Как правильно пишется диклофенак или диклофенак

• Структурная формула
• Русское название
• Английское название
• Латинское название вещества Диклофенак
• Химическое название
• Брутто формула
• Фармакологическая группа вещества Диклофенак
• Нозологическая классификация
• Код CAS
• Фармакологическое действие
• Характеристика
• Фармакология
• Применение вещества Диклофенак
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Диклофенак
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Торговые названия с действующим веществом Диклофенак

Структурная формула

Русское название

Диклофенак

Английское название

Diclofenac

Латинское название вещества Диклофенак

Diclophenacum (род. Diclophenaci)

Брутто формула

C₁₄H₁₁Cl₂NO₂

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

—

анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное, противоревматическое.

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE₂, ПГF_2альфа, тромбоксана A₂, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C_max в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C_max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C_max — 0,5–1 мкг/мл, время наступления C_max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C_max в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T_1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C_max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.

Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.

В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.

Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.

Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.

Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

1. ^ ^{a b} «Diclofenac». Drugs.com. Retrieved 22 December 2018.
2. ^ «Diclofenac Use During Pregnancy». Drugs.com. 16 January 2000. Retrieved 15 February 2020.
3. ^ ^{a b c d e} «FDA Approves Three Drugs for Nonprescription Use Through Rx-to-OTC Switch Process». U.S. Food and Drug Administration (FDA). 14 February 2020. Archived from the original on 15 February 2020. Retrieved 14 February 2020. This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
4. ^ «How Long Does It Take for Voltaren Gel to Work?». YouDrugstore. Retrieved 1 June 2020.
5. ^ ^{a b c d e f g h i} «Diclofenac epolamine Monograph for Professionals». Drugs.com. AHFS. Retrieved 22 December 2018.
6. ^ Williams BS, Buvanendran A (1 January 2011). «Chapter 17 — Nonopioid analgesics: NSAIDs, COX-2 inhibitors, and acetaminophen». In Benzon HT, Raja SN, Liu SS, Fishman SM (eds.). Essentials of Pain Medicine (Third ed.). W.B. Saunders. pp. 130–139. doi:10.1016/b978-1-4377-2242-0.00026-2. ISBN 978-1-4377-2242-0. Retrieved 10 January 2023.
7. ^ Sayyad M (23 August 2018). «Diclofenac Oral Uses, Dosage, Side Effects And Composition». Medicine Reviews Agency. Archived from the original on 24 August 2018. Retrieved 24 August 2018.
8. ^ Chung CH (11 December 2017). «The use of Injectable Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs in Local Accident & Emergency Practice». Hong Kong Journal of Emergency Medicine. 9 (2): 65–71. doi:10.1177/102490790200900201. S2CID 74032271.
9. ^ ^{a b c d} British national formulary : BNF 74 (74 ed.). British Medical Association. 2017. pp. 1033–1035. ISBN 978-0857112989.
10. ^ Mosby’s Drug Reference for Health Professions. Elsevier Health Sciences. 2017. p. 398. ISBN 9780323566827.
11. ^ Fischer J (2006). Analogue-based drug discovery. Wiley-VCH. p. 517. ISBN 978-3527312573.
12. ^ «Verfahren zur Herstellung von neuen substituierten Phenylessigsäuren» [Process for the preparation of new substituted phenylacetic acids]. register.dpma.de (in German). Retrieved 29 November 2022.{{cite web}}: CS1 maint: url-status (link)
13. ^ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
14. ^ «Diclofenac – Drug Usage Statistics». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
15. ^ ^{a b} Cuthbert RJ, Taggart MA, Prakash V, Chakraborty SS, Deori P, Galligan T, et al. (November 2014). «Avian scavengers and the threat from veterinary pharmaceuticals». Philosophical Transactions of the Royal Society of London. Series B, Biological Sciences. 369 (1656): 20130574. doi:10.1098/rstb.2013.0574. PMC 4213586. PMID 25405963.
16. ^ ^{a b c} Moreno-Opo R, Carapeto R, Casimiro R, Rubio C, Muñoz B, Moreno I, Aymerich M (November 2021). «The veterinary use of diclofenac and vulture conservation in Spain: Updated evidence and socio-ecological implications». The Science of the Total Environment. 796: 148851. Bibcode:2021ScTEn.796n8851M. doi:10.1016/j.scitotenv.2021.148851. PMID 34271379.
17. ^ European Medicines Agency; Committee for Medicinal Products for Veterinary Use, Opinion of the Committee pursuant to Article 30(3) of Regulation (EC) No 726/2004 on the risk to vultures and other necrophagous bird populations in the European Union in connection with the use of veterinary medicinal products containing the substance diclofenac (PDF), EMA/CVMP/761582/2014
18. ^ ^{a b} McKie R (11 April 2021). «Rare European vultures being poisoned by livestock drug». The Guardian. Retrieved 16 April 2022. …diclofenac has already been banned in India, Pakistan, Nepal and Bangladesh
19. ^ «Diclofenac Epolamine». The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 April 2011.
20. ^ ^{a b} «Rufenal». Birzeit Pharmaceutical Company. Archived from the original on 26 May 2011.
21. ^ «Patient Site – Cambia (diclofenac potassium) for oral solution». cambiarx.
22. ^ Dutta NK, Mazumdar K, Dastidar SG, Park JH (October 2007). «Activity of diclofenac used alone and in combination with streptomycin against Mycobacterium tuberculosis in mice». International Journal of Antimicrobial Agents. 30 (4): 336–340. doi:10.1016/j.ijantimicag.2007.04.016. PMID 17644321.
23. ^ «Diclofenac (Topical Application Route) Description and Brand Names». Mayo Clinic.
24. ^ cbg-meb.nl Archived 4 March 2016 at the Wayback Machine, SPC Netherlands
25. ^ Wakai A, Lawrenson JG, Lawrenson AL, Wang Y, Brown MD, Quirke M, et al. (May 2017). «Topical non-steroidal anti-inflammatory drugs for analgesia in traumatic corneal abrasions». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2017 (5): CD009781. doi:10.1002/14651858.CD009781.pub2. PMC 6481688. PMID 28516471.
26. ^ «WHO’s cancer pain ladder for adults». World Health Organization (WHO). 27 November 2013. Archived from the original on 7 August 2003. Retrieved 26 April 2020.
27. ^ Haroutiunian S, Drennan DA, Lipman AG (April 2010). «Topical NSAID therapy for musculoskeletal pain». Pain Medicine. 11 (4): 535–549. doi:10.1111/j.1526-4637.2010.00809.x. PMID 20210866.
28. ^ «Diclofenac Potassium». Drugs.com. Retrieved 15 November 2015.
29. ^ ^{a b c d e f g h} Bhala N, Emberson J, Merhi A, Abramson S, Arber N, Baron JA, et al. (August 2013). «Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials». Lancet. 382 (9894): 769–779. doi:10.1016/S0140-6736(13)60900-9. PMC 3778977. PMID 23726390.
30. ^ ^{a b} «FDA Warns that Using a Type of Pain and Fever Medication in Second Half of Pregnancy Could Lead to Complications». U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 15 October 2020. Retrieved 15 October 2020. This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
31. ^ ^{a b} «NSAIDs may cause rare kidney problems in unborn babies». U.S. Food and Drug Administration. 21 July 2017. Retrieved 15 October 2020. This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
32. ^ Kearney PM, Baigent C, Godwin J, Halls H, Emberson JR, Patrono C (June 2006). «Do selective cyclo-oxygenase-2 inhibitors and traditional non-steroidal anti-inflammatory drugs increase the risk of atherothrombosis? Meta-analysis of randomised trials». BMJ. 332 (7553): 1302–1308. doi:10.1136/bmj.332.7553.1302. PMC 1473048. PMID 16740558.
33. ^ «Heart risk warning over painkiller». BBC News. 29 June 2013.
34. ^ «Press release: Diclofenac tablets now only available as a prescription medicine». Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. 14 January 2015. Retrieved 14 January 2015.
35. ^ Solomon DH, Avorn J, Stürmer T, Glynn RJ, Mogun H, Schneeweiss S (May 2006). «Cardiovascular outcomes in new users of coxibs and nonsteroidal antiinflammatory drugs: high-risk subgroups and time course of risk». Arthritis and Rheumatism. 54 (5): 1378–1389. doi:10.1002/art.21887. PMID 16645966.
36. ^ Fosbøl EL, Folke F, Jacobsen S, Rasmussen JN, Sørensen R, Schramm TK, et al. (July 2010). «Cause-specific cardiovascular risk associated with nonsteroidal antiinflammatory drugs among healthy individuals». Circulation. Cardiovascular Quality and Outcomes. 3 (4): 395–405. doi:10.1161/CIRCOUTCOMES.109.861104. PMID 20530789.
37. ^ FitzGerald GA, Patrono C (August 2001). «The coxibs, selective inhibitors of cyclooxygenase-2». The New England Journal of Medicine. 345 (6): 433–442. doi:10.1056/NEJM200108093450607. PMID 11496855.
38. ^ «Voltaren Gel (diclofenac sodium topical gel) 1% – Hepatic Effects Labeling Changes». Food and Drug Administration. 4 December 2009. Archived from the original on 29 March 2015.
39. ^ ^{a b} Brater DC (April 2002). «Renal effects of cyclooxygyenase-2-selective inhibitors». Journal of Pain and Symptom Management. 23 (4 Suppl): S15–20, discussion S21–23. doi:10.1016/S0885-3924(02)00370-6. PMID 11992745.
40. ^ ^{a b c} Becker R (2016). «Cattle drug threatens thousands of vultures». Nature. doi:10.1038/nature.2016.19839. S2CID 75173071.
41. ^ «Diclofenac Side Effects». Drugs.com. Retrieved 21 January 2013.
42. ^ Mitchell JA, Akarasereenont P, Thiemermann C, Flower RJ, Vane JR (December 1993). «Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive and inducible cyclooxygenase». Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 90 (24): 11693–11697. Bibcode:1993PNAS…9011693M. doi:10.1073/pnas.90.24.11693. PMC 48050. PMID 8265610.
43. ^ Dastidar SG, Ganguly K, Chaudhuri K, Chakrabarty AN (April 2000). «The anti-bacterial action of diclofenac shown by inhibition of DNA synthesis». International Journal of Antimicrobial Agents. 14 (3): 249–251. doi:10.1016/S0924-8579(99)00159-4. PMID 10773497.
44. ^ ^{a b} Sandri A (August 2014). «[Diclofenac: update on tolerableness and spinal anti-inflammatory action]». Minerva Medica. 105 (4): 313–318. PMID 25078485.
45. ^ Sandri A (June 2016). «Spinal antinflammatory action of Diclofenac». Minerva Medica. 107 (3): 167–172. PMID 27014880.
46. ^ Scholer DW, Ku EC, Boettcher I, Schweizer A (April 1986). «Pharmacology of diclofenac sodium». The American Journal of Medicine. 80 (4B): 34–38. doi:10.1016/0002-9343(86)90077-x. PMID 3085490.
47. ^ Cryer B, Feldman M (May 1998). «Cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2 selectivity of widely used nonsteroidal anti-inflammatory drugs». The American Journal of Medicine. 104 (5): 413–421. doi:10.1016/S0002-9343(98)00091-6. PMID 9626023.
48. ^ Voilley N, de Weille J, Mamet J, Lazdunski M: Nonsteroid anti-inflammatory drugs inhibit both the activity and the inflammation-induced expression of acid-sensing ion channels in nociceptors. J Neurosci. 2001 Oct 15; 21(20):8026-33.
49. ^ Fowler PD, Shadforth MF, Crook PR, John VA (1983). «Plasma and synovial fluid concentrations of diclofenac sodium and its major hydroxylated metabolites during long-term treatment of rheumatoid arthritis». European Journal of Clinical Pharmacology. 25 (3): 389–394. doi:10.1007/BF01037953. PMID 6628528. S2CID 9803699.
50. ^ «Diclofenac Sodium Injection: Product Information». AdvaCare Pharma USA. 2018. Retrieved 3 August 2022.
51. ^ Hussain I, Khan MZ, Khan A, Javed I, Saleemi MK (June 2008). «Toxicological effects of diclofenac in four avian species». Avian Pathology. 37 (3): 315–321. doi:10.1080/03079450802056439. PMID 18568659. S2CID 12985124.
52. ^ Altman R, Bosch B, Brune K, Patrignani P, Young C (May 2015). «Advances in NSAID development: evolution of diclofenac products using pharmaceutical technology». Drugs. 75 (8): 859–877. doi:10.1007/s40265-015-0392-z. PMC 4445819. PMID 25963327.
53. ^ «A breakdown of the over-the-counter medicines market in Britain in 2016». Pharmaceutical Journal. 28 April 2017. Archived from the original on 22 October 2019. Retrieved 29 May 2017.
54. ^ «Oral diclofenac presentations with legal status ‘P’ – reclassified to POM». www.gov.uk.
55. ^ European Medicines Agency; Committee for Medicinal Products for Veterinary Use, Opinion of the Committee pursuant to Article 30(3) of Regulation (EC) No 726/2004 on the risk to vultures and other necrophagous bird populations in the European Union in connection with the use of veterinary medicinal products containing the substance diclofenac (PDF), EMA/CVMP/761582/2014
56. ^ Oaks JL, Gilbert M, Virani MZ, Watson RT, Meteyer CU, Rideout BA, et al. (February 2004). «Diclofenac residues as the cause of vulture population decline in Pakistan». Nature. 427 (6975): 630–633. Bibcode:2004Natur.427..630O. doi:10.1038/nature02317. PMID 14745453. S2CID 16146840.
57. ^ Swan GE, Cuthbert R, Quevedo M, Green RE, Pain DJ, Bartels P, et al. (June 2006). «Toxicity of diclofenac to Gyps vultures». Biology Letters. 2 (2): 279–282. doi:10.1098/rsbl.2005.0425. PMC 1618889. PMID 17148382.
58. ^ Naidoo V, Swan GE (April 2009). «Diclofenac toxicity in Gyps vulture is associated with decreased uric acid excretion and not renal portal vasoconstriction». Comparative Biochemistry and Physiology. Toxicology & Pharmacology. 149 (3): 269–274. doi:10.1016/j.cbpc.2008.07.014. hdl:2263/13907. PMID 18727958.
59. ^ «Vet drug ‘killing Asian vultures’«. BBC News. 28 February 2004.
60. ^ ^{a b} «Saving the Vultures from Extinction» (Press release). Press Information Bureau, Government of India. 16 May 2005. Retrieved 12 May 2006.
61. ^ ^{a b c} Swan G, Naidoo V, Cuthbert R, Green RE, Pain DJ, Swarup D, et al. (March 2006). «Removing the threat of diclofenac to critically endangered Asian vultures». PLOS Biology. 4 (3): e66. doi:10.1371/journal.pbio.0040066. PMC 1351921. PMID 16435886.
62. ^ Phadnis M (28 May 2014). «Eagles fall prey to vulture-killing chemical». Pune Mirror. Retrieved 28 May 2014.
63. ^ Schwaiger J, Ferling H, Mallow U, Wintermayr H, Negele RD (June 2004). «Toxic effects of the non-steroidal anti-inflammatory drug diclofenac. Part I: histopathological alterations and bioaccumulation in rainbow trout». Aquatic Toxicology. 68 (2): 141–150. doi:10.1016/j.aquatox.2004.03.014. PMID 15145224.
64. ^ Triebskorn R, Casper H, Heyd A, Eikemper R, Köhler HR, Schwaiger J (June 2004). «Toxic effects of the non-steroidal anti-inflammatory drug diclofenac. Part II: cytological effects in liver, kidney, gills and intestine of rainbow trout (Oncorhynchus mykiss)». Aquatic Toxicology. 68 (2): 151–166. doi:10.1016/j.aquatox.2004.03.015. PMID 15145225.
65. ^ Schwaiger J, Triebskorn R (2005). Subletale Wirkungen von Arzneimitteln bei aquatischen Organismen. Umweltbundesamt, Arzneimittel in der Umwelt–Zu Risiken und Nebenwirkungen fragen Sie das Umweltbundesamt [Sublethal effects of drugs in aquatic organisms. Federal Environment Agency, pharmaceuticals in the environment — Ask the Federal Environment Agency about risks and side effects]. UBA Texte 29/ 05 (Report) (in German). pp. 217–226.
66. ^ Triebskorn R, Casper H, Scheil V, Schwaiger J (February 2007). «Ultrastructural effects of pharmaceuticals (carbamazepine, clofibric acid, metoprolol, diclofenac) in rainbow trout (Oncorhynchus mykiss) and common carp (Cyprinus carpio)». Analytical and Bioanalytical Chemistry. 387 (4): 1405–1416. doi:10.1007/s00216-006-1033-x. PMID 17216161. S2CID 21170569.
67. ^ Rattner BA, Whitehead MA, Gasper G, Meteyer CU, Link WA, Taggart MA, et al. (November 2008). «Apparent tolerance of turkey vultures (Cathartes aura) to the non-steroidal anti-inflammatory drug diclofenac». Environmental Toxicology and Chemistry. 27 (11): 2341–2345. doi:10.1897/08-123.1. PMID 18476752. S2CID 207267290.
68. ^ Walker M (6 August 2008). «Rabies tragedy follows loss of India’s vultures». New Scientist.
69. ^ Choudhary S (29 August 2016). «‘Decline in vulture population has given rise to diseases’: Dr Vibhu Prakash». The Indian Express. Retrieved 12 December 2018.
70. ^ «E-010588/2015: answer given by Mr Andriukaitis on behalf of the Commission». European Parliament. Retrieved 2 May 2016.
71. ^ «Vulture killing drug now available on EU market». International BirdLife. Archived from the original on 24 April 2014. Retrieved 24 April 2014.
72. ^ «First evidence of a vulture killed by veterinary diclofenac in Spain – will the Spanish government and the EU act after this smoking gun?». Vulture Conservation Foundation. 7 April 2021. Archived from the original on 8 April 2021. Retrieved 8 April 2021.

Wikimedia Commons has media related to Diclofenac.

1. ^ ^{a b} «Diclofenac». Drugs.com. Retrieved 22 December 2018.
2. ^ «Diclofenac Use During Pregnancy». Drugs.com. 16 January 2000. Retrieved 15 February 2020.
3. ^ ^{a b c d e} «FDA Approves Three Drugs for Nonprescription Use Through Rx-to-OTC Switch Process». U.S. Food and Drug Administration (FDA). 14 February 2020. Archived from the original on 15 February 2020. Retrieved 14 February 2020. This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
4. ^ «How Long Does It Take for Voltaren Gel to Work?». YouDrugstore. Retrieved 1 June 2020.
5. ^ ^{a b c d e f g h i} «Diclofenac epolamine Monograph for Professionals». Drugs.com. AHFS. Retrieved 22 December 2018.
6. ^ Williams BS, Buvanendran A (1 January 2011). «Chapter 17 — Nonopioid analgesics: NSAIDs, COX-2 inhibitors, and acetaminophen». In Benzon HT, Raja SN, Liu SS, Fishman SM (eds.). Essentials of Pain Medicine (Third ed.). W.B. Saunders. pp. 130–139. doi:10.1016/b978-1-4377-2242-0.00026-2. ISBN 978-1-4377-2242-0. Retrieved 10 January 2023.
7. ^ Sayyad M (23 August 2018). «Diclofenac Oral Uses, Dosage, Side Effects And Composition». Medicine Reviews Agency. Archived from the original on 24 August 2018. Retrieved 24 August 2018.
8. ^ Chung CH (11 December 2017). «The use of Injectable Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs in Local Accident & Emergency Practice». Hong Kong Journal of Emergency Medicine. 9 (2): 65–71. doi:10.1177/102490790200900201. S2CID 74032271.
9. ^ ^{a b c d} British national formulary : BNF 74 (74 ed.). British Medical Association. 2017. pp. 1033–1035. ISBN 978-0857112989.
10. ^ Mosby’s Drug Reference for Health Professions. Elsevier Health Sciences. 2017. p. 398. ISBN 9780323566827.
11. ^ Fischer J (2006). Analogue-based drug discovery. Wiley-VCH. p. 517. ISBN 978-3527312573.
12. ^ «Verfahren zur Herstellung von neuen substituierten Phenylessigsäuren» [Process for the preparation of new substituted phenylacetic acids]. register.dpma.de (in German). Retrieved 29 November 2022.{{cite web}}: CS1 maint: url-status (link)
13. ^ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
14. ^ «Diclofenac – Drug Usage Statistics». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
15. ^ ^{a b} Cuthbert RJ, Taggart MA, Prakash V, Chakraborty SS, Deori P, Galligan T, et al. (November 2014). «Avian scavengers and the threat from veterinary pharmaceuticals». Philosophical Transactions of the Royal Society of London. Series B, Biological Sciences. 369 (1656): 20130574. doi:10.1098/rstb.2013.0574. PMC 4213586. PMID 25405963.
16. ^ ^{a b c} Moreno-Opo R, Carapeto R, Casimiro R, Rubio C, Muñoz B, Moreno I, Aymerich M (November 2021). «The veterinary use of diclofenac and vulture conservation in Spain: Updated evidence and socio-ecological implications». The Science of the Total Environment. 796: 148851. Bibcode:2021ScTEn.796n8851M. doi:10.1016/j.scitotenv.2021.148851. PMID 34271379.
17. ^ European Medicines Agency; Committee for Medicinal Products for Veterinary Use, Opinion of the Committee pursuant to Article 30(3) of Regulation (EC) No 726/2004 on the risk to vultures and other necrophagous bird populations in the European Union in connection with the use of veterinary medicinal products containing the substance diclofenac (PDF), EMA/CVMP/761582/2014
18. ^ ^{a b} McKie R (11 April 2021). «Rare European vultures being poisoned by livestock drug». The Guardian. Retrieved 16 April 2022. …diclofenac has already been banned in India, Pakistan, Nepal and Bangladesh
19. ^ «Diclofenac Epolamine». The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 April 2011.
20. ^ ^{a b} «Rufenal». Birzeit Pharmaceutical Company. Archived from the original on 26 May 2011.
21. ^ «Patient Site – Cambia (diclofenac potassium) for oral solution». cambiarx.
22. ^ Dutta NK, Mazumdar K, Dastidar SG, Park JH (October 2007). «Activity of diclofenac used alone and in combination with streptomycin against Mycobacterium tuberculosis in mice». International Journal of Antimicrobial Agents. 30 (4): 336–340. doi:10.1016/j.ijantimicag.2007.04.016. PMID 17644321.
23. ^ «Diclofenac (Topical Application Route) Description and Brand Names». Mayo Clinic.
24. ^ cbg-meb.nl Archived 4 March 2016 at the Wayback Machine, SPC Netherlands
25. ^ Wakai A, Lawrenson JG, Lawrenson AL, Wang Y, Brown MD, Quirke M, et al. (May 2017). «Topical non-steroidal anti-inflammatory drugs for analgesia in traumatic corneal abrasions». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2017 (5): CD009781. doi:10.1002/14651858.CD009781.pub2. PMC 6481688. PMID 28516471.
26. ^ «WHO’s cancer pain ladder for adults». World Health Organization (WHO). 27 November 2013. Archived from the original on 7 August 2003. Retrieved 26 April 2020.
27. ^ Haroutiunian S, Drennan DA, Lipman AG (April 2010). «Topical NSAID therapy for musculoskeletal pain». Pain Medicine. 11 (4): 535–549. doi:10.1111/j.1526-4637.2010.00809.x. PMID 20210866.
28. ^ «Diclofenac Potassium». Drugs.com. Retrieved 15 November 2015.
29. ^ ^{a b c d e f g h} Bhala N, Emberson J, Merhi A, Abramson S, Arber N, Baron JA, et al. (August 2013). «Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials». Lancet. 382 (9894): 769–779. doi:10.1016/S0140-6736(13)60900-9. PMC 3778977. PMID 23726390.
30. ^ ^{a b} «FDA Warns that Using a Type of Pain and Fever Medication in Second Half of Pregnancy Could Lead to Complications». U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 15 October 2020. Retrieved 15 October 2020. This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
31. ^ ^{a b} «NSAIDs may cause rare kidney problems in unborn babies». U.S. Food and Drug Administration. 21 July 2017. Retrieved 15 October 2020. This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
32. ^ Kearney PM, Baigent C, Godwin J, Halls H, Emberson JR, Patrono C (June 2006). «Do selective cyclo-oxygenase-2 inhibitors and traditional non-steroidal anti-inflammatory drugs increase the risk of atherothrombosis? Meta-analysis of randomised trials». BMJ. 332 (7553): 1302–1308. doi:10.1136/bmj.332.7553.1302. PMC 1473048. PMID 16740558.
33. ^ «Heart risk warning over painkiller». BBC News. 29 June 2013.
34. ^ «Press release: Diclofenac tablets now only available as a prescription medicine». Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. 14 January 2015. Retrieved 14 January 2015.
35. ^ Solomon DH, Avorn J, Stürmer T, Glynn RJ, Mogun H, Schneeweiss S (May 2006). «Cardiovascular outcomes in new users of coxibs and nonsteroidal antiinflammatory drugs: high-risk subgroups and time course of risk». Arthritis and Rheumatism. 54 (5): 1378–1389. doi:10.1002/art.21887. PMID 16645966.
36. ^ Fosbøl EL, Folke F, Jacobsen S, Rasmussen JN, Sørensen R, Schramm TK, et al. (July 2010). «Cause-specific cardiovascular risk associated with nonsteroidal antiinflammatory drugs among healthy individuals». Circulation. Cardiovascular Quality and Outcomes. 3 (4): 395–405. doi:10.1161/CIRCOUTCOMES.109.861104. PMID 20530789.
37. ^ FitzGerald GA, Patrono C (August 2001). «The coxibs, selective inhibitors of cyclooxygenase-2». The New England Journal of Medicine. 345 (6): 433–442. doi:10.1056/NEJM200108093450607. PMID 11496855.
38. ^ «Voltaren Gel (diclofenac sodium topical gel) 1% – Hepatic Effects Labeling Changes». Food and Drug Administration. 4 December 2009. Archived from the original on 29 March 2015.
39. ^ ^{a b} Brater DC (April 2002). «Renal effects of cyclooxygyenase-2-selective inhibitors». Journal of Pain and Symptom Management. 23 (4 Suppl): S15–20, discussion S21–23. doi:10.1016/S0885-3924(02)00370-6. PMID 11992745.
40. ^ ^{a b c} Becker R (2016). «Cattle drug threatens thousands of vultures». Nature. doi:10.1038/nature.2016.19839. S2CID 75173071.
41. ^ «Diclofenac Side Effects». Drugs.com. Retrieved 21 January 2013.
42. ^ Mitchell JA, Akarasereenont P, Thiemermann C, Flower RJ, Vane JR (December 1993). «Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive and inducible cyclooxygenase». Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 90 (24): 11693–11697. Bibcode:1993PNAS…9011693M. doi:10.1073/pnas.90.24.11693. PMC 48050. PMID 8265610.
43. ^ Dastidar SG, Ganguly K, Chaudhuri K, Chakrabarty AN (April 2000). «The anti-bacterial action of diclofenac shown by inhibition of DNA synthesis». International Journal of Antimicrobial Agents. 14 (3): 249–251. doi:10.1016/S0924-8579(99)00159-4. PMID 10773497.
44. ^ ^{a b} Sandri A (August 2014). «[Diclofenac: update on tolerableness and spinal anti-inflammatory action]». Minerva Medica. 105 (4): 313–318. PMID 25078485.
45. ^ Sandri A (June 2016). «Spinal antinflammatory action of Diclofenac». Minerva Medica. 107 (3): 167–172. PMID 27014880.
46. ^ Scholer DW, Ku EC, Boettcher I, Schweizer A (April 1986). «Pharmacology of diclofenac sodium». The American Journal of Medicine. 80 (4B): 34–38. doi:10.1016/0002-9343(86)90077-x. PMID 3085490.
47. ^ Cryer B, Feldman M (May 1998). «Cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2 selectivity of widely used nonsteroidal anti-inflammatory drugs». The American Journal of Medicine. 104 (5): 413–421. doi:10.1016/S0002-9343(98)00091-6. PMID 9626023.
48. ^ Voilley N, de Weille J, Mamet J, Lazdunski M: Nonsteroid anti-inflammatory drugs inhibit both the activity and the inflammation-induced expression of acid-sensing ion channels in nociceptors. J Neurosci. 2001 Oct 15; 21(20):8026-33.
49. ^ Fowler PD, Shadforth MF, Crook PR, John VA (1983). «Plasma and synovial fluid concentrations of diclofenac sodium and its major hydroxylated metabolites during long-term treatment of rheumatoid arthritis». European Journal of Clinical Pharmacology. 25 (3): 389–394. doi:10.1007/BF01037953. PMID 6628528. S2CID 9803699.
50. ^ «Diclofenac Sodium Injection: Product Information». AdvaCare Pharma USA. 2018. Retrieved 3 August 2022.
51. ^ Hussain I, Khan MZ, Khan A, Javed I, Saleemi MK (June 2008). «Toxicological effects of diclofenac in four avian species». Avian Pathology. 37 (3): 315–321. doi:10.1080/03079450802056439. PMID 18568659. S2CID 12985124.
52. ^ Altman R, Bosch B, Brune K, Patrignani P, Young C (May 2015). «Advances in NSAID development: evolution of diclofenac products using pharmaceutical technology». Drugs. 75 (8): 859–877. doi:10.1007/s40265-015-0392-z. PMC 4445819. PMID 25963327.
53. ^ «A breakdown of the over-the-counter medicines market in Britain in 2016». Pharmaceutical Journal. 28 April 2017. Archived from the original on 22 October 2019. Retrieved 29 May 2017.
54. ^ «Oral diclofenac presentations with legal status ‘P’ – reclassified to POM». www.gov.uk.
55. ^ European Medicines Agency; Committee for Medicinal Products for Veterinary Use, Opinion of the Committee pursuant to Article 30(3) of Regulation (EC) No 726/2004 on the risk to vultures and other necrophagous bird populations in the European Union in connection with the use of veterinary medicinal products containing the substance diclofenac (PDF), EMA/CVMP/761582/2014
56. ^ Oaks JL, Gilbert M, Virani MZ, Watson RT, Meteyer CU, Rideout BA, et al. (February 2004). «Diclofenac residues as the cause of vulture population decline in Pakistan». Nature. 427 (6975): 630–633. Bibcode:2004Natur.427..630O. doi:10.1038/nature02317. PMID 14745453. S2CID 16146840.
57. ^ Swan GE, Cuthbert R, Quevedo M, Green RE, Pain DJ, Bartels P, et al. (June 2006). «Toxicity of diclofenac to Gyps vultures». Biology Letters. 2 (2): 279–282. doi:10.1098/rsbl.2005.0425. PMC 1618889. PMID 17148382.
58. ^ Naidoo V, Swan GE (April 2009). «Diclofenac toxicity in Gyps vulture is associated with decreased uric acid excretion and not renal portal vasoconstriction». Comparative Biochemistry and Physiology. Toxicology & Pharmacology. 149 (3): 269–274. doi:10.1016/j.cbpc.2008.07.014. hdl:2263/13907. PMID 18727958.
59. ^ «Vet drug ‘killing Asian vultures’«. BBC News. 28 February 2004.
60. ^ ^{a b} «Saving the Vultures from Extinction» (Press release). Press Information Bureau, Government of India. 16 May 2005. Retrieved 12 May 2006.
61. ^ ^{a b c} Swan G, Naidoo V, Cuthbert R, Green RE, Pain DJ, Swarup D, et al. (March 2006). «Removing the threat of diclofenac to critically endangered Asian vultures». PLOS Biology. 4 (3): e66. doi:10.1371/journal.pbio.0040066. PMC 1351921. PMID 16435886.
62. ^ Phadnis M (28 May 2014). «Eagles fall prey to vulture-killing chemical». Pune Mirror. Retrieved 28 May 2014.
63. ^ Schwaiger J, Ferling H, Mallow U, Wintermayr H, Negele RD (June 2004). «Toxic effects of the non-steroidal anti-inflammatory drug diclofenac. Part I: histopathological alterations and bioaccumulation in rainbow trout». Aquatic Toxicology. 68 (2): 141–150. doi:10.1016/j.aquatox.2004.03.014. PMID 15145224.
64. ^ Triebskorn R, Casper H, Heyd A, Eikemper R, Köhler HR, Schwaiger J (June 2004). «Toxic effects of the non-steroidal anti-inflammatory drug diclofenac. Part II: cytological effects in liver, kidney, gills and intestine of rainbow trout (Oncorhynchus mykiss)». Aquatic Toxicology. 68 (2): 151–166. doi:10.1016/j.aquatox.2004.03.015. PMID 15145225.
65. ^ Schwaiger J, Triebskorn R (2005). Subletale Wirkungen von Arzneimitteln bei aquatischen Organismen. Umweltbundesamt, Arzneimittel in der Umwelt–Zu Risiken und Nebenwirkungen fragen Sie das Umweltbundesamt [Sublethal effects of drugs in aquatic organisms. Federal Environment Agency, pharmaceuticals in the environment — Ask the Federal Environment Agency about risks and side effects]. UBA Texte 29/ 05 (Report) (in German). pp. 217–226.
66. ^ Triebskorn R, Casper H, Scheil V, Schwaiger J (February 2007). «Ultrastructural effects of pharmaceuticals (carbamazepine, clofibric acid, metoprolol, diclofenac) in rainbow trout (Oncorhynchus mykiss) and common carp (Cyprinus carpio)». Analytical and Bioanalytical Chemistry. 387 (4): 1405–1416. doi:10.1007/s00216-006-1033-x. PMID 17216161. S2CID 21170569.
67. ^ Rattner BA, Whitehead MA, Gasper G, Meteyer CU, Link WA, Taggart MA, et al. (November 2008). «Apparent tolerance of turkey vultures (Cathartes aura) to the non-steroidal anti-inflammatory drug diclofenac». Environmental Toxicology and Chemistry. 27 (11): 2341–2345. doi:10.1897/08-123.1. PMID 18476752. S2CID 207267290.
68. ^ Walker M (6 August 2008). «Rabies tragedy follows loss of India’s vultures». New Scientist.
69. ^ Choudhary S (29 August 2016). «‘Decline in vulture population has given rise to diseases’: Dr Vibhu Prakash». The Indian Express. Retrieved 12 December 2018.
70. ^ «E-010588/2015: answer given by Mr Andriukaitis on behalf of the Commission». European Parliament. Retrieved 2 May 2016.
71. ^ «Vulture killing drug now available on EU market». International BirdLife. Archived from the original on 24 April 2014. Retrieved 24 April 2014.
72. ^ «First evidence of a vulture killed by veterinary diclofenac in Spain – will the Spanish government and the EU act after this smoking gun?». Vulture Conservation Foundation. 7 April 2021. Archived from the original on 8 April 2021. Retrieved 8 April 2021.

Wikimedia Commons has media related to Diclofenac.

Состав

1 мл содержит активное вещество: диклофенак натрия 25 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат — НПВП

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.
Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).
Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:
— ревматоидный артрит;
— анкилозирующий спондилит;
— остеоартрит;
— спондилоартриты.
Болевые синдромы со стороны позвоночника.
Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей.
Острый приступ подагры.
Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Тяжелые приступы мигрени.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
• Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация.
• Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности.
• Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, цереброваскулярных кровотечений и т.д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
• Активные заболевания печени.
• Беременность III триместр, период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях.
При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил.
Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг.
Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком.
Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются.
Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.
Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Эксперты Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) считают, что 90% всех заболеваний связаны с болью. За медицинской помощью люди с хронической болью обращаются в 5 раз чаще по сравнению с остальными пациентами. Фармакологи выводят на рынок новые и новые обезболивающие препараты — анальгетики. Мы расскажем о препарате Диклофенак, который был зарегистрирован в 1979 году и не потерял своей актуальности в борьбе с болевыми синдромами по сегодняшний день.

От чего Диклофенак

Диклофенак мазь или гель — что лучше

Диклофенак и алкоголь

Диклофенак противопоказания

Диклофенак побочные действия

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда