Как правильно пишется моксонидин

Моксонидин (Moxonidine)

💊 Состав препарата Моксонидин

✅ Применение препарата Моксонидин

Описание активных компонентов препарата

Моксонидин
(Moxonidine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.04

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C02AC05

(Моксонидин)

Лекарственные формы

Моксонидин

Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт.

рег. №: ЛП-007055
от 31.05.21
— Действующее

Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт.

рег. №: ЛП-007055
от 31.05.21
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Моксонидин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, краситель железа оксид красный, титана диоксид.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, краситель железа оксид красный, титана диоксид.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания активных веществ препарата

Моксонидин

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Противопоказания к применению

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

Применение у детей

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Моксарел®
(ВЕРТЕКС, Россия)

Моксонидин
(ФАРМЗАЩИТА НПЦ, Россия)

Моксонидин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)

Моксонидин
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь)

Моксонидин
(АТОЛЛ, Россия)

Моксонидин Авексима
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)

Моксонидин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Моксонидин Реневал
(ОБНОВЛЕНИЕ, Россия)

Моксонидин-Акрихин
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)

Моксонидин-АЛСИ
(АЛСИ Фарма, Россия)

Все аналоги

Содержание

  • Структурная формула
  • Русское название
  • Английское название
  • Латинское название вещества Моксонидин
  • Химическое название
  • Брутто формула
  • Фармакологическая группа вещества Моксонидин
  • Нозологическая классификация
  • Код CAS
  • Фармакологическое действие
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Применение вещества Моксонидин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Моксонидин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Источники информации
  • Торговые названия с действующим веществом Моксонидин

Структурная формула

Структурная формула Моксонидин

Русское название

Моксонидин

Английское название

Moxonidine

Латинское название вещества Моксонидин

Moxonidinum (род. Moxonidini)

Химическое название

4-Хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин

Брутто формула

C9H12ClN5O

Фармакологическая группа вещества Моксонидин

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

антигипертензивное.

Характеристика

Белый или почти белый порошок с температурой плавления 197–205 °C и молекулярной массой 241,68.

Фармакология

Фармакодинамика

В экспериментальных моделях на животных показано, что моксонидин является относительно сильным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные позволяют предположить, что местом приложения антигипертензивного действия моксонидина является ЦНС. Моксонидин связывается с I1-имидазолиновыми рецепторами и в меньшей степени с α2-адренорецепторами. Терапевтическое действие моксонидина, по-видимому, обусловлено взаимодействием с I1— и α2-рецепторами, расположенными в ростральном вентролатеральном продолговатом мозге, что приводит к снижению активности симпатических нервов.

Моксонидин отличается от других антигипертензивных ЛС центрального действия низким сродством к центральным α2-адренорецепторам по сравнению с I1-имидазолиновыми рецепторами. Считается, что наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных ЛС центрального действия (седативный эффект и сухость во рту) опосредуются стимуляцией α2-адренорецепторов. У людей применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и вследствие этого к снижению АД.

Фармакокинетика

У человека всасывание моксонидина составляет около 90% пероральной дозы, он не подвергается метаболизму первого прохождения через печень, и его биодоступность составляет 88%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина. Моксонидин метаболизируется на 1020% путем раскрытия имидазолинового кольца, главным образом до 4,5-дегидромоксонидина и производного гуанидина. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет лишь 1/10, а производного гуанидина — менее 1/100 от гипотензивного действия моксонидина. Tmax моксонидина в плазме крови составляет 30180 мин после приема в виде таблетки, покрытой пленочной оболочкой.

Связывание моксонидина с белками плазмы крови составляет около 10% (Vss=(1,8±0,4) л/кг). Моксонидин и его метаболиты выводятся почти полностью через почки. Более 90% дозы выводится через почки в течение первых 24 ч после приема, и только около 1% выводится с калом. Кумулятивная почечная экскреция неизмененного моксонидина составляет около 5075%.

Средний T1/2  моксонидина из плазмы составляет 2,22,3 ч, а из почек — 2,62,8 ч. Хотя у моксонидина относительно короткий Т1/2, его следует принимать не чаще двух раз в день.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых людей AUC моксонидина после однократного приема в равновесном состоянии увеличивается приблизительно на 50%, поэтому следует применять более низкие дозы моксонидина для лечения гипертензии у пожилых людей.

Нарушение функции почек. При умеренном нарушении функции почек (СКФ 3060 мл/мин) AUC увеличивается на 85%, а клиренс снижается на 52%. У таких пациентов гипотензивный эффект моксонидина должен тщательно контролироваться, особенно в начале лечения.

Клинические исследования

Антигипертензивное действие моксонидина было продемонстрировано в трех плацебо—контролируемых опорных клинических исследованиях с препаратом сравнения, в которых изучалось применение доз от 0,2 до 0,6 мг 1 раз в день у пациентов с легкой или умеренной гипертензией (офисное дАД 95110 мм рт.ст., суточное амбулаторное дАД ≥85 мм рт.ст.). Эти исследования позволили провести прямое сравнение моксонидина с эталонным препаратом (эналаприлом) в эквивалентных терапевтических дозах, анализ максимальных и минимальных эффектов и (в объединенных данных) зависимость реакции от дозы. Всего в исследования было включено 464 пациента, из которых 152 были рандомизированы на получение моксонидина. Все исследования были двойными слепыми плацебо-контролируемыми проспективными рандомизированными с препаратом сравнения и параллельными группами сравнения, с вводным 4-недельным периодом введения плацебо и последующим 8-недельным периодом двойного слепого лечения.

В первом исследовании сравнивали применение 0,2 мг моксонидина с 5 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. Популяция пациентов согласно назначенному лечению включала 169 пациентов для мониторинга офисного АД и 152 — амбулаторного АД. Средняя за вычетом плацебо разница офисного сАД и дАД в самой низкой точке от исходного уровня к 8-й нед составила −3,4/−4,65 мм рт.ст. для моксонидина. Снижение дАД было статистически значимым по сравнению с плацебо (p<0,001) и не отличалось от такового при применении эналаприла. Не было статистически значимой разницы в сАД по сравнению с плацебо. Общая частота побочных реакций в этом исследовании при применении моксонидина (27,8%) была схожей с применением эналаприла (26,7%) и плацебо (22,8%).

Во втором исследовании аналогичного дизайна сравнивали применение 0,4 мг моксонидина с 10 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. В популяцию пациентов согласно назначенному лечению были включены 139 пациентов для мониторинга офисного АД и 108 пациентов — амбулаторного АД. Моксонидин заметно и статистически значимо снижал офисное сАД и дАД на 13,08/7,01 мм. рт.ст. (с коррекцией на плацебо, p<0,001 для обоих показателей) и был эквивалентен эналаприлу. Аналогичные результаты были получены при 24-часовом дневном и ночном мониторинге амбулаторного АД. Суточные эффекты сохранялись в течение всего интервала дозирования с соотношением минимуммакисмум приблизительно 70%. Побочные реакции, возникшие после начала лечения, были зарегистрированы у 36,6% пациентов, принимавших моксонидин, у 31,9% пациентов, принимавших эналаприл, и у 28,9% пациентов, получавших плацебо.

В третьем опорном исследовании аналогичного дизайна сравнивали применение 0,6 мг моксонидина с 20 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. Популяция пациентов согласно назначенному лечению состояла из 154 пациентов для мониторинга офисного АД и 130 пациентов — амбулаторного АД. Офисное сАД и дАД заметно и статистически значимо снижалось под действием моксонидина на 21,53/10,45 мм рт.ст. (с коррекцией на плацебо, p <0,001 для обоих показателей) по сравнению с плацебо и не отличалось от такового при применении эналаприла. Среднее 24-часовое амбулаторное АД статистически достоверно снижалось по сравнению с плацебо как в случае дАД, так и в случае сАД. Побочные эффекты были зарегистрированы у 43,1% пациентов в группе моксонидина по сравнению с 32,1% в группе эналаприла и 22,6% в группе плацебо. Основные результаты эффективности по первичным и вторичным параметрам приведены в таблице 1.

Таблица 1

Основные результаты эффективности моксонидина в трех опорных исследованиях

Название исследования (номер исследования) K220.5053 K220.5047 S220.3102
Количество включенных пациентов 171 139 154
Доза моксонидина 0,2  мг 1 раз в день 0,4 мг 1 раз в день 0,6  мг 1 раз в день
Доза препарата сравнения (эналаприл) 5 мг 1 раз в день 10  мг 1 раз в день 20  мг 1 раз в день
Изменение дАД в самой низкой точке по сравнению с исходным уровнем в положении сидя, мм рт.ст.   
Моксонидин  (± стандартное отклонение) –10,7 (7,6) –12,3 (8,7) –13,2 (8,4)
Плацебо –7 (9) –4,7 (6,8) –2,3 (7)
Различия с плацебо (ДИ: 95%) –4,65 (–7,3; –2,03) –7,01 (-4,46; –9,57) –10,45 (–13; –7,91)
р-критерий <0,001 <0,001 <0,001
Препарат сравнения (эналаприл) –12,3 (7,7) –11,8 (8) –11,9 (7,5)
Различия с препаратом сравнения (ДИ: 95%) 0,95 (–1,52; 3,42) –0,37 (–2,90; 2,16) –1,17 (–3,65; 1,30)
Изменение сАД в самой низкой точке по сравнению с исходным уровнем в положении сидя, мм рт.ст.
Моксонидин  (± стандартное отклонение) –12,1 (13,9) –19,5 (16) –24,9 (20,7)
Плацебо –10,4 (16,6) –4,6 (12,3) –1,2 (14,4)
Различия с плацебо (ДИ: 95%) –3,4 (-8,95; 2,1) –13,08 (-8,2; -18) –21,53 (–27,2; –15,8)
р-критерий 0,224 <0,001 <0,001
Изменение амбулаторного АД по сравнению с исходным уровнем в положении сидя, мм рт.ст.
Моксонидин  (± стандартное отклонение) –9,2 (9.9) –10,1 (9,8) –9,9 (8,7)
Плацебо –4,4 (9.7) –1,1 (8,6) –0,5 (6,4)
Различия с плацебо (ДИ: 95%) –4,48 (-8.16; -0.8) –9.02 (–4.59; –13.45) –7,61 (–11,63; –3,59)
р-критерий 0,017 <0,001 <0,001

В ходе последующего двойного слепого плацебо-контролируемого и проспективного рандомизированного исследования оценивалось совместное применение гидрохлоротиазида и моксонидина. В исследование участвовали в общей сложности 161 пациент, 37 получали моксонидин в дозе 0,4 мг, 40 — гидрохлоротиазид в дозе 25 мг, 42 — моксонидин и гидрохлоротиазид в дозе 0,4/25 мг и 41 — плацебо, все 1 раз в день. После 8 нед лечения наблюдалось статистически значимое снижение сАД и дАД в положении сидя в самой низкой точке во всех группах лечения препаратом с действующим веществом, по сравнению с плацебо. Кроме того, разница между комбинацией и монотерапией для дАД в положении сидя была статистически значимой в пользу комбинации. Частота побочных реакций, возникавших при лечении, существенно не различалась между группами: 32,5% в группе моксонидина, 25% — гидрохлоротиазида, 30% — моксонидин плюс гидрохлоротиазид и 23% — плацебо. Результаты приведены в таблице 2.

Таблица 2

Снижение сАД и дАД в положении сидя в самой низкой точке (согласно назначенному лечению)

Группа лечения n Снижение АД1
сАД p дАД p
Плацебо 41 −11,3 −8,3
Моксонидин 38 −19,4 0,023 −11,7 0,045
Гидрохлортиазид 40 −22,6 0,001 −12,7 0,009
Моксонидин плюс гидрохлоротиазид 42 −25,9 <0,001 −16,2 <0,001

1 Наименьшее среднеквадратичное изменение по сравнению с плацебо.

Применение вещества Моксонидин

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность; сердечная недостаточность (классы IIV по NYHA); брадикардия (ЧСС <50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусного узла, или AV-блокада II или III степени; злокачественная аритмия, тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки >160 мкмоль/л); возраст ≥75 лет; детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: беременность; лактация; ангионевротичекий отек; тяжелая ИБС; нестабильная стенокардия; перемежающаяся хромота; болезнь Рейно; болезнь Паркинсона; эпилептические расстройства; глаукома; депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

При проведении доклинических исследований моксонидин не оказывал тератогенного действия на крыс. При высоких пероральных дозах (≥9 мг/кг/сут у крыс и 4,9 мг/кг/сут у кроликов) наблюдались самопроизвольные аборты, увеличение эмбриоплодной гибели и/или задержка развития плода, связанные с токсичностью для материнского организма. Отсутствие неблагоприятного воздействия на эмбриофетальное развитие наблюдались при дозах 2 мг/кг/сут у крыс и 0,6 мг/кг/сут у кроликов. В связи с недостаточностью данных по применению моксонидина у беременных или женщин детородного возраста, его не следует использовать во время беременности, если польза не превышает возможные риски для плода.

Снижение веса и жизнеспособности крысят, а также задержка развития при пероральном введении моксонидина крысам на поздних сроках беременности до родов были связаны с токсичностью для материнского организма. Исследования показали, что моксонидин может переходить из системного кровотока матери в грудное молоко у человека. Поскольку влияние на новорожденного неизвестно, моксонидин не следует применять кормящим матерям, если преимущества не превышают возможные риски для младенцев.

Побочные действия вещества Моксонидин

Безопасность моксонидина оценивалась более чем у 4000 пациентов по всему миру, в т.ч. более чем 1200 пациентов получали его более 6 мес и более 800 пациентов лечились 1 год и более. Большинство побочных реакций были легкой или средней степени тяжести и не требовали отмены терапии. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях 4,7% пациентов прекратили прием моксонидина из-за побочных реакций. Среди пациентов, получавших плацебо, наблюдалось 2,5% случаев прекращения лечения. В таблице 3 ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% пациентов, участвовавших в плацебо-контролируемых исследованиях и получавших моксонидин. Продолжительность приема составила от 6 до 8 нед, принимаемые дозы — от 0,2 до 0,8 мг/сут.

Таблица 3

Побочные реакции, возникшие в результате лечения, во всех плацебо-контролируемых исследованиях с частотой ≥1% по системам организма

Системы организма, побочная реакция Частота, %
Моксонидин (n=886) Плацебо (n=555)
Со стороны организма ц велом в целом 18,2 15,9
Астения 5,6 3,2
Головная боль 7,7 8,1
Инфекции 1,0 1,6
Боль 1,4 1,3
Боль в животе 1,0 0,7
Боль в спине 1,7 1,3
Со стороны ССС 3,5 2,2
Со стороны ЖКТ 5,8 5,4
Понос 1,2 0,7
Тошнота 1,6 1,6
Со стороны обмена веществ и питания 5,2 4,0
Периферический отек 1,6 1,6
Со стороны нервной системы 18,2 8,8
Головокружение 2,3 2,0
Сухость во рту 10,4 2,9
Сонливость 2,0 0,2
Вертиго 1,5 0,9
Со стороны органов дыхания 6,2 7,0
Фарингит 1,8 1,3
Синусит 1,4 2,0
Бронхит 1,4 1,1
Со стороны кожи и подкожных тканей 2,3 1,3
Сыпь 1,1 0,4
Со стороны органов чувств 2,3 0,9
Со стороны мочеполовой системы 2,3 2,7

Влияние на результаты лабораторных обследований

При контролируемых клинических исследованиях изменения клинически важных стандартных лабораторных параметров, вероятно, связанные с введением моксонидина, наблюдались редко, показатели встречаемости сопоставимы с таковыми при приеме плацебо.

Пострегистрационные побочные реакции

Часто (≥1/100, <1/10) — сухость во рту, головная боль, головокружение, тошнота, нарушение сна, сонливость, астения, расширение сосудов, беспокойство.

Нечасто (≥1/1000, <1/100) — седативный эффект, бессонница, кожная сыпь, крапивница, зуд.

Редко (≥1/10000, <1/1000) — гипотензия, постуральная гипотензия.

Очень редко (<1/10000) — ангионевротический отек.

Взаимодействие

Резкое прекращение совместного применения моксонидина и бета-адреноблокатора может привести к развитию рикошетной гипертензии. При необходимости прекратить такую комбинированную терапию сначала следует отменить бета-адреноблокатор, а по истечении нескольких дней — моксонидин. Во время прекращения терапии следует регулярно контролировать АД.

Одновременный прием других антигипертензивных средств усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных ЛС центрального действия, поэтому не рекомендуется их совместное назначение с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать совместного применения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных ЛС, бензодиазепинов.

Моксонидин умеренно усиливал ухудшение когнитивных функций у пациентов, принимавших лоразепам.

Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Существует риск взаимодействия с другими ЛС, которые выводятся сходным образом.

Передозировка

Симптомы: пероральные дозы до 2 мг/сут хорошо переносились без возникновения серьезных побочных реакций. Сообщалось о случайной передозировке моксонидина у 2-летнего ребенка, принявшего неизвестное количество лекарственного вещества. Максимальная дозировка моксинидина, отпускаемая из аптек, вероятно, соответствует проглоченной — 14 мг. У ребенка наблюдались следующие симптомы: седация, кома, артериальная гипотензия, миоз и одышка. Полному исчезновению симптомов спустя 11 ч способствовали промывание желудка, введение глюкозы, ИВЛ и покой.

Учитывая фармакодинамические свойства моксонидина возможно возникновение следующих симптомов у взрослых: седация, гипотензия, нарушение ортостатической регуляции, брадикардия, сухость во рту. В редких случаях возможно возникновение рвоты и парадоксальной гипертензии.

Лечение: специфического лечения нет. В зависимости от дозы, фентоламин может снять часть симптомов передозировки моксонидина. Также рекомендуются меры по поддержке кровообращения.

Способ применения и дозы

Перорально, независимо от приема пищи, лечение следует начинать с минимальной дозы утром. Дозу можно увеличить в 2 раза через 2 нед после начала лечения. Прием продолжается до достижения положительного результата. Если через 2 нед результат лечения по-прежнему неудовлетворительный, дозировка может быть увеличена до максимальной в несколько приемов (утром и вечером).

Меры предосторожности

Комбинированная терапия с бета-адреноблокаторами. Резкое прекращение совместного применения моксонидина и бета-адреноблокаторов может привести к развитию рикошетной гипертензии. При отмене комбинированной терапии сначала следует отменить бета-адреноблокатор, а затем через несколько дней прекратить прием моксонидина. Во время прерывания терапии следует регулярно контролировать АД.

Ангионевротический отек. Как и другие гипотензивные ЛС центрального действия, моксонидин следует применять с осторожностью у пациентов с ангионевротическим отеком, тяжелой ИБС и нестабильной стенокардией в анамнезе. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 и <60 мл/мин, креатинин >105 и <160 мкмоль/л) следует тщательно контролировать АД, особенно в начале лечения.

Рекомендуется ограничить применение моксонидина при перемежающейся хромоте, болезни Рейно, болезни Паркинсона, эпилептических расстройствах, глаукоме и депрессии ввиду недостаточной изученности.

Из-за отсутствия терапевтического опыта следует избегать приема моксонидина одновременно с алкоголем или трициклическими антидепрессантами.

Согласно исследованиям, после внезапного прекращения приема моксонидина не наблюдалось развития рикошетной артериальной гипертензии. Тем не менее не рекомендуется резко прерывать прием моксонидина. Моксонидин следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Канцерогенность. При исследовании канцерогенности на крысах и мышах при пероральных дозах до 3,6 мг/кг (крысы) и 7,4 мг/кг (мыши) не было выявлено признаков канцерогенного потенциала моксонидина.

Генотоксичность. Моксонидин не вызывал генных мутаций у бактерий или в клетках млекопитающих in vitro. Так же не наблюдались хромосомные аберрации в лимфоцитах человека in vitro и в клетках костного мозга костей китайского хомячка in vivo.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Вероятность влияния моксонидина на способность управлять автомобилем или работать с техникой низкая. Однако следует учитывать, что иногда во время лечения могут возникнуть головокружение, гипертония или усталость.

Источники информации

www.medicines.org.uk.

Торговые названия с действующим веществом Моксонидин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
МОКСОНИДИН АВЕКСИМА

от 392.00 до 584.00

Моксарел®

от 178.90 до 714.00

Моксонидин

от 174.90 до 348.00

Моксонидин Канон

от 76.00 до 400.00

Моксонидин Реневал

от 420.00 до 607.00

Моксонидин-АЛСИ

от 378.00 до 378.00

Моксонидин-Акрихин

от 125.00 до 303.00

Моксонидин-ЛФ

от 133.00 до 268.00

Моксонидин-СЗ

от 196.50 до 576.00

Моксонитекс

от 130.00 до 373.00

Тензотран

от 264.00 до 688.00

Физиотенз®

от 453.00 до 939.00

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: моксонидин — 0,200 мг и 0,400 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Фармакологическое действие

Моксонидин — селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.
Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 2,5-7 часов после приема внутрь.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд./мин.) или тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду II и III степени;
— гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
— применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
— вследствие отсутствия опыта применения, следует избегать приема моксонидина у пациентов с сопутствующей «перемежающейся» хромотой, болезнью Рейно, болезнью Паркинсона, эпилепсией, глаукомой и депрессией.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев препарат Моксонидин назначают в начальной дозе 0,2 мг в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за два приема или однократно; если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный, можно увеличить дозу до 0,6 мг, разделенную на 2 приема (утром и вечером).
Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) составляет 0,2 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации такие же, как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью. Применение препарата у пациентов 75 лет и старше противопоказано.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг и 0,4 мг.
По 7, 10, 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток помещают в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1,2,3,4,5,6,7,8,9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

На одну таблетку:
Дозировка 0,2 мг
Действующее вещество: моксонидин 0,200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 92,800 мг, кроскармеллоза натрия — 4,000 мг, повидон-К25 — 2,000 мг, магния стеарат — 1,000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1,710 мг, титана диоксид — 0,840 мг, макрогол-4000 — 0,450 мг.
Дозировка 0,4 мг
Действующее вещество: моксонидин 0,400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 185,600 мг, кроскармеллоза натрия — 8,000 мг, повидон-К25 — 4,000 мг, магния стеарат — 2,000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 3,420 мг, титана диоксид — 1,680 мг, макрогол-4000 — 0,900 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Гипотензивное средство центрального действия
АТХ C02AC05 Моксонидин

Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин
быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.
У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин.);
— атриовентрикулярная блокада II или III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период грудного вскармливания;
— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин
у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие моксонидина.

Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин
составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение (вертиго), головная боль*, сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
(*- частота сопоставима с плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином (см. раздел «Противопоказания»).
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, принимающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Моксонидин. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин следует начинать с минимальной дозы.

В связи с возможным развитием головокружения, сонливости и других нежелательных реакций на фоне приема препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефтатата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002898

Дата регистрации

2015-03-04

Дата переоформления

2021-07-27

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Состав

В 1 таблетке содержится 200 мкг действующего вещества моксонидина и вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, клуцел, аэросил марки А-380, масло касторовое, поливинилпирролидон, твин-80, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках покрытых оболочкой, в ячеистой упаковке по 14 штук, в картонной пачке может быть 14 или 28 шт. – 1 или 2 блистера.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и отвечает за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой, локализованной в продолговатом мозге в вентеро-латеральном отделе. Препарат способен снижать систолическое и диастолическое артериальное давление при одноразовом приеме и длительной терапии за счет снижения прессорного влияния симпатической системы на периферическое сосудистое сопротивление и периферические сосуды, без существенных изменений сердечного выброса и частоты сердечных сокращений.

Всасывание происходит на 90% вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 88%, а 7% связывается с белками плазмы крови. Вещество способно проходить через гематоэнцефалический барьер, проникать в молоко, длительный прием не приводит к аккумуляции. Максимум концентрации в плазме достигается через 0,5-3 часа и составляет 1-3 пикограмм на мл, с учетом, что объем распределения находится в пределах 1,4 — 3 литра на кг. Период полувыведения — несколько часов. 90% выводится почками, причем 70% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
  • синдром слабости синусного узла;
  • нарушения верхней предсердной и атриовентрикулярной проводимости 2 — 3 степени;
  • выраженная брадикардия при ЧСС меньше 50 ударов в минуту;
  • тяжелые формы аритмии;
  • сердечная недостаточность;
  • наличие в анамнезе сведений о пережитом ангионевротическом отеке;
  • глаукома;
  • выраженные нарушения нормального функционирования печени и почек;
  • различные нарушения периферической циркуляции крови, в том числе болезнь Паркинсона, болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, синдром перемежающейся хромоты;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • нестабильная стенокардия;
  • непереносимость галактозы, либо дефицит лактозы, либо мальабсорбция глюкозы и галактозы;
  • беременность или период лактации;
  • возрастная категория до 18 лет.

Побочные действия

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

  • рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея, тошнота;
  • кожная сыпь, зуд;
  • повышенная утомляемость;
  • астеническое состояние;
  • мигрени;
  • головокружение (вертиго);
  • различные нарушения сна или сонливость;
  • нервозность;
  • ортостатическая гипотензия или брадикардия;
  • отеки периферические.

Моксонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, начиная с дозы 200 мкг один раз в сутки. Максимально приемлемая разовая доза должна быть не более 400 мкг, тогда как допустимая суточная доза — до 600 мкг за 2 приема.

Инструкция по применению Моксонидина указывает на необходимость коррекции суточной дозы в индивидуальном порядке на основе данных о переносимости терапии.

Передозировка

Сопровождается головными болями и головокружением, седативным эффектом, рвотой, спазмами в желудке, чрезмерно выраженным снижением АД при общей слабости и сухости во рту. Лечение назначают симптоматическое в виде промывания желудка, введения активированного угля и слабительного.

Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксанобщеизвестный антагонист имидазолинов.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Моксонидин с гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Применение с трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами — усиливает действие Моксонидина.

При применении совместно с препаратом Лоразепам возможно улучшение ослабленных когнитивных функций.

При одновременном приеме с производными бензодиазепина возможно усиление седативного эффекта препарата.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности

До 3 лет.

Особые указания

Лечение требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, желательно исключить употребление алкоголя, работу с механизмами и вождение автомобиля, а также другие виды деятельности, которые требуют повышенного внимания или высокой скорости реакций. Прекращать курс необходимо постепенно.

Если необходима отмена одновременно β-адреноблокаторов и Моксонидина, то изначально надо отменить β-адреноблокаторы, затем через несколько дней можно отменять Моксонидин.

Аналоги Моксонидина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы данного препарата имеют в своем составе то же активное вещество, тогда как аналоги Моксонидина (дженерики) могут лишь обладать сходным терапевтическим эффектом, среди них самыми популярными являются:

  • Моксарел
  • Физиотенз
  • Моксонитекс
  • Тензотран

Отзывы о Моксонидине

Отзывы о препарате положительные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

Цена Моксонидина, где купить

Цена Моксонидина за упаковку 0,2 мг 28 таблеток составляет приблизительно 170 рублей. Моксонидин 0,4 мг 28 таблеток – около 300 рублей. Моксонидин 0,4 мг 90 таблеток – около 600 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Моксонидин канон таблетки п/о плен. 0,2мг 28штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Моксонидин таблетки п/о плен. 0,4мг 14штОзон ООО

  • Моксонидин канон таблетки п/о плен. 0,4мг 14штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Моксонидин таблетки п/о плен. 400мкг 30штФГУП Фармзащита НПЦ

  • Моксонидин таблетки п.о 200мкг 28штФГУП Фармзащита НПЦ

Аптека Диалог

  • Моксонидин-Канон таблетки 0,2мг №14Канонфарма Продакшн

  • Моксонидин-СЗ таблетки 0,2мг №28Северная звезда НАО

  • Моксонидин-Канон таблетки 0,2мг №60Канонфарма Продакшн

  • МОКСОНИДИН АВЕКСИМА (таб.п.пл/об.0,4мг №30)Ирбитский химфармзавод/Авексима

  • Моксонидин-Канон таблетки 0,4мг №28Канонфарма Продакшн

показать еще

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (дозировка 0,2 мг) или розового цвета (дозировка 0,4 мг), круглые, двояковыпуклые.

Одна таблетка дозировкой 0,2 мг содержит: активное вещество: моксонидин — 0,2 мг; вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II белый;

Состав оболочки опадрай II белый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк;

одна таблетка дозировкой 0,4 мг содержит: активное вещество: моксонидин — 0,4 мг; вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II розовый;

Состав оболочки опадрай II розовый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС: С02АС05.

Фармакологическое действие

Моксонидин является сильным антигипертензивным средством. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления.

Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Обычная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, предпочтительней в утренние часы. Максимальная суточная доза — 0,6 мг, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличивать после 3 недель терапии до 0,4 мг за 2 приема. Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки (см. раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек режим дозирования такой же, как для взрослых пациентов.

Дети

Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения. Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия.

Нарушения со стороны органов слуха: нечасто — звон в ушах.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль*, головокружение, вертиго, сонливость; нечасто — обморок*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — гипотензия (включая ортостатическую гипотензию).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Нарушения со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Общие нарушения: часто — астения; нечасто — отек.

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в шее.

Психические нарушения: часто — нарушения сна; нечасто — повышенная возбудимость.

* увеличение частоты по сравнению с плацебо не наблюдалось.

повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;

ангионевротический отек в анамнезе;

синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;

брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);

злокачественная аритмия;

сердечная недостаточность;

выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;

тяжелая печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 160 мкмоль/л);

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

беременность или грудное вскармливание;

детский возраст до 18 лет.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа- адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Не исключается роль моксонидина в замедлении атриовентрикулярной проводимости. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии. Моксонидин не должен применяться при высокой степени атриовентрикулярной блокады.

Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и нестабильной стенокардией, так как опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, так как моксонидин выделяется из организма в основном через почки. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии. Если моксонидин используется в комбинации с β-блокатором и необходимо прекратить лечение обоими препаратами, то сначала следует отменить 0 -блокатор, а несколько дней спустя — отменить моксонидин.

В настоящий момент нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению артериального давления («эффект отмены»). Однако не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение двух недель.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.

Моксонидин не следует применять при грудном вскармливании, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты препарата (гипотензия, сонливость, головокружение) могут снижать реакцию и концентрацию внимания пациента, что может повлиять на его способность управлять автомобилем и механизмами. Это следует учитывать при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

Одновременное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению антигипертензивного действия. Так как трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов с центральным механизмом действия, не рекомендуется использовать трициклические антидепрессанты вместе с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин умеренно улучшал ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при их одновременном применении.

Моксонидин выделяется путем тубулярной экскреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем тубулярной экскреции.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки понивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ООО «АмантисМед»

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и,

тел/факс: (+375 1774) 25 286,

e-mail:.

Moxonidine

Регистрационный номер

Торговое наименование

Моксонидин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: моксонидин — 0,2 мг/0,3 мг/0,4 мг;

вспомогательные вещества: повидон (К-30), кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат;

состав плёночной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, краситель железа оксид красный (для дозировки 0,3 мг), титана диоксид.

Описание

Дозировка 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки без риски, покрытые плёночной оболочкой белого цвета.

Дозировка 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки без риски, покрытые плёночной оболочкой розового цвета.

Дозировка 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые плёночной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2— адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяется.

На фоне лечения снижается активность неропинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21 % в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Приём пищи на величину абсорбции не влияет.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 30–180 мин после применения внутрь и составляет 1–3 нг/мл. Интервал между достижением Cmaxи выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10 %, при нагрузке — на 7,7 %. Продолжительность действия — более 12 ч.

Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первичного» прохождения через печень.

Распределение

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении. Объём распределения — 1,4–3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7 %.

Метаболизм

Метаболизируется 10–20 % моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Выведение

Период полувыведения (T½) составляет 2–3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90 % (50–75 % — в неизменённом виде, 20 % — в виде метаболитов) и около 1 % — с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст

Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Нарушение функции почек

У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30–60 мл/мин) и тяжёлым (КК <30 мл/мин) нарушением функции почек равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). Поэтому пациентам с тяжёлым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.

Нарушение функции печени

Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение её функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к моксонидину или другим компонентам препарата;
  • ангионевротический отёк в анамнезе;
  • синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
  • тяжёлая почечная недостаточность;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • период грудного вскармливания;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью

Необходимо соблюдать осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии), заболеваниях коронарных артерий (в том числе ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии, раннем постинфарктном периоде), заболеваниях периферического кровообращения (в том числе перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), эпилепсии, болезни Паркинсона, депрессии, глаукоме, умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л), почечной недостаточности, беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

При необходимости применения моксонидина в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приёма, составляет 0,6 мг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печёночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Выраженность этих симптомов уменьшается по прошествии первых недель терапии.

Побочные эффекты указаны по системно-органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000,<1/100); включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отёк.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отёки.

* — частота сопоставима с плацебо.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объёма циркулирующей крови за счёт введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжёлых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их приём совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путём канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путём канальцевой секреции.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксонидин, сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней препарат Моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приёма препарата моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать приём препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние моксонидина на способность управлять транспортными средствами и другими сложными механизмами не изучалось. Имеются сообщения о возникновении сонливости и головокружения во время приёма препарата. Это необходимо учитывать при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой.

По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Как правильно пишется мокка на английском
  • Как правильно пишется мойщик
  • Как правильно пишется мойдодыр или мойдодыр
  • Как правильно пишется моисеева
  • Как правильно пишется мои родные