5-1.7 мл на зуб.

Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг, для детей старше 4 лет — 5 мг/кг. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Особые указания

• Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.
• Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба — требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии.
• Не следует вводить внутривенно.
• Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
• Прекратить прием ингибиторов МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетение центральную нервную систему. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития гипотензии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. С наркотическими анальгетиками — развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства. Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных лекарственных средств.

Ссылки

Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Медико-Фармацевтической службы WebApteka.RU

Ультракаин Д — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-001358

Торговое наименование препарата

Ультракаин® Д

Международное непатентованное наименование

Артикаин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

В 1 мл препарата содержится активное вещество: артикаина гидрохлорид — 40,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2,1 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

местноанестезирующее средство

Код АТХ

N01BB08

Фармакодинамика:

Артикаин является местноанестезирующим средством амидного типа, применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.

Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потери чувствительности.

Действие препарата начинается быстро, в течение 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет примерно 20 мин. Препарат Ультракаин® Д не содержит эпинефрин и применяется, когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина противопоказано.

Фармакокинетика:

Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10% дозы артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата.

Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.

Артикаин выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 мин.

Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания:

Местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.

Артикаин без эпинефрина применяется преимущественно для коротких процедур у пациентов, у которых применение эпинефрина недопустимо (например, при сердечно-сосудистых заболеваниях), или при необходимости введения небольших объемов препарата (в области передних зубов, нёба).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к артикаину или другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствами амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.

— Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени).

— Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.

— Тяжелая артериальная гипотензия.

— Детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

С осторожностью:

— Недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата);

— Эпилепсия в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).

Беременность и лактация:

Беременность

Артикаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери. Ввиду недостаточности клинических данных решение о применении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Фертильность

В исследованиях фертильности укрыс при применении артикаина в токсических дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.

Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

При инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1,7 мл раствора Ультракаина® Д на зуб или на два смежных зуба.

При проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва примерно требуется 1-1,7 мл раствора препарата. Для дополнительных инъекций следует применять половину дозы или полную дозу.

Максимальная доза для взрослых составляет 4 мг артикаина гидрохлорида на кг массы тела.

Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа). Инъекционное давление во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Парестезия, гипестезия.

Нечасто

Головокружение.

Частота неизвестна

Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы: ажитация, нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог. Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна

Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, двоение в глазах, мидриаз, слепота), обычно обратимые, и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Частота неизвестна

Снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, шок.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна

Могут развиваться аллергические и аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения, могут быть гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы, щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднениями глотания, крапивницей и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Передозировка:

При первых проявлениях токсического действия, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить внутривенный катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

Введение аналептиков центрального действия противопоказано.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут бьггь купированы внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.

Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут устраняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в том числе альбумина.

При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное внутривенное введение раствора эпинефрина (0,0025-0,1 мг) под контролем сердечного ритма и артериального давления. При необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.

Взаимодействие:

С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС)

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.

С гепарином, ацетилсалициловой кислотой

При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

С ингибиторами холинэстеразы

Замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.

С сосудосуживающими средствами

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Особые указания:

Препарат не предназначен для длительного введения (более 20 мин).

Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов!

Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЦНС. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, нарушениями свертывания крови, тяжелыми нарушениями функции печени или почек.

Для того чтобы избежать риска развития побочных реакций необходимо использовать минимальные эффективные дозы препарата и перед его введением проводить двухэтапную аспирационную пробу.

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата. Следует учитывать, что в 1 мл раствора препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами или занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 40 мг/мл.

Упаковка:

Ампулы: по 2 мл в ампулу прозрачного, бесцветного стекла (тип 1). По 10 ампул помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Картриджи: по 1,7 мл в картридж прозрачного, бесцветного стекла (тип 1). По 10 картриджей помещают в блок из гофрированного картона. По 1 или 10 блоков из гофрированного картона помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Brueningstrasse 50, D-65926 Frankfurt (Main), Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент