Как правильно пишется слово лидокаин

Содержание

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Лидокаин

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Торговые названия с действующим веществом Лидокаин

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Версатис	от 699.00 до 3906.00
Лидокаин	от 51.00 до 326.00
Лидокаин Велфарм	35.00
Лидокаин ДС	57.00
Лидокаин буфус	от 89.00 до 141.00
Лидокаин-АКОС	287.80
Лидокаин-Виал	241.00

From Wikipedia, the free encyclopedia

Lidocaine

Clinical data
Pronunciation	Lidocaine [1][2] Lignocaine
Trade names	Xylocaine, Ztlido, others
Other names	lignocaine
AHFS/Drugs.com	Local Monograph Systemic Monograph Ophthalmic Professional Drug Facts
MedlinePlus	a682701
License data	EU EMA: by INN US DailyMed: Lidocaine US FDA: Lidocaine
Pregnancy category	AU: A
Routes of administration	Intravenous, subcutaneous, topical, by mouth
ATC code	C01BB01 (WHO) C05AD01 (WHO) D04AB01 (WHO) N01BB02 (WHO) N01BB52 (WHO) R02AD02 (WHO) S01HA07 (WHO) S02DA01 (WHO) QC01BB01 (WHO) QC05AD01 (WHO) QD04AB01 (WHO) QN01BB02 (WHO) QN01BB52 (WHO) QR02AD02 (WHO) QS01HA07 (WHO) QS02DA01 (WHO) QD04AB51 (WHO)
Legal status
Legal status	AU: S5, S4, and S2 [3] UK: GSL, P, and POM [4] US: OTC / Rx-only[5][6]
Pharmacokinetic data
Bioavailability	35% (by mouth) 3% (topical)
Metabolism	Liver,[7] 90% CYP3A4-mediated
Onset of action	within 1.5 min (IV)[7]
Elimination half-life	1.5 h to 2 h
Duration of action	10 min to 20 min(IV),[7] 0.5 h to 3 h (local)[8][9]
Excretion	Kidney[7]
Identifiers
IUPAC name 2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
CAS Number	137-58-6  as HCl: 73-78-9
PubChem CID	3676 as HCl: 6314
IUPHAR/BPS	2623
DrugBank	DB00281  as HCl: DBSALT001508
ChemSpider	3548  as HCl: 6075
UNII	98PI200987 as HCl: EC2CNF7XFP
KEGG	D00358  as HCl: D02086
ChEBI	CHEBI:6456  as HCl: CHEBI:50512
ChEMBL	ChEMBL79  as HCl: ChEMBL541521
PDB ligand	LQZ (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1045166
ECHA InfoCard	100.004.821
Chemical and physical data
Formula	C14H22N2O
Molar mass	234.343 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
Melting point	68 °C (154 °F)
SMILES CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C
InChI InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17)  Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
(verify)

Lidocaine, also known as lignocaine and sold under the brand name Xylocaine among others, is a local anesthetic of the amino amide type. It is also used to treat ventricular tachycardia.^[7][8] When used for local anaesthesia or in nerve blocks, lidocaine typically begins working within several minutes and lasts for half an hour to three hours.^[8][9] Lidocaine mixtures may also be applied directly to the skin or mucous membranes to numb the area.^[8] It is often used mixed with a small amount of adrenaline (epinephrine) to prolong its local effects and to decrease bleeding.^[8]

If injected intravenously, it may cause cerebral effects such as confusion, changes in vision, numbness, tingling, and vomiting.^[7] It can cause low blood pressure and an irregular heart rate.^[7] There are concerns that injecting it into a joint can cause problems with the cartilage.^[8] It appears to be generally safe for use in pregnancy.^[7] A lower dose may be required in those with liver problems.^[7] It is generally safe to use in those allergic to tetracaine or benzocaine.^[8] Lidocaine is an antiarrhythmic medication of the class Ib type.^[7] This means it works by blocking sodium channels and thus decreasing the rate of contractions of the heart.^[7] When injected near nerves, the nerves cannot conduct signals to or from the brain.^[8]

Lidocaine was discovered in 1946 and went on sale in 1948.^[10] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.^[11] It is available as a generic medication.^[8][12] In 2020, it was the 337th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 700 thousand prescriptions.^[13][14]

Medical uses[edit]

Local numbing agent[edit]

The efficacy profile of lidocaine as a local anaesthetic is characterized by a rapid onset of action and intermediate duration of efficacy. Therefore, lidocaine is suitable for infiltration, block, and surface anaesthesia. Longer-acting substances such as bupivacaine are sometimes given preference for spinal and epidural anaesthesias; lidocaine, though, has the advantage of a rapid onset of action. Adrenaline vasoconstricts arteries, reducing bleeding and also delaying the resorption of lidocaine, almost doubling the duration of anaesthesia.

Lidocaine is one of the most commonly used local anaesthetics in dentistry. It can be administered in multiple ways, most often as a nerve block or infiltration, depending on the type of treatment carried out and the area of the mouth worked on.^[15]

For surface anaesthesia, several formulations can be used for endoscopies, before intubations, etc. Lidocaine drops can be used on the eyes for short ophthalmic procedures. There is tentative evidence for topical lidocaine for neuropathic pain and skin graft donor site pain.^[16][17] As a local numbing agent, it is used for the treatment of premature ejaculation.^[18]

An adhesive transdermal patch containing a 5% concentration of lidocaine in a hydrogel bandage, is approved by the US FDA for reducing nerve pain caused by shingles.^[19] The transdermal patch is also used for pain from other causes, such as compressed nerves and persistent nerve pain after some surgeries.

Heart arrhythmia[edit]

Lidocaine is also the most important class-1b antiarrhythmic drug; it is used intravenously for the treatment of ventricular arrhythmias (for acute myocardial infarction, digoxin poisoning, cardioversion, or cardiac catheterization) if amiodarone is not available or contraindicated. Lidocaine should be given for this indication after defibrillation, CPR, and vasopressors have been initiated. A routine preventive dose is no longer recommended after a myocardial infarction as the overall benefit is not convincing.^[20]

Epilepsy[edit]

A 2013 review on treatment for neonatal seizures recommended intravenous lidocaine as a second-line treatment, if phenobarbital fails to stop seizures.^[21]

Other[edit]

Intravenous lidocaine infusions are also used to treat chronic pain and acute surgical pain as an opiate sparing technique. The quality of evidence for this use is poor so it is difficult to compare it to placebo or an epidural.^[22]

Inhaled lidocaine can be used as a cough suppressor acting peripherally to reduce the cough reflex. This application can be implemented as a safety and comfort measure for patients who have to be intubated, as it reduces the incidence of coughing and any tracheal damage it might cause when emerging from anaesthesia.^[23]

Lidocaine, along with ethanol, ammonia, and acetic acid, may also help in treating jellyfish stings, both numbing the affected area and preventing further nematocyst discharge.^[24][25]

For gastritis, drinking a viscous lidocaine formulation may help with the pain.^[26]

Adverse effects[edit]

Adverse drug reactions (ADRs) are rare when lidocaine is used as a local anesthetic and is administered correctly. Most ADRs associated with lidocaine for anesthesia relate to administration technique (resulting in systemic exposure) or pharmacological effects of anesthesia, and allergic reactions only rarely occur.^[27] Systemic exposure to excessive quantities of lidocaine mainly result in central nervous system (CNS) and cardiovascular effects – CNS effects usually occur at lower blood plasma concentrations and additional cardiovascular effects present at higher concentrations, though cardiovascular collapse may also occur with low concentrations. ADRs by system are:

• CNS excitation: nervousness, agitation, anxiety, apprehension, tingling around the mouth (circumoral paraesthesia), headache, hyperesthesia, tremor, dizziness, pupillary changes, psychosis, euphoria, hallucinations, and seizures
• CNS depression with increasingly heavier exposure: drowsiness, lethargy, slurred speech, hypoesthesia, confusion, disorientation, loss of consciousness, respiratory depression and apnoea.
• Cardiovascular: hypotension, bradycardia, arrhythmias, flushing, venous insufficiency, increased defibrillator threshold, edema, and/or cardiac arrest – some of which may be due to hypoxemia secondary to respiratory depression.^[28]
• Respiratory: bronchospasm, dyspnea, respiratory depression or arrest
• Gastrointestinal: metallic taste, nausea, vomiting
• Ears: tinnitus
• Eyes: local burning, conjunctival hyperemia, corneal epithelial changes/ulceration, diplopia, visual changes (opacification)
• Skin: itching, depigmentation, rash, urticaria, edema, angioedema, bruising, inflammation of the vein at the injection site, irritation of the skin when applied topically
• Blood: methemoglobinemia
• Allergy

ADRs associated with the use of intravenous lidocaine are similar to toxic effects from systemic exposure above. These are dose-related and more frequent at high infusion rates (≥3 mg/min). Common ADRs include: headache, dizziness, drowsiness, confusion, visual disturbances, tinnitus, tremor, and/or paraesthesia. Infrequent ADRs associated with the use of lidocaine include: hypotension, bradycardia, arrhythmias, cardiac arrest, muscle twitching, seizures, coma, and/or respiratory depression.^[28]

It is generally safe to use lidocaine with vasoconstrictor such as adrenaline, including in regions such as the nose, ears, fingers, and toes.^[29] While concerns of tissue death if used in these areas have been raised, evidence does not support these concerns.^[29]

The use of lidocaine for spinal anesthesia may lead to an increased risk of transient neurological symptoms, a painful condition that is sometimes experienced immediately after surgery.^[30] There is some weak evidence to suggest that the use of alternative anesthetic medications such as prilocaine, procaine, bupivacaine, ropivacaine, or levobupivacaine may decrease the risk of a person developing transient neurological symptoms.^[30] Low quality evidence suggests that 2‐chloroprocaine and mepivacaine when used for spinal anesthetic have a similar risk of the person developing transient neurological symptoms as lidocaine.^[30]

Interactions[edit]

Any drugs that are also ligands of CYP3A4 and CYP1A2 can potentially increase serum levels and potential for toxicity or decrease serum levels and the efficacy, depending on whether they induce or inhibit the enzymes, respectively. Drugs that may increase the chance of methemoglobinemia should also be considered carefully. Dronedarone and liposomal morphine are both absolutely a contraindication, as they may increase the serum levels, but hundreds of other drugs require monitoring for interaction.^[31]

Contraindications[edit]

Absolute contraindications for the use of lidocaine include:

• Heart block, second or third degree (without pacemaker)
• Severe sinoatrial block (without pacemaker)
• Serious adverse drug reaction to lidocaine or amide local anesthetics
• Hypersensitivity to corn and corn-related products (corn-derived dextrose is used in the mixed injections)
• Concurrent treatment with quinidine, flecainide, disopyramide, procainamide (class I antiarrhythmic agents)
• Prior use of amiodarone hydrochloride
• Adams–Stokes syndrome^[32]
• Wolff–Parkinson–White syndrome^[32]
• Lidocaine viscous is not recommended by the FDA to treat teething pain in children and infants.^[33]

Exercise caution in patients with any of these:

• Hypotension not due to arrhythmia
• Bradycardia
• Accelerated idioventricular rhythm
• Elderly
• Ehlers–Danlos syndromes; efficiency of local anesthetics can be reduced^[34]
• Pseudocholinesterase deficiency
• Intra-articular infusion (this is not an approved indication and can cause chondrolysis)
• Porphyria, especially acute intermittent porphyria; lidocaine has been classified as porphyrogenic because of the hepatic enzymes it induces,^[35] although clinical evidence suggests it is not.^[36] Bupivacaine is a safe alternative in this case.
• Impaired liver function – people with lowered hepatic function may have an adverse reaction with repeated administration of lidocaine because the drug is metabolized by the liver. Adverse reactions may include neurological symptoms (e.g. dizziness, nausea, muscle twitches, vomiting, or seizures).^[37]

Overdosage[edit]

Overdoses of lidocaine may result from excessive administration by topical or parenteral routes, accidental oral ingestion of topical preparations by children (who are more susceptible to overdose), accidental intravenous (rather than subcutaneous, intrathecal, or paracervical) injection, or from prolonged use of subcutaneous infiltration anesthesia during cosmetic surgery.

Such overdoses have often led to severe toxicity or death in both children and adults (local anesthetic systemic toxicity).^[38] Symptoms include central nervous system manifestations such as numbness of the tongue, dizziness, tinnitus, visual disturbances, convulsions, reduced consciousness progressing to coma, as well as respiratory arrest and cardiovascular disturbances.^[39] Lidocaine and its two major metabolites may be quantified in blood, plasma, or serum to confirm the diagnosis in potential poisoning victims or to assist forensic investigation in a case of fatal overdose.^{[citation needed]}

Lidocaine is often given intravenously as an antiarrhythmic agent in critical cardiac-care situations.^[40] Treatment with intravenous lipid emulsions (used for parenteral feeding) to reverse the effects of local anaesthetic toxicity is becoming more common.^[41][42]

Postarthroscopic glenohumeral chondrolysis[edit]

Lidocaine in large amounts may be toxic to cartilage and intra-articular infusions can lead to postarthroscopic glenohumeral chondrolysis.^[43]

Pharmacology[edit]

Mechanism of action[edit]

Lidocaine alters signal conduction in neurons by prolonging the inactivation of the fast voltage-gated Na⁺ channels in the neuronal cell membrane responsible for action potential propagation.^[44] With sufficient blockage, the voltage-gated sodium channels will not open and an action potential will not be generated. Careful titration allows for a high degree of selectivity in the blockage of sensory neurons, whereas higher concentrations also affect other types of neurons.

The same principle applies for this drug’s actions in the heart. Blocking sodium channels in the conduction system, as well as the muscle cells of the heart, raises the depolarization threshold, making the heart less likely to initiate or conduct early action potentials that may cause an arrhythmia.^[45]

Pharmacokinetics[edit]

When used as an injectable it typically begins working within four minutes and lasts for half an hour to three hours.^[8][9] Lidocaine is about 95% metabolized (dealkylated) in the liver mainly by CYP3A4 to the pharmacologically active metabolites monoethylglycinexylidide (MEGX) and then subsequently to the inactive glycine xylidide. MEGX has a longer half-life than lidocaine, but also is a less potent sodium channel blocker.^[46] The volume of distribution is 1.1 L/kg to 2.1 L/kg, but congestive heart failure can decrease it. About 60% to 80% circulates bound to the protein alpha₁ acid glycoprotein. The oral bioavailability is 35% and the topical bioavailability is 3%.

The elimination half-life of lidocaine is biphasic and around 90 min to 120 min in most patients. This may be prolonged in patients with hepatic impairment (average 343 min) or congestive heart failure (average 136 min).^[47] Lidocaine is excreted in the urine (90% as metabolites and 10% as unchanged drug).^[48]

History[edit]

Lidocaine, the first amino amide–type local anesthetic (previous were amino esters), was first synthesized under the name ‘xylocaine’ by Swedish chemist Nils Löfgren in 1943.^[49][50][51] His colleague Bengt Lundqvist performed the first injection anesthesia experiments on himself.^[49] It was first marketed in 1949.

Society and culture[edit]

Dosage forms[edit]

Lidocaine, usually in the form of its hydrochloride salt, is available in various forms including many topical formulations and solutions for injection or infusion.^[52] It is also available as a transdermal patch, which is applied directly to the skin.

• 

  Lidocaine hydrochloride 2% epinephrine 1:80,000 solution for injection in a cartridge

• 

  Lidocaine hydrochloride 1% solution for injection

• 

  Topical lidocaine spray

• 

  2% viscous lidocaine

Names[edit]

Lidocaine is the International Nonproprietary Name (INN), British Approved Name (BAN), and Australian Approved Name (AAN),^[53] while lignocaine is the former BAN^{[citation needed]} and AAN. Both the old and new names will be displayed on the product label in Australia until at least 2023.^[54]

Xylocaine is a brand name.

Recreational use[edit]

As of 2021, lidocaine is not listed by the World Anti-Doping Agency as a substance whose use is banned in sport.^[55] It is used as an adjuvant, adulterant, and diluent to street drugs such as cocaine and heroin.^[56] It is one of the three common ingredients in site enhancement oil used by bodybuilders.^[57]

Adulterant in cocaine[edit]

Lidocaine is often added to cocaine as a diluent.^[58][59] Cocaine and lidocaine both numb the gums when applied. This gives the user the impression of high-quality cocaine, when in actuality the user is receiving a diluted product.^[60]

Compendial status[edit]

• Japanese Pharmacopoeia 15
• United States Pharmacopeia 31^[61]

Veterinary use[edit]

It is a component of the veterinary drug Tributame along with embutramide and chloroquine used to carry out euthanasia on horses and dogs.^[62][63]

See also[edit]

• Dimethocaine (has some DRI activity)
• Lidocaine/prilocaine
• Procaine
• Mexiletine

References[edit]

External links[edit]

• «Lidocaine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
• «Lidocaine Transdermal Patch». MedlinePlus.
• US patent 2441498, Nils Magnus Loefgren & Bengt Josef Lundqvist, «Alkyl glycinanilides», published 1948-05-11, issued 1948-05-11, assigned to ASTRA APOTEKARNES KEM FAB

From Wikipedia, the free encyclopedia

Lidocaine

Clinical data
Pronunciation	Lidocaine [1][2] Lignocaine
Trade names	Xylocaine, Ztlido, others
Other names	lignocaine
AHFS/Drugs.com	Local Monograph Systemic Monograph Ophthalmic Professional Drug Facts
MedlinePlus	a682701
License data	EU EMA: by INN US DailyMed: Lidocaine US FDA: Lidocaine
Pregnancy category	AU: A
Routes of administration	Intravenous, subcutaneous, topical, by mouth
ATC code	C01BB01 (WHO) C05AD01 (WHO) D04AB01 (WHO) N01BB02 (WHO) N01BB52 (WHO) R02AD02 (WHO) S01HA07 (WHO) S02DA01 (WHO) QC01BB01 (WHO) QC05AD01 (WHO) QD04AB01 (WHO) QN01BB02 (WHO) QN01BB52 (WHO) QR02AD02 (WHO) QS01HA07 (WHO) QS02DA01 (WHO) QD04AB51 (WHO)
Legal status
Legal status	AU: S5, S4, and S2 [3] UK: GSL, P, and POM [4] US: OTC / Rx-only[5][6]
Pharmacokinetic data
Bioavailability	35% (by mouth) 3% (topical)
Metabolism	Liver,[7] 90% CYP3A4-mediated
Onset of action	within 1.5 min (IV)[7]
Elimination half-life	1.5 h to 2 h
Duration of action	10 min to 20 min(IV),[7] 0.5 h to 3 h (local)[8][9]
Excretion	Kidney[7]
Identifiers
IUPAC name 2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
CAS Number	137-58-6  as HCl: 73-78-9
PubChem CID	3676 as HCl: 6314
IUPHAR/BPS	2623
DrugBank	DB00281  as HCl: DBSALT001508
ChemSpider	3548  as HCl: 6075
UNII	98PI200987 as HCl: EC2CNF7XFP
KEGG	D00358  as HCl: D02086
ChEBI	CHEBI:6456  as HCl: CHEBI:50512
ChEMBL	ChEMBL79  as HCl: ChEMBL541521
PDB ligand	LQZ (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1045166
ECHA InfoCard	100.004.821
Chemical and physical data
Formula	C14H22N2O
Molar mass	234.343 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
Melting point	68 °C (154 °F)
SMILES CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C
InChI InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17)  Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
(verify)

Lidocaine, also known as lignocaine and sold under the brand name Xylocaine among others, is a local anesthetic of the amino amide type. It is also used to treat ventricular tachycardia.^[7][8] When used for local anaesthesia or in nerve blocks, lidocaine typically begins working within several minutes and lasts for half an hour to three hours.^[8][9] Lidocaine mixtures may also be applied directly to the skin or mucous membranes to numb the area.^[8] It is often used mixed with a small amount of adrenaline (epinephrine) to prolong its local effects and to decrease bleeding.^[8]

If injected intravenously, it may cause cerebral effects such as confusion, changes in vision, numbness, tingling, and vomiting.^[7] It can cause low blood pressure and an irregular heart rate.^[7] There are concerns that injecting it into a joint can cause problems with the cartilage.^[8] It appears to be generally safe for use in pregnancy.^[7] A lower dose may be required in those with liver problems.^[7] It is generally safe to use in those allergic to tetracaine or benzocaine.^[8] Lidocaine is an antiarrhythmic medication of the class Ib type.^[7] This means it works by blocking sodium channels and thus decreasing the rate of contractions of the heart.^[7] When injected near nerves, the nerves cannot conduct signals to or from the brain.^[8]

Lidocaine was discovered in 1946 and went on sale in 1948.^[10] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.^[11] It is available as a generic medication.^[8][12] In 2020, it was the 337th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 700 thousand prescriptions.^[13][14]

Medical uses[edit]

Local numbing agent[edit]

The efficacy profile of lidocaine as a local anaesthetic is characterized by a rapid onset of action and intermediate duration of efficacy. Therefore, lidocaine is suitable for infiltration, block, and surface anaesthesia. Longer-acting substances such as bupivacaine are sometimes given preference for spinal and epidural anaesthesias; lidocaine, though, has the advantage of a rapid onset of action. Adrenaline vasoconstricts arteries, reducing bleeding and also delaying the resorption of lidocaine, almost doubling the duration of anaesthesia.

Lidocaine is one of the most commonly used local anaesthetics in dentistry. It can be administered in multiple ways, most often as a nerve block or infiltration, depending on the type of treatment carried out and the area of the mouth worked on.^[15]

For surface anaesthesia, several formulations can be used for endoscopies, before intubations, etc. Lidocaine drops can be used on the eyes for short ophthalmic procedures. There is tentative evidence for topical lidocaine for neuropathic pain and skin graft donor site pain.^[16][17] As a local numbing agent, it is used for the treatment of premature ejaculation.^[18]

An adhesive transdermal patch containing a 5% concentration of lidocaine in a hydrogel bandage, is approved by the US FDA for reducing nerve pain caused by shingles.^[19] The transdermal patch is also used for pain from other causes, such as compressed nerves and persistent nerve pain after some surgeries.

Heart arrhythmia[edit]

Lidocaine is also the most important class-1b antiarrhythmic drug; it is used intravenously for the treatment of ventricular arrhythmias (for acute myocardial infarction, digoxin poisoning, cardioversion, or cardiac catheterization) if amiodarone is not available or contraindicated. Lidocaine should be given for this indication after defibrillation, CPR, and vasopressors have been initiated. A routine preventive dose is no longer recommended after a myocardial infarction as the overall benefit is not convincing.^[20]

Epilepsy[edit]

A 2013 review on treatment for neonatal seizures recommended intravenous lidocaine as a second-line treatment, if phenobarbital fails to stop seizures.^[21]

Other[edit]

Intravenous lidocaine infusions are also used to treat chronic pain and acute surgical pain as an opiate sparing technique. The quality of evidence for this use is poor so it is difficult to compare it to placebo or an epidural.^[22]

Inhaled lidocaine can be used as a cough suppressor acting peripherally to reduce the cough reflex. This application can be implemented as a safety and comfort measure for patients who have to be intubated, as it reduces the incidence of coughing and any tracheal damage it might cause when emerging from anaesthesia.^[23]

Lidocaine, along with ethanol, ammonia, and acetic acid, may also help in treating jellyfish stings, both numbing the affected area and preventing further nematocyst discharge.^[24][25]

For gastritis, drinking a viscous lidocaine formulation may help with the pain.^[26]

Adverse effects[edit]

Adverse drug reactions (ADRs) are rare when lidocaine is used as a local anesthetic and is administered correctly. Most ADRs associated with lidocaine for anesthesia relate to administration technique (resulting in systemic exposure) or pharmacological effects of anesthesia, and allergic reactions only rarely occur.^[27] Systemic exposure to excessive quantities of lidocaine mainly result in central nervous system (CNS) and cardiovascular effects – CNS effects usually occur at lower blood plasma concentrations and additional cardiovascular effects present at higher concentrations, though cardiovascular collapse may also occur with low concentrations. ADRs by system are:

• CNS excitation: nervousness, agitation, anxiety, apprehension, tingling around the mouth (circumoral paraesthesia), headache, hyperesthesia, tremor, dizziness, pupillary changes, psychosis, euphoria, hallucinations, and seizures
• CNS depression with increasingly heavier exposure: drowsiness, lethargy, slurred speech, hypoesthesia, confusion, disorientation, loss of consciousness, respiratory depression and apnoea.
• Cardiovascular: hypotension, bradycardia, arrhythmias, flushing, venous insufficiency, increased defibrillator threshold, edema, and/or cardiac arrest – some of which may be due to hypoxemia secondary to respiratory depression.^[28]
• Respiratory: bronchospasm, dyspnea, respiratory depression or arrest
• Gastrointestinal: metallic taste, nausea, vomiting
• Ears: tinnitus
• Eyes: local burning, conjunctival hyperemia, corneal epithelial changes/ulceration, diplopia, visual changes (opacification)
• Skin: itching, depigmentation, rash, urticaria, edema, angioedema, bruising, inflammation of the vein at the injection site, irritation of the skin when applied topically
• Blood: methemoglobinemia
• Allergy

ADRs associated with the use of intravenous lidocaine are similar to toxic effects from systemic exposure above. These are dose-related and more frequent at high infusion rates (≥3 mg/min). Common ADRs include: headache, dizziness, drowsiness, confusion, visual disturbances, tinnitus, tremor, and/or paraesthesia. Infrequent ADRs associated with the use of lidocaine include: hypotension, bradycardia, arrhythmias, cardiac arrest, muscle twitching, seizures, coma, and/or respiratory depression.^[28]

It is generally safe to use lidocaine with vasoconstrictor such as adrenaline, including in regions such as the nose, ears, fingers, and toes.^[29] While concerns of tissue death if used in these areas have been raised, evidence does not support these concerns.^[29]

The use of lidocaine for spinal anesthesia may lead to an increased risk of transient neurological symptoms, a painful condition that is sometimes experienced immediately after surgery.^[30] There is some weak evidence to suggest that the use of alternative anesthetic medications such as prilocaine, procaine, bupivacaine, ropivacaine, or levobupivacaine may decrease the risk of a person developing transient neurological symptoms.^[30] Low quality evidence suggests that 2‐chloroprocaine and mepivacaine when used for spinal anesthetic have a similar risk of the person developing transient neurological symptoms as lidocaine.^[30]

Interactions[edit]

Any drugs that are also ligands of CYP3A4 and CYP1A2 can potentially increase serum levels and potential for toxicity or decrease serum levels and the efficacy, depending on whether they induce or inhibit the enzymes, respectively. Drugs that may increase the chance of methemoglobinemia should also be considered carefully. Dronedarone and liposomal morphine are both absolutely a contraindication, as they may increase the serum levels, but hundreds of other drugs require monitoring for interaction.^[31]

Contraindications[edit]

Absolute contraindications for the use of lidocaine include:

• Heart block, second or third degree (without pacemaker)
• Severe sinoatrial block (without pacemaker)
• Serious adverse drug reaction to lidocaine or amide local anesthetics
• Hypersensitivity to corn and corn-related products (corn-derived dextrose is used in the mixed injections)
• Concurrent treatment with quinidine, flecainide, disopyramide, procainamide (class I antiarrhythmic agents)
• Prior use of amiodarone hydrochloride
• Adams–Stokes syndrome^[32]
• Wolff–Parkinson–White syndrome^[32]
• Lidocaine viscous is not recommended by the FDA to treat teething pain in children and infants.^[33]

Exercise caution in patients with any of these:

• Hypotension not due to arrhythmia
• Bradycardia
• Accelerated idioventricular rhythm
• Elderly
• Ehlers–Danlos syndromes; efficiency of local anesthetics can be reduced^[34]
• Pseudocholinesterase deficiency
• Intra-articular infusion (this is not an approved indication and can cause chondrolysis)
• Porphyria, especially acute intermittent porphyria; lidocaine has been classified as porphyrogenic because of the hepatic enzymes it induces,^[35] although clinical evidence suggests it is not.^[36] Bupivacaine is a safe alternative in this case.
• Impaired liver function – people with lowered hepatic function may have an adverse reaction with repeated administration of lidocaine because the drug is metabolized by the liver. Adverse reactions may include neurological symptoms (e.g. dizziness, nausea, muscle twitches, vomiting, or seizures).^[37]

Overdosage[edit]

Overdoses of lidocaine may result from excessive administration by topical or parenteral routes, accidental oral ingestion of topical preparations by children (who are more susceptible to overdose), accidental intravenous (rather than subcutaneous, intrathecal, or paracervical) injection, or from prolonged use of subcutaneous infiltration anesthesia during cosmetic surgery.

Such overdoses have often led to severe toxicity or death in both children and adults (local anesthetic systemic toxicity).^[38] Symptoms include central nervous system manifestations such as numbness of the tongue, dizziness, tinnitus, visual disturbances, convulsions, reduced consciousness progressing to coma, as well as respiratory arrest and cardiovascular disturbances.^[39] Lidocaine and its two major metabolites may be quantified in blood, plasma, or serum to confirm the diagnosis in potential poisoning victims or to assist forensic investigation in a case of fatal overdose.^{[citation needed]}

Lidocaine is often given intravenously as an antiarrhythmic agent in critical cardiac-care situations.^[40] Treatment with intravenous lipid emulsions (used for parenteral feeding) to reverse the effects of local anaesthetic toxicity is becoming more common.^[41][42]

Postarthroscopic glenohumeral chondrolysis[edit]

Lidocaine in large amounts may be toxic to cartilage and intra-articular infusions can lead to postarthroscopic glenohumeral chondrolysis.^[43]

Pharmacology[edit]

Mechanism of action[edit]

Lidocaine alters signal conduction in neurons by prolonging the inactivation of the fast voltage-gated Na⁺ channels in the neuronal cell membrane responsible for action potential propagation.^[44] With sufficient blockage, the voltage-gated sodium channels will not open and an action potential will not be generated. Careful titration allows for a high degree of selectivity in the blockage of sensory neurons, whereas higher concentrations also affect other types of neurons.

The same principle applies for this drug’s actions in the heart. Blocking sodium channels in the conduction system, as well as the muscle cells of the heart, raises the depolarization threshold, making the heart less likely to initiate or conduct early action potentials that may cause an arrhythmia.^[45]

Pharmacokinetics[edit]

When used as an injectable it typically begins working within four minutes and lasts for half an hour to three hours.^[8][9] Lidocaine is about 95% metabolized (dealkylated) in the liver mainly by CYP3A4 to the pharmacologically active metabolites monoethylglycinexylidide (MEGX) and then subsequently to the inactive glycine xylidide. MEGX has a longer half-life than lidocaine, but also is a less potent sodium channel blocker.^[46] The volume of distribution is 1.1 L/kg to 2.1 L/kg, but congestive heart failure can decrease it. About 60% to 80% circulates bound to the protein alpha₁ acid glycoprotein. The oral bioavailability is 35% and the topical bioavailability is 3%.

The elimination half-life of lidocaine is biphasic and around 90 min to 120 min in most patients. This may be prolonged in patients with hepatic impairment (average 343 min) or congestive heart failure (average 136 min).^[47] Lidocaine is excreted in the urine (90% as metabolites and 10% as unchanged drug).^[48]

History[edit]

Lidocaine, the first amino amide–type local anesthetic (previous were amino esters), was first synthesized under the name ‘xylocaine’ by Swedish chemist Nils Löfgren in 1943.^[49][50][51] His colleague Bengt Lundqvist performed the first injection anesthesia experiments on himself.^[49] It was first marketed in 1949.

Society and culture[edit]

Dosage forms[edit]

Lidocaine, usually in the form of its hydrochloride salt, is available in various forms including many topical formulations and solutions for injection or infusion.^[52] It is also available as a transdermal patch, which is applied directly to the skin.

• 

  Lidocaine hydrochloride 2% epinephrine 1:80,000 solution for injection in a cartridge

• 

  Lidocaine hydrochloride 1% solution for injection

• 

  Topical lidocaine spray

• 

  2% viscous lidocaine

Names[edit]

Lidocaine is the International Nonproprietary Name (INN), British Approved Name (BAN), and Australian Approved Name (AAN),^[53] while lignocaine is the former BAN^{[citation needed]} and AAN. Both the old and new names will be displayed on the product label in Australia until at least 2023.^[54]

Xylocaine is a brand name.

Recreational use[edit]

As of 2021, lidocaine is not listed by the World Anti-Doping Agency as a substance whose use is banned in sport.^[55] It is used as an adjuvant, adulterant, and diluent to street drugs such as cocaine and heroin.^[56] It is one of the three common ingredients in site enhancement oil used by bodybuilders.^[57]

Adulterant in cocaine[edit]

Lidocaine is often added to cocaine as a diluent.^[58][59] Cocaine and lidocaine both numb the gums when applied. This gives the user the impression of high-quality cocaine, when in actuality the user is receiving a diluted product.^[60]

Compendial status[edit]

• Japanese Pharmacopoeia 15
• United States Pharmacopeia 31^[61]

Veterinary use[edit]

It is a component of the veterinary drug Tributame along with embutramide and chloroquine used to carry out euthanasia on horses and dogs.^[62][63]

See also[edit]

• Dimethocaine (has some DRI activity)
• Lidocaine/prilocaine
• Procaine
• Mexiletine

References[edit]

External links[edit]

• «Lidocaine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
• «Lidocaine Transdermal Patch». MedlinePlus.
• US patent 2441498, Nils Magnus Loefgren & Bengt Josef Lundqvist, «Alkyl glycinanilides», published 1948-05-11, issued 1948-05-11, assigned to ASTRA APOTEKARNES KEM FAB

местный анестетик

Лидокаин

Клинические данные
Произношение	Лидокаин . лигнокаин
Торговые названия	Ксилокаин, прочие
Другие названия	N- (2,6-диметилфенил) -N, N-диэтилглицинамид
AHFS / Drugs.com	Local Monograph Injectable Monography
MedlinePlus	a682701
Данные лицензии	EUEMA : по МНН USDailyMed : Лидокаин_hcl USFDA : Лидокаин
Беременность. категория	AU:A US:B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Пути. введения	внутривенно, подкожно, местно, перорально
код ATC	C01BB01 (ВОЗ ) C05AD01 (ВОЗ ) D04AB01 (ВОЗ ) N01BB02 ( ВОЗ ) R02AD02 (ВОЗ ) S01HA07 (ВОЗ ) S02DA01 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	AU:S4 (только по рецепту) US:-only (OTC для ≤4% для местного применения для онемения кожи или ≤5% для аноректальной геморроидальной боли и для предотвращения преждевременной эякуляции) Более 5% или другие пути введения: только для рецептов.
Фармакокинетические данные
Биодоступность	35% (внутрь). 3% (местно)
Метаболизм	Печень, 90% опосредовано CYP3A4
Начало действия	в течение 1,5 мин (в / в)
Период полувыведения	от 1,5 ч до 2 ч
Продолжительность действия	От 10 минут до 20 минут (внутривенно), от 0,5 до 3 часов (местно)
Выведение	Почки
Идентификаторы
Название IUPAC 2- (диэтиламино) -. N- ( 2,6-диметилфенил) ацетамид
Номер CAS	137-58-6. 73-78-9 (гидрохлорид)
PubChem CID	3676
IUPHAR / BPS	2623
DrugBank	DB00281
ChemSpider	3548
UNII	98PI200987
KEGG	D00358 как HCl: D02086
ChEBI	CHEBI: 6456
ChEMBL	ChEMBL79
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID1045166
ECHA InfoCard	100.00 4.821
Химические и физические данные
Формула	C14H22N2O
Молярная масса	234,343 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Точка плавления	68 ° C (154 ° F)
УЛЫБКА O = C (Nc1c (cccc1C) C) CN (CC) CC
InChI InChI = 1S / C14H22N2O / c1-5-16 (6-2) 10-13 (17) 15-14-11 (3) 8-7-9-12 (14) 4 / h7-9H, 5-6,10H2,1-4H3, (H, 15,17) Обозначение: NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N

Лидокаин, также известный как лигнокаин, представляет собой лекарство, используемое для онемения ткани в определенной области (местный анестетик). Он также используется для лечения желудочковой тахикардии и выполнения нервных блокад. Лидокаин, смешанный с небольшим количеством адреналина (адреналина), позволяет использовать большие дозы для онемения, уменьшения кровотечения и продления эффекта онемения. При использовании в виде инъекций лидокаин обычно начинает действовать в течение четырех минут и сохраняется от получаса до трех часов. Смеси лидокаина также можно наносить непосредственно на кожу или слизистые оболочки, чтобы обезболить этот участок.

Общие побочные эффекты при внутривенном применении включают сонливость, подергивание мышц, спутанность сознания, изменения зрения, онемение, покалывание и рвота. Это может вызвать низкое кровяное давление и нерегулярную частоту сердечных сокращений. Есть опасения, что введение его в сустав может вызвать проблемы с хрящом. В целом он безопасен для использования при беременности. Людям с проблемами печени может потребоваться более низкая доза. Обычно безопасно использовать при аллергии на тетракаин или бензокаин. Лидокаин — антиаритмический препарат класса Ib. Это означает, что он работает за счет блокировки натриевых каналов и, таким образом, уменьшения частоты сокращений сердца. Когда он используется локально в качестве обезболивающего, местные нейроны не могут передавать сигналы в мозг..

Лидокаин был открыт в 1946 году и поступил в продажу в 1948 году. Он внесен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он доступен как универсальный препарат. Он продается под рядом торговых марок, включая Ксилокаин . В 2017 году это было 208-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более двух миллионов рецептов.

Содержание

• 1 Применение в медицине
  • 1.1 Местное обезболивающее
  • 1.2 Сердечная аритмия
  • 1.3 Эпилепсия
  • 1.4 Прочие
• 2 Побочные эффекты
  • 2.1 Взаимодействия
  • 2.2 Противопоказания
  • 2.3 Передозировка
  • 2.4 Постартроскопический хондролиз плечевой кости
• 3 Фармакология
  • 3.1 Механизм действия
  • 3.2 Фармакокинетика
• 4 История болезни
• 5 Общество и культура
  • 5.1 Лекарственные формы
  • 5.2 Стоимость
  • 5.3 Имена
  • 5.4 Рекреационное употребление
  • 5.5 Адультерант в кокаине
  • 5.6 Компендиальный статус
• 6 Использование в ветеринарии
• 7 См. Также
• 8 Ссылки
• 9 Внешние ссылки

Использование в медицине

Местное обезболивающее

Профиль эффективности лидокаина как местного анестетика характеризуется быстрым началом действия и средней продолжительностью действия. Следовательно, лидокаин подходит для инфильтрационной, блокирующей и поверхностной анестезии. Вещества длительного действия, такие как бупивакаин, иногда отдают предпочтение при спинальной и эпидуральной анестезии ; Лидокаин, тем не менее, имеет преимущество быстрого начала действия. Адреналин сужает сосуды, уменьшая кровотечение, а также задерживая резорбцию лидокаина, почти вдвое увеличивая продолжительность анестезии.

Лидокаин — одно из наиболее часто используемых местных анестетиков в стоматологии. Его можно вводить несколькими способами, чаще всего в виде блокады нерва или инфильтрации, в зависимости от типа проводимого лечения и обрабатываемой области рта.

Для поверхностной анестезии несколько составов можно использовать для эндоскопии, перед интубацией и т. Д. Буферизация лидокаина с pH делает местное онемение менее болезненным. Капли с лидокаином можно наносить на глаза при коротких офтальмологических процедурах. Имеются предварительные доказательства местного лидокаина при невропатической боли и боли в донорском участке кожного трансплантата. Как местное обезболивающее, он используется для лечения преждевременной эякуляции.

. Адгезивный трансдермальный пластырь, содержащий 5% концентрацию лидокаина в гидрогелевой повязке, является одобрен FDA США для уменьшения нервной боли, вызванной опоясывающим лишаем. Трансдермальный пластырь также используется при боли, вызванной другими причинами, например, сдавлением нервов и постоянной нервной болью после некоторых операций.

Сердечная аритмия

Лидокаин также является наиболее важным антиаритмическим препаратом класса 1b ; его используют внутривенно для лечения желудочковых аритмий (острого инфаркта миокарда, отравления дигоксином, кардиоверсии или сердечной катетеризация ), если амиодарон недоступен или противопоказан. Лидокаин следует назначать по этому показанию после начала дефибрилляции, СЛР и вазопрессоров. Обычная профилактическая доза больше не рекомендуется после инфаркта миокарда, так как общая польза неубедительна.

Эпилепсия

Обзор лечения неонатальных судорог рекомендован внутривенным лидокаином в 2013 году. в качестве лечения второй линии, если фенобарбитал не купирует приступы.

Другие

Внутривенные инфузии лидокаина также используются для лечения хронической боли и острая хирургическая боль как метод опиатов. Качество доказательств этого использования низкое, поэтому его трудно сравнить с плацебо или эпидуральной.

Ингаляционный лидокаин может использоваться в качестве средства для подавления кашля периферического действия. для уменьшения кашлевого рефлекса. Это приложение может быть реализовано в качестве меры безопасности и комфорта для пациентов, которым необходимо интубировать, поскольку оно снижает частоту кашля и любых повреждений трахеи, которые могут возникнуть при выходе из наркоза.

Лидокаин вместе с этанол, аммиак и уксусная кислота также могут помочь в лечении укусов медуз, как онемение пораженного участка, так и предотвращение дальнейшей нематоцист выписка.

При гастрите прием вязкого препарата лидокаина может облегчить боль.

Побочные эффекты

Побочные реакции на лекарства (ADRs) редки при правильном применении лидокаина в качестве местного анестетика. Большинство нежелательных реакций, связанных с применением лидокаина для анестезии, связаны с техникой введения (приводящей к системному воздействию) или фармакологическими эффектами анестезии, и аллергические реакции возникают редко. Системное воздействие чрезмерного количества лидокаина в основном приводит к эффектам центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы — эффекты на ЦНС обычно возникают при более низких концентрациях в плазме крови и дополнительных сердечно-сосудистых эффекты присутствуют при более высоких концентрациях, хотя сердечно-сосудистый коллапс также может возникать при низких концентрациях. Системные побочные эффекты:

• возбуждение ЦНС: нервозность, возбуждение, беспокойство, опасения, покалывание во рту (околоротовая парестезия), головная боль, гиперестезия, тремор, головокружение, изменения зрачков, психоз, эйфория, галлюцинации. и судороги
• угнетение ЦНС с усилением воздействия: сонливость, летаргия, невнятная речь, гипестезия, спутанность сознания, дезориентация, потеря сознания, угнетение дыхания и апноэ.
• сердечно-сосудистые: гипотония, брадикардия, аритмия, приливы крови, венозная недостаточность, повышенный порог дефибриллятора, отек и / или остановка сердца — некоторые из них могут быть вызваны гипоксемией вторичной по отношению к угнетению дыхания.
• Респираторные органы: бронхоспазм, одышка, угнетение или остановка дыхания
• Желудочно-кишечный тракт: металлический привкус, тошнота, рвота
• Уши: шум в ушах
• Глаза: местное жжение, гиперемия конъюнктивы, эпителиальный слой роговицы изменения / изъязвление, диплопия, визуальные изменения (помутнение)
• Кожа: зуд, депигментация, сыпь, крапивница, отек, ангионевротический отек, синяки, воспаление вены в место инъекции, раздражение кожи при местном применении
• Кровь: метгемоглобинемия
• Аллергия

Нежелательные реакции, связанные с внутривенным введением лидокаина, аналогичны токсическим эффектам от системного воздействия, указанным выше. Они зависят от дозы и чаще встречаются при высоких скоростях инфузии (≥3 мг / мин). Обычные нежелательные реакции включают: головную боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения, шум в ушах, тремор и / или парестезию. Нечастые нежелательные реакции, связанные с применением лидокаина, включают: гипотензию, брадикардию, аритмию, остановку сердца, подергивание мышц, судороги., кома и / или угнетение дыхания.

Обычно безопасно использовать лидокаин с сосудосуживающими средствами, такими как адреналин, в том числе в таких областях, как нос, уши, пальцы рук и пальцы рук. Хотя высказывались опасения по поводу гибели тканей при использовании в этих областях, доказательства не подтверждают эти опасения.

Взаимодействия

Любые препараты, которые также являются лигандами CYP3A4 и CYP1A2 могут потенциально повышать уровни в сыворотке и потенциал токсичности или снижать уровни в сыворотке и эффективность, в зависимости от того, индуцируют они или ингибируют ферменты, соответственно. Следует также внимательно рассмотреть препараты, которые могут увеличить вероятность метгемоглобинемии. Дронедарон и липосомальный морфин являются абсолютно противопоказанием, так как они могут повышать уровень сыворотки, но сотни других препаратов требуют мониторинга

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям для использования лидокаина относятся:

• блокада сердца второй или третьей степени (без кардиостимулятора)
• тяжелая синоатриальная блокада (без кардиостимулятора)
• Серьезная неблагоприятная лекарственная реакция на лидокаин или амидные местные анестетики
• Повышенная чувствительность к кукурузе и продуктам, связанным с кукурузой (полученные из кукурузы в смешанных инъекциях используется декстроза)
• Одновременное лечение хинидином, флекаинидом, дизопирамидом, прокаинамидом (класс I антиаритмические агенты)
• Предыдущее использование гидрохлорида амиодарона
• синдром Адамса-Стокса
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
• FDA не рекомендует использовать липидокаин для лечения боли при прорезывании зубов у дети и младенцы.

Соблюдайте осторожность у пациентов с любым из следующих состояний:

• Гипотония не вызванная аритмией
• брадикардией
• Ускоренный идиовентрикулярный ритм
• Пожилые пациенты
• недостаточность псевдохолинэстеразы
• Внутрисуставное вливание (это не утвержденное показание и может вызвать хондролиз )
• Порфирию, особенно острую перемежающуюся порфирию ; лидокаин был классифицирован как порфирогенный из-за индуцируемых им печеночных ферментов, хотя клинические данные свидетельствуют о том, что это не так. Бупивакаин является безопасной альтернативой в этом случае.
• Нарушение функции печени — люди с пониженным уровнем Функция печени может иметь побочные реакции при повторном введении лидокаина, потому что препарат метаболизируется в печени. Побочные реакции могут включать неврологические симптомы (например, головокружение, тошноту, мышечные судороги, рвоту или судороги).

Передозировка

Передозировка лидокаина может быть результатом чрезмерного местного или парентерального введения. случайное пероральное пероральное введение препаратов для местного применения детьми (которые более подвержены передозировке), случайное внутривенное (а не подкожное, интратекальное или парацервикальное) введение или длительное использование подкожной инфильтрационной анестезии во время косметических операций.

Такие передозировки часто приводили к тяжелой токсичности или смерти как у детей, так и у взрослых. Лидокаин и два его основных метаболита могут быть определены количественно в крови, плазме или сыворотке для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для помощи судебно-медицинскому расследованию в случае смертельной передозировки.

Лидокаин часто вводят внутривенно в качестве антиаритмического средства при критических состояниях сердечной недостаточности. Лечение с помощью внутривенных липидных эмульсий (используемых для парентерального кормления) для устранения эффектов токсичности местных анестетиков становится все более распространенным.

Постартроскопический гленоплечевой хондролиз

Лидокаин в больших количествах может быть токсичным для хряща, а внутрисуставные инфузии могут привести к постартроскопическому хондролизу плечевой кости.

Фармакология

Механизм действия

Лидокаин изменяет передачу сигнала в нейроны путем продления инактивации быстрых потенциал-управляемых Na-каналов в мембране нейрональной клетки, ответственных за распространение потенциала действия. При достаточной блокировке потенциалзависимые натриевые каналы не откроются и не будет генерироваться потенциал действия. Тщательное титрование обеспечивает высокую степень селективности блокирования сенсорных нейронов, тогда как более высокие концентрации также влияют на другие типы нейронов.

Тот же принцип применим к действию этого препарата в сердце. Блокирование натриевых каналов в проводящей системе, а также в мышечных клетках сердца повышает порог деполяризации, снижая вероятность того, что сердце будет инициировать или проводить ранние потенциалы действия, которые могут вызвать аритмию.

Фармакокинетика

При использовании в качестве инъекционного препарата он обычно начинает действовать в течение четырех минут и длится от получаса до трех часов. Лидокаин метаболизируется (деалкилируется) на 95% в печени в основном с помощью CYP3A4 до фармакологически активных метаболитов (MEGX), а затем в неактивные. MEGX имеет более длительный период полувыведения , чем лидокаин, но также является менее сильным блокатором натриевых каналов. Объем распределения составляет от 1,1 до 2,1 л / кг, но застойная сердечная недостаточность может уменьшить его. Примерно от 60% до 80% циркулирует в связанном с белком альфа 1 кислотным гликопротеином. Биодоступность при пероральном применении составляет 35%, а местная биодоступность — 3%.

Период полувыведения лидокаина является двухфазным и у большинства пациентов составляет от 90 до 120 минут. Это может быть более продолжительным у пациентов с печеночной недостаточностью (в среднем 343 мин) или застойной сердечной недостаточностью (в среднем 136 мин). Лидокаин выводится с мочой (90% в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде). ​​

История болезни

Лидокаин, первый амино амид Местный анестетик типа «ксилокаин» был впервые синтезирован под названием «ксилокаин» шведским химиком Нильсом Лёфгреном в 1943 году. Его коллега Бенгт Лундквист провел первые эксперименты по инъекционной анестезии на себе. Впервые он появился на рынке в 1949 году.

Общество и культура

Лекарственные формы

Лидокаин, обычно в форме его гидрохлоридной соли, доступен в различные формы, включая множество составов для местного применения и растворов для инъекций или инфузий. Он также доступен в виде трансдермального пластыря , который наносится непосредственно на кожу.

• 

  Лидокаина гидрохлорид 2% адреналин 1: 80 000 раствор для инъекций в картридже

• 

  лидокаина гидрохлорид 1% раствор для инъекций

• 

  спрей лидокаина для местного применения

• 

  2% вязкий лидокаин

Стоимость

Оптовая цена в развивающемся мире в 2014 г. составляла от 0,45 до 1,05 доллара США оптом за 20 мл флакон с лекарством.

Имена

Лидокаин — это Международное непатентованное название (INN), Британское утвержденное название (BAN) и Австралийское утвержденное название (AAN), в то время как лигнокаин — это бывшие BAN и AAN. И старое, и новое названия будут отображаться на этикетке продукта в Австралии как минимум до 2023 года.

Ксилокаин — это торговая марка.

Использование в развлекательных целях

Лидокаин в настоящее время не внесен в список Всемирного антидопингового агентства как запрещенное вещество. Он используется в качестве адъюванта, примеси и разбавителя уличных наркотиков, таких как кокаин и героин. Это один из трех общих ингредиентов в масле для улучшения сайтов, используемом бодибилдерами.

прелюбодействующим в кокаине

Лидокаин часто добавляют в кокаин в качестве разбавитель. И кокаин, и лидокаин обезболивают десны при применении. Это дает пользователю впечатление высококачественного кокаина, когда на самом деле пользователь получает разбавленный продукт.

Компендиальный статус

• Японская фармакопея 15
• Фармакопея США 31

Ветеринарное использование

Он входит в состав ветеринарного препарата Трибутам вместе с эмбутрамидом и хлорохином, используемым для эвтаназии на лошадях и собаках.

См. Также

• Диметокаин (имеет некоторую DRI активность)
• Лидокаин / прилокаин
• Прокаин
• Мексилетин

Ссылки

Внешние ссылки

• «Лидокаин». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
• «Трансдермальный пластырь с лидокаином». MedlinePlus.
• Патент США 2441498, Nils Magnus Loefgren Bengt Josef Lundqvist, «Alkyl glycinanilides», опубликованный 1948-05-11, выданный 1948-05-11, переуступлен ASTRA APOTEKARNES KEM FAB

Лидокаин — побочные действия, дозировка и передозировка

Лидокаин (Lidocaine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лидокаин

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C_max создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта ( C_max достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрaнcформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T_1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T_1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T_1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидypaльная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление гpyдью.

Применение при беременности и кормлении гpyдью

При беременности и кормлении гpyдью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрaнcформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Лидокаин — побочные действия, дозировка и передозировка

а) Клиническая картина. Лидокаин оказывает токсический эффект на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы, симптомы его воздействия на центральную нервную систему появляются у некоторых пациентов, когда терапевтическая концентрация лидокаина в плазме близка к верхнему пределу.

Читать еще:  Зачем и как вызывают египетского кота

В число ранних симптомов поражения центральной нервной системы входят головокружение, дурнота, сонливость, спyтaнность сознания, дизартрия, атаксия, потеря слуха и эйфория. Расстройства зрения, возбуждение и мышечная фасцикуляция свидетельствуют о присутствии в плазме более высоких, токсических концентраций лидокаина и являются предвестником конвульсий и комы.

Припадки возможны при концентрациях в плазме выше 8 мкг/мл. Апноэ и гипотония отмечаются при огромных передозировках. Внутривенное введение больших доз взрослым (1—2 г) приводит к мгновенной асистолии, апноэ и множественным судорогам. Токсическое действие на сердечно-сосудистую систему наблюдается главным образом при очень сильных передозировках, когда большие дозы лидокаина подавляют сократимость миокарда и замедляют проведение в ножке пучка Гиса.

Описаны случаи, когда терапевтическое применение лидокаина сопровождалось возникновением дыхательного дистресс-синдрома взрослых и развитием острой метгемоглобинемии у пациента с нормальной электрофореграммой гемоглобина и нормальным уровнем метгемоглобинредуктазы. Симптомы токсического действия после острых передозировок лидокаина могут сохраняться в течение нескольких часов или дней после того, как концентрация лидокаина стала субтерапевтической, возможно, вследствие присутствия персистентных метаболитов.

б) Лабораторные данные отравления лидокаином. После непреднамеренного внутривенного введения очень большой дозы (2 г) лидокаин-гидрохлорида наблюдались гипотензия, пониженная частота сердечных сокращений, тремор и отсутствие реакции на раздражители, при этом концентрации лидокаина в плазме и свободного лидокаина составляли 17,7 и 12,0 мкг/мл соответственно. Периоды полужизни лидокаина, содержащегося в плазме, и свободного лидокаина составляли 3,8 и 2,7 ч соответственно.

У пациента восстановилась подвижность конечностей, когда общая концентрация лидокаина в плазме снизилась до 8,9 мкг/мл, а концентрация несвязанного препарата — до 4,98 мкг/мл. Пациент стал воспринимать окружающее, у него восстановилось спонтанное дыхание, когда концентрации лидокаина в плазме и несвязанного лидокаина достигли 6,8 и 3,7 мкг/мл соответственно. При токсическом воздействии лидокаина на центральную нервную систему необходима поддерживающая терапия, если суммарная концентрация лидокаина в плазме превышает 7 мкг/мл. Полное излечение наблюдалось при суммарной концентрации ниже 5 мкг/мл.

Поcмepтные концентрации лидокаина после передозировок варьируют от 6 до 33 мкг/мл, но в большинстве случаев уровень лидокаина в крови превышает 15 мкг/мл. У двух умерших взрослых концентрации лидокаина в крови составляли 40 и 53 мкг/мл. Внутривенное введение расчетной дозы 1,2 г в течение 1 ч пациенту с массой тела 20 кг вызвало гипотензию и асистолию; через 13/4 ч после остановки сердца концентрация лидокаина в сыворотке составляла 19,2 мкг/мл.

Внутривенное введение лидокаина в ударной дозе 50 мг (12 мг/кг) шестимecячному ребенку привело к острой сердечно-сосудистой недостаточности, остановке дыхания, припадкам в течение 48 ч и коме с последующим выздоровлением; концентрации лидокаина в плазме через 1,2 и 3,5 ч после введения составляли 3,8 и 1,5 мкг/мл соответственно. Пациент выздоровел после поддерживающей терапии. В одном случае 13-мecячный ребенок умер после пе-рopaльной передозировки лидокаина. Концентрация лидокаина в его сыворотке составляла 19,5 мкг/мл, а концентрация метаболита (моноэтилглицилксилидида) — 6,5 мкг/мл.

в) Лечение отравления лидокаином:
1. Для лечения припадков рекомендуется диазепам. Необходимо обеспечить надлежащий газообмен и кислотно-щелочной баланс, поскольку гипоксия и гиперкапния могут способствовать усиленному проникновению в мозг щелочного препарата лидокаина
2. Следует избегать применения фенитоина в связи с возможностью синергического воздействия на сердце.
3. Поддерживающая терапия должна быть достаточна в большинстве случаев передозировок, поскольку для лидокаина характерен короткий период полужизни. При введении больших доз, вызывающих асистолию, могут потребоваться жидкости, дофамин, интубация, эпинефрин, атропин и кардиостимуляция.
4. При блокаде сердца может понадобиться вживить электрокардиостимулятор.
5. Для снижения cмepтности пациентов от острых массивных передозировок лидокаина целесообразно использование экстракорпopaльного насоса для вспомогательного кровообращения.

Передозировка Лидокаином

Лидокаин – местноанестезирующее и антиаритмическое средство. Используется в форме раствора лидокаина гидрохлорида для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах (в 1 мл – 20 или 10 мг активного вещества) и в форме 10% дозированного спрея (4,8 мг лидокаина в 1 дозе).

Эффект препарата связан с блокадой формирования нервных импульсов в чувствительных нейронах и дальнейшего их проведения по нервным волокнам. Характерно, что Лидокаин подавляет не только болевые, но любые импульсы, возникающие в чувствительных окончаниях.

При внутривенном введении эффект возникает «на игле», через 45–90 секунд после контакта с веной, при внутримышечном – через 5–15 минут. При нанесении спрея на кожные покровы или слизистые оболочки анестезирующий эффект развивается в среднем в течение 15 минут. Длительность действия – от 10 минут до полутора часов в зависимости от способа применения.

Применяется повсеместно, в различных областях медицины.

Внутривенно и внутримышечно:

• проведение поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, эпидypaльной, спинальной, интралигаментарной анестезии при оперативных вмешательствах и травмах;
• купирование желудочковых аритмий;
• купирование и профилактика рецидива фибрилляции желудочков, пароксизмов желудочковой тахикардии.

• в стоматологии для удаления зубов и анестезии десны при фиксации протезов;
• хирургическое лечение поверхностных нагноительных процессов;
• наложение швов на раны;
• обезболивание слизистых оболочек и подавление глоточного рефлекса при производстве эндоскопических манипуляций;
• иссечение поверхностных новообразований и дефектов слизистой оболочки;
• резекция носовых полипов;
• вскрытие паратонзиллярного абсцесса;
• тонзилэктомия и аденотомия (за исключением детей до 8 лет);
• перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров в урологии;
• обезболивание промежности для выполнения эпизиотомии или наложения швов;
• подготовка операционного поля в акушерстве и гинекологии;
• в офтальмологической практике для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице, контактных методах исследования.

Лидокаин применяется с осторожностью у детей и подростков до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно его накопление), лиц старше 65 лет, при наличии хронической сердечной (II-III ст.), почечной или печеночной недостаточности, нарушений сердечного ритма, при тенденции к гипотонии и брадикардии, у лиц с эпилепсией или судорогами в анамнезе.

Какое количество Лидокаина необходимо для передозировки?

Дозировка определяется индивидуально для каждого пациента, рекомендуется использовать минимальную дозу, вызывающую стойкий обезболивающий эффект. Объем вводимого раствора определяется размерами участка тканей, подлежащих обезболиванию.

У взрослых максимальная доза для разового парентерального введения определяется из расчета 5 мг/кг массы тела, не более 300 (по некоторым данным – 400) мг в течение часа. Максимальная суточная доза Лидокаина – 2000 мг.

Максимальная доза для детей – 4 мг/кг в сутки. Детям до 3 лет на прием не более 1,25 мл, кратность не более 4 раз в сутки. В случае внутривенного применения – 1 мг/кг (обычно не более 50–100 мг).

При превышении указанных доз развивается острая передозировка.

Признаки передозировки

При передозировке Лидокаином у пострадавших отмечаются симптомы угнетения деятельности центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Характерным является поступательное развитие интоксикации, постепенное нарастание тяжести процесса:

• покалывание и «ползанье мурашек» вокруг рта;
• повышенная потливость;
• бледность кожных покровов;
• озноб;
• сонливость или, наоборот, психомоторное возбуждение, состояние ажитации;
• онемение языка;
• головокружение, головная боль;
• болезненная чувствительность к звукам и шум в ушах;
• нарушения зрения (невозможность сфокусировать взгляд, двоение в глазах);
• тремор, мышечные подергивания, иногда переходящие в генерализованные судорожные припадки длительностью от нескольких секунд до нескольких минут;
• эпизоды спонтанной остановки дыхания;
• снижение артериального давления, урежение пульса;
• нарушение сердечного ритма, в тяжелых случаях – остановка сердца.

Читать еще:  Дексаметазон как быстро выводится из организма

Опасность передозировки повышается при внутривенном введении препарата.

Острая передозировка Лидокаином во время спинальной и эпидypaльной анестезии в родах может привести к угнетению сердечного ритма плода, резкой гипотонии и угнетению дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило «Сообщение о безопасности» от 26 июня 2014 года, в котором представлена информация о том, что гель, содержащий 2% лидокаина, ранее рекомендованный в качестве обезболивающего средства при прорезывании зубов у младенцев, опасен, т. к. его применение вызвало ряд госпитализаций и летальных исходов.

Первая помощь при передозировке Лидокаином

При появлении симптомов передозировки необходимо:

1. Немедленно прекратить введение лекарственного средства.
2. Придать пострадавшему горизонтальное положение тела с приподнятым ножным концом.
3. Обеспечить доступ свежего воздуха (расстегнуть стесняющую одежду, открыть окна).

Поскольку Лидокаин не принимается перopaльно, промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств в данном случае абсолютно неэффективны.

Специфических антидотов к Лидокаину нет.

Когда требуется медицинская помощь?

Медицинская помощь необходима в 100% случаев передозировки Лидокаином, т. к. возможны остановка сердца и летальный исход.

Особое опасение при применении Лидокаина вызывают:

• появление неврологической симптоматики (потеря ориентации во времени и месте, заторможенность или чрезмерная возбужденность, судороги и т. п.);
• изменение ритма сердца, внезапное снижение артериального давления;
• состояние угнетенного сознания, недоступность пациента контакту;
• резкий цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
• нарушения дыхания.

После оказания неотложной помощи в случае необходимости пострадавший госпитализируется в профильное отделение стационара, где получает специальное лечение:

• интубация, искусственная вентиляция легких и оксигенотерапия в случае комы и угнетения дыхания;
• внутривенное введение электролитных растворов (натрия хлорид, Лактасол, поляризующая смесь) или плазмозаменителей (Реомакродекс, Реополиглюкин, Полиглюкин);
• противосудорожные средства – внутривенно Диазепам, натрия тиопентал;
• при брадикардии – м-холиноблокаторы (Атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин).

Возможные последствия

Последствиями передозировки Лидокаином могут быть:

• паралич дыхательной мускулатуры;
• нарушение внутрисердечной проводимости;
• коллапс;
• аллергические реакции различной степени выраженности, вплоть до отека Квинке;
• остановка сердца, летальный исход.

Видео с YouTube по теме статьи:

Лидокаин – побочные действия, дозировка и передозировка

Посещая стоматологический кабинет, многие люди опасаются боли – недаром визит к зубному врачу иногда откладывается месяцами. Но на самом деле бояться не стоит – при любом серьезном вмешательстве стоматолог предложит воспользоваться лидокаином; иногда без его применения процедypa просто не проводится.

В сравнении с новокаином, анестезирующий эффект сильнее и продолжается дольше (до 75 минут) у лидокаина. Побочные действия у него проявляются в меньшей степени, тем не менее, они все-таки есть и, соглашаясь на обезболивание, стоит понимать, к каким последствиям это теоретически может привести.

Формы выпуска и состав

Лидокаин – недорогой и эффективный препарат, широко использующийся для обезболивания в самых разных областях медицины: хирургии, акушерстве, но наиболее активно – в стоматологии. Препарат выпускается в двух формах – в виде ампул и спрея.

• 2 мл – 2% или 10%;
• 10 мл – 1% или 2%.

Также раствор включает дополнительные препараты: натрия хлорид – 6 мг и воду для инъекций.

Ампулы продаются в картонной коробке по 10 шт.

Спрей выпускается во флаконах из коричневого (затемненного) стекла вместимостью 50 мг, в каждом из которых находится 38 мг 10%-го раствора лидокаина гидрохлорида.

Также раствор содержит некоторые дополнительные вещества:

• этанола (96%) — 27,3 г;
• пропиленгликоля — 6,82 г;
• масло листьев мяты перечной — 0,08 г.

Фармакологическое действие и показания к применению

Фармакологическое действие лидокаина – местноанестезирующее. Данное вещество подавляет натриевые каналы, препятствуя проведению по аксонам импульсов – не только болевых, но и других, полностью блокируя чувствительность анестезируемого участка. Кроме того, данный препарат расширяет сосуды в зоне применения.

К показаниям к применению данного вещества в стоматологической практике относятся:

• анестезия слизистых оболочек перед экстракцией зуба;
• наложение швов на слизистую оболочку;
• различные ортодонтические вмешательства;
• снятие зубного камня;
• удаление поверхностных доброкачественных новообразований;
• вскрытие поверхностных абсцессов;
• анестезия десны перед фиксацией мостовидных протезов;
• иссечение увеличенного зубного сосочка;
• подавление глоточного рефлекса перед снятием гипсового слепка.

Лидокаин в виде спрея применяется для кожной анестезии при удалении незначительных новообразований, например, невусов (родимых пятен). В кардиологии лидокаин также используется в качестве антиаритмического средства при желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Дозировка и передозировка

В стоматологической практике лидокаин используется для инфильтрационной анестезии концентрацией:

При необходимости проведения других видов анестезии – 1–2% раствор.

Одна доза спрея (высвобождаемая при однократном нажатии клапана) включает 4,6 мг активного вещества.

В стоматологической практике для достижения анестезирующего эффекта достаточно одного-двух нажатий; в хирургической стоматологии могут требоваться более высокие дозы, а количество нажатий доходить до четырех.

Максимальная дозировка лидокаина составляет 400 мг, либо 40 доз при использовании спрея.

При передозировке наблюдаются следующие явления:

• головокружение;
• тошнота;
• эйфория;
• астения;
• понижение артериального давления;
• брадикардия;
• головная боль;
• нарушения дыхания;
• судороги.

При интоксикации после прекращения введения средства необходимо придать пациенту горизонтальное положение и восстановить дыхательные функции: снимать одиночные спазмы внутривенными инъекциями 5-15 мг диазепама, при необходимости применять легочную вентиляцию и ингаляции кислорода. При брадикардии применяются м-холиноблокаторы, в частности атропин (0,5-1 мг). Гемодиализ при интоксикации неэффективен.

Побочные эффекты Лидокаина

Наиболее остро реагируют на воздействие препарата нервная и сердечно-сосудистая системы.

Побочные эффекты, связанные с функциями нервной системы и органов чувств:

• возбуждение (реже – угнетение) ЦНС;
• эйфория;
• нервозность;
• невротические реакции;
• головокружение;
• головные боли;
• сонливость;
• миастения;
• помрачение сознания;
• падение остроты зрения, двоение в глазах;
• светобоязнь;
• нистагм (ритмичные подергивания глазного яблока);
• тремор.

Для сердечно-сосудистой системы характерны следующие реакции:

• понижение (реже – гипертония) артериального давления;
• дисфункция сердечной проводимости;
• аритмия;
• брадикардия.

Иногда могут наблюдаться реакции со стороны пищеварительной системы в виде тошноты и рвоты.

При проведении инъекционной анестезии возможно ощущение жара или холода при объективном понижении температуры тела.

Очень редко при применении препарата развиваются аллергические реакции: покраснение, зуд, гиперемия в области его введения, отеки, анафилаксия.

Противопоказания к применению и меры предосторожности

Из-за специфического воздействия на сосуды и желудочки сердца этот препарат не используется в случаях определенных патологий и аномалий развития сердца.

Применение лидокаина противопоказано в следующих случаях:

• наличие у пациента гиперчувствительности к лидокаину либо (при применении аэрозоля) к любому другому составляющему аэрозоля;
• выраженная брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии зонда для стимуляции желудочков);
• синоатриальная блокада;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• кардиогенный шок.

Также данное средство достаточно ограниченно применяется в следующих ситуациях:

• патологии печени и почек, приводящие к недостаточности (при нарушении работы этих органов скорость выведения препарата снижается, соответственно, возрастает риск интоксикации);
• эпилептоморфные судороги (за счет возбуждение нервной системы под влиянием лидокаина);
• тяжелая миастения (побочный эффект в виде мышечной слабости усугубит уже имеющиеся проявления болезни);
• пожилой возраст (характерные проблемы с сердечно-сосудистой системой могут усугубиться под влиянием препарата).

Читать еще:  Поможет ли активированный уголь, если срок его годности истек?

Лидокаин относится к доступным и в то же время эффективным анестетикам. Он обладает длительным и надежным действием, практически универсален, отлично подходит для местной анестезии. В отличие от большинства аналогичных препаратов, вероятность аллергических реакций, передозировки и развития нежелательных эффектов у лидокаина крайне мала.

Единственным серьезным препятствием для его применения являются болезни и аномалии развития сердца – из-за специфического влияния данного препарата на сердечно-сосудистую систему.

Передозировка лидокаином

Лидокаин – распространенное лекарственное средство, преимущественно используемое как местный анестетик и антиаритмический препарат. Несмотря на сравнительно короткий период действия, данное вещество является основной альтернативой новокаину благодаря быстрому интенсивному эффекту.

Как именно лидокаин влияет на организм и вреден ли он? Каковы симптомы его передозировки и опасна ли она? Какую первую помощь можно оказать пострадавшему? Об этом и многом другом вы прочитаете в нашей статье.

Как лидокаин влияет на организм?

Механизм действия лидокаина заключается в том, что лекарственное средство обладает выраженным, анестезирующим действием блокируя потенциально зависимые натриевые каналы, что не даёт генерироваться импульсам в нервах и замедляет их проведении по волокнам.

Как показывает клиническая практика, лидокаин не только подавляет боль, но и может ингибировать импульсные реакции иных модальностей. Действие лидокаина по времени достигает полутора часов (при комбинации с эпинефрином вплоть до 2,5 часов), при этом интенсивность блокировки у него до 5 раз выше, чем у классического прокаина.

Препарат на местном уровне расширяет сосуды и не оказывает раздражающее действие на кожные покровы и слизистые оболочки.

В случаях парентерального введения быстро всасывается и распределяется в организме (за 5-10 минут), связываясь с белками плазмы и поступая сначала во внутренние органы, а потом воздействуя также на мышечные и жировые ткани.

Причины передозировки

Как правило, при соблюдении всех норм использования при местной обработке кожных покровов и слизистых оболочек, передозировки лидокаином не происходит.

Однако в случае длительных медицинских мероприятий в сфере стоматологии, хирургии, офтальмологии, акушерстве, урологии и т.д. лидокаин может в течение непродолжительного периода времени накапливаться в организме (особенно при замедленном метаболизме) и вызывать ряд побочных эффектов.

Максимальная суточная разрешенная доза препарата для взрослых, вводимая парентерально – 2 тысячи мг, но не более 400 миллиграмм в час.

Для детей, высшая граница нормы разового использования – не более 1,25 миллилитров средства.

При внутривенном введении нормы рассчитываются исходя из массы тела – 1 миллиграмм на килограмм веса.

Симптомы и признаки отравления

В случаях передозировки лидокаином, наблюдаются различные патологии и синдромы, связанные с нарушением работы нервной системы и угнетением нормальной работы сердечно-сосудистой системы.

Как правило, признаки негативного состояния вначале незначительны, однако при дальнейшем накоплении препарата в организме выраженность тяжести состояния передозировки начинает плавно возрастать.

Основные первичные симптомы передозировки лидокаином:

• Побледнение кожных покровов;
• Потливость, ощущение «мурашек» или зуда в области нанесения лидокаина;
• Сильное онемение локализации нанесения препарата;
• Слабость, незначительное снижение артериального давления;
• Головокружение, тремор, заторможенность или наоборот – возбудимость;
• Проблемы с дыханием вплоть до его кратковременных остановок.

Передозировка лидокаина по мере развития негативной симптоматики сопровождается дополнительными признаками:

• Усиление тремора и его переход в судороги;
• Угнетенность сознания;
• Цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
• Нарушение ритмики сердца;
• Существенное снижение артериального давления;
• Периодическая потеря сознания;
• Системные нарушения дыхания;
• Кома.

Первая помощь при передозировке лидокаином

Как показывает современная медицинская статистика, большинство случаев передозировки лидокаином возникают преимущественно в стенах медицинских учреждений.

При наличии признаков отравления лидокаином необходимо оказать потерпевшему первую посильную помощь:

• Вызовите бригаду скорой помощи, сообщим оператору о наличии специфической симптоматики;
• Немедленно прекратите действие препарата. Если он использовался внешне – постарайтесь смыть его под сильным потоком воды;
• Положите пострадавшего в горизонтальное положение и обеспечьте приток воздуха, расстегнув стесняющую шею и гpyдь одежду;
• Следите за состоянием языка и дыхательных путей при потере сознания, не допуская проглатывания первого и закупорки рвотными массами второго;
• При отсутствии дыхания или сердцебиения приступайте к сердечно-легочной ручной реанимации до приезда бригады скорой помощи.

Квалифицированная помощь

Отравление лидокаином, особенно в средней или тяжелой форме вызывает у пациента не только резкую гипотонию, но и угнетение дыхательного центра, что может привести к остановке работы связанной с ним системы.

Несмотря на то, что патологическая симптоматика нарастает в данном случае постепенно, даже взрослые подвержены потенциальному риску летального исхода.

В особой группе опасности находятся маленькие дети (на них лидокаин действует быстрее и сильнее), а также пожилые люди (замедленный метаболизм провоцирует накопление препарата и его передозировку).

Точная cмepтельная доза лидокаина не известна. Системные патологические реакции со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистого аппарата наблюдаются при разовом введении свыше 800 миллиграмм препарата в абсолютном эквиваленте либо же более 3 тысяч миллиграмм на протяжении суток.

Кроме этого, быстрый летальный исход возможен при наличии непереносимости лидокаина (анафилактический шок), а также в случае неправильной методики его введения (например, нормальная для внутримышечного введения доза, проникшая в кровеносный сосуд, может быть cмepтельной для человека).

Лечение в стационаре

После оказания первой доврачебной помощи и прибытии бригады скорой помощи, учитывая тяжелое состояние пациента, может быть принято решение о госпитализации пострадавшего в стационар.

Профильные специалисты отделения интенсивной терапии при необходимости проведут экстренные мероприятия, направленные на стабилизацию основных жизненных показателей пациента, произведут симптоматическое и патогенетическое лечение.

Основные мероприятия включают в себя:

• Введение антидота. В отечественной медицине чаще всего для этих целей используется тиосульфат натрия внутривенно;
• Использование противосудорожных и спазмолитических препаратов. Типичные представители – тиопентал натрия и диазепам;
• Коррекцию работы сердца. Используются антиритмики. При брадикардии – атропин;
• Искусственную вентиляцию легких. При необходимости – интубация трахеи и подключение к аппарату ИВЛ;
• Переливание плазмы. Необходимо для удаления сверхнормированного количества лидокаина, попавшего в кровяное русло и внутренние органы. Применяются плазмозаменители «Полиглюкин» и «Реополиглюкин»;
• Восстановление электролитного баланса. Типичные представители – электролитные растворы хлорида кальция и «Лактасол».

Последствия и осложнения

Передозировка лидокаином в больших концентрациях часто вызывает ряд осложнений, преимущественно острого характера.

Последствия передозировки лидокаином:

• Остановка дыхания, вызванная параличом диафрагмы и требующая немедленной интубации и использования искусственной вентиляции легких в остром периоде;
• Системные патологии сердечно-сосудистой системы, вызванные стойким нарушением внутрисердечной проводимости и требующие оперативных реанимационных мероприятий;
• Резкое падение артериального давления и ухудшение либо остановка кровоснабжения всех важнейших органов и систем человека вследствие коллапса.

Виктор Системов — эксперт сайта 1Travmpunkt