Транексамовая кислота на латыни как пишется

• Структурная формула
• Русское название
• Английское название
• Латинское название вещества Транексамовая кислота
• Брутто формула
• Фармакологическая группа вещества Транексамовая кислота
• Нозологическая классификация
• Код CAS
• Фармакологическое действие
• Характеристика
• Фармакология
• Применение вещества Транексамовая кислота
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Транексамовая кислота
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Источники информации
• Торговые названия с действующим веществом Транексамовая кислота

Структурная формула

Русское название

Транексамовая кислота

Английское название

Tranexamic acid

Латинское название вещества Транексамовая кислота

Acidum tranexamicum (род. Acidi tranexamici)

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

—

антифибринолитическое.

Транексамовая кислота оказывает антифибринолитический эффект за счет конкурентного ингибирования активации плазминогена в плазмин. Она также является слабым неконкурентным ингибитором плазмина. Эти свойства обеспечивают возможность клинического использования транексамовой кислоты в качестве средства антифибринолитической терапии при лечении как общих, так и местных кровоизлияний. Транексамовая кислота обладает схожим с аминокапроновой кислотой механизмом действия, однако по активности in vitro примерно в 10 раз превосходит ее.

Абсорбция из ЖКТ человека неполная (40%).

Транексамовая кислота значительно сильнее, чем аминокапроновая кислота, связывается как с сильными, так и со слабыми центрами связывания в молекуле плазминогена в пропорции, соответствующей различию в эффективности между этими соединениями. Фармакологическая значимость связывания с этими разными центрами не установлена.

Терапевтическая концентрация транексамовой кислоты в плазме крови составляет 5–15 мг/л. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Связывание с белками плазмы крови незначительно при терапевтическом уровне в плазме.

Возможными путями биотрансформации транексамовой кислоты являются ацетилирование или дезаминирование с последующим окислением или восстановлением. После перорального приема из организма выводится примерно 50% исходного соединения, 2% дезаминированной дикарбоновой кислоты и 0,5% ацетилированного производного.

Транексамовая кислота элиминируется путем КФ, выведение составляет около 30% за 1 ч, 55% через 3 ч и 90% через 24 ч после в/в введения в дозе 10 мг/кг. После перорального приема в дозе 10–15 мг/кг выведение составляло 1% за 1 ч, 7% через 3 ч и 39% через 24 ч.

При в/в введении в дозе 10 мг/кг концентрация транексамовой кислоты в плазме крови составляла 18,3, 9,6 и 5 мкг/мл через 1, 3 и 5 ч после инъекции соответственно.

При применении за 36–48 ч до операции в четырех дозах по 10–20 мг/кг антифибринолитически активная концентрация (10 мкг/мл) транексамовой кислоты сохранялась до 17 ч в исследованных тканях и до 7–8 ч в сыворотке крови.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. После в/в введения в дозе 10 мг/кг концентрация ее в сыворотке плода может возрасти примерно до 30 мкг/мл.

Транексамовая кислота также попадает в грудное молоко во время лактации в концентрации 1/100 от соответствующего уровня в сыворотке крови.

После перорального и в/в введения транексамовая кислота проникает в сперму и ингибирует ее фибринолитическую активность, но не влияет на подвижность сперматозоидов.

Способность транексамовой кислоты проходить через ГЭБ была продемонстрирована при назначении ее пациентам с разрывом внутричерепных аневризм.

Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и синовиальную оболочку. В суставной жидкости была получена такая же концентрация, что и в сыворотке крови. Биологический T_1/2 в суставной жидкости составил около 3 ч.

Через 3 ч после однократного перорального приема в дозе 25 мг/кг C_max в сыворотке крови составила 15,4 мг/л, а в водянистой влаге — 1,6 мг/л.

Антифибринолитический эффект in vivo

Через 30 мин после индукции гиперфибринолитического состояния с помощью инъекции стрептокиназы у кроликов фибринолиз был немедленно остановлен в/в введением транексамовой кислоты в дозе 30 мг/кг. Для получения сопоставимого эффекта аминокапроновая кислота требовалась в дозе 100–300 мг/кг, что в 3–10 раз выше.

У собак наблюдается немедленное снижение экскреции урокиназы с мочой на 40% при пероральном приеме 55 мг/кг транексамовой кислоты с пищей.

В/в доза транексамовой кислоты 50 мг/кг снижает легочный фибринолиз у крыс. Максимальное ингибирование наступало через 5–15 мин после инъекции в дозе 600 мг/кг, и эффект сохранялся в течение 8 ч.

Влияние на другие ферментные механизмы

Транексамовая кислота (5×10⁻² моль/л) конкурентно ингибирует активацию трипсиногена энтерокиназой и в 4 раза большей концентрации неконкурентно подавляет протеолитическую активность трипсина. В то время как аминокапроновая кислота умеренно ингибирует трипсин (40%), калликреин в моче (30%) и панкреатический калликреин (60%), транексамовая кислота малоэффективна (менее 10%) по отношению к любому из этих ферментов.

Еще меньшее воздействие оказывается на тромбин (7×10⁻³ моль/л, 100 мг/л). Транексамовая кислота (7×10⁻² моль/л), добавленная к крови, не влияет на количество тромбоцитов, время коагуляции, ПВ при одностадийном определении или время рекальцификации.

In vitro не отмечено изменений уровня антигемофильного фактора, фактора IX, протромбина, фактора VII, фактора V и фибриногена в плазме крови. Транексамовая кислота (7×10⁻³ моль/л, 1 г/л) не влияет на агрегацию тромбоцитов человека in vitro. Напротив in vivo (у собак) в дозе 30 мг/кг в/в транексамовая кислота снижала АДФ-индуцированную агрегацию и оказывала стабилизирующий эффект на адгезию стеклянных шариков в течение 24 ч после применения.

Активность химотрипсина не снижается под действием синтетических антифибринолитиков, и ингибирование действия пепсина наблюдается только в высоких концентрациях, составляющих 6×10⁻³ моль/л. Деградация брадикинина в плазме крови человека существенно не ингибируется при концентрации 10⁻² моль/л.

Взаимодействие с ССС

Транексамовая кислота при в/в введении анестезированным кошкам в дозах 0,4–2 мг/кг/мин в течение 60 мин и в/м ведении кроликам, кошкам и собакам в дозе 170 мг/кг не вызывает значительные изменения АД и ЭКГ. Механизм сердечно-сосудистого действия транексамовой кислоты менее ясен, чем у аминокапроновой кислоты, которая оказывает косвенный симпатомиметический эффект. Что касается терапевтического эффекта, транексамовая кислота оказывает примерно в 10 раз меньшее влияние на АД, чем аминокапроновая кислота. Пороговые дозы для повышения АД и ЧСС составляют 50–100 мг/кг для транексамовой кислоты и 30–50 мг/кг для аминокапроновой кислоты у анестезированных кошек.

Токсичность

Острая токсичность. Острая токсичность транексамовой кислоты изучалась на 24 ч и 7 день у мышей и крыс и 24, 48 ч и 7 день у кроликов после в/в, внутрибрюшинного, п/к введения и перорального применения. В четвертом исследовании смертность изучали через 72 ч после в/в, перорального и п/к введения. Летальная доза для приема внутрь во всех случаях превышает 5–10 г/кг, значения LD₅₀ после в/в введения составляли около 1–1,5 г/кг у мышей, крыс и собак.

Подострая токсичность. В шести исследованиях подострой токсичности применялись суточные дозы транексамовой кислоты: перорально крысам (1–5 г/кг в течение 10 нед) и собакам (100–500 мг/кг в течение 4 мес), в/в собакам (20–500 мг/кг в течение 1 мес и 1 г/кг в течение 3 дней) и кроликам (60–180 мг/кг в течение 13 дней) и внутрибрюшинно крысам (0–1000 мг/кг в течение 2 нед). При пероральном и внутрибрюшинном применении единственными состояниями, связанными с дозой, были рвота, жидкий стул или диарея и снижение массы тела.

При в/в введении кроликам наблюдалось только дозозависимое тахипноэ.

В краткосрочном (3-дневном) исследовании в/в введения одну собаку часто рвало во время первой инфузии, а к концу инфузии отмечались конвульсии и наступила смерть. Аутопсия выявила небольшое кровоизлияние в сердце, а при гистологическом исследовании были обнаружены петехии в миокарде.

В ходе одномесячного исследования собакам вводили в/в 20, 100 или 500 мг/кг/сут транексамовой кислоты, при двух самых высоких дозах отмечались рвота и слюноотделение. Микроскопически тромбоэмболия легких была обнаружена у одной собаки, получавшей промежуточную дозу, и одной из группы получавших высокие дозы. У последней собаки также было два тромбофлебита в мочевом пузыре. Кровоизлияний в сердце не обнаружено.

Хроническая токсичность. В восьми исследованиях хронической токсичности транексамовую кислоту вводили крысам перорально (0–4000 мг/кг/сут в течение 1 года), собакам (200–1600 и 800–1200 мг/кг/сут в течение 1 года), вводили в рацион крыс (0–4,8% в течение 22 мес и 0–5% в течение 19 мес), а также крыс и мышей (4,8% на 20 мес), вводили п/к мышам (однократная инъекция 0,8–1,5 мг, наблюдение в течение 1 года) и п/к (0–3,5 г/кг/нед) или перорально (0–10 г/кг/нед) крысам в течение 2 лет. При экстремально высоких дозах (2×400 мг/кг/сут) и пиковых уровнях в плазме около 200 мг/л обнаруживалась атрофия в передних (ora ciliniaris retinae) и задних (вокруг диска зрительного нерва) отделах сетчатки. Атрофические изменения сетчатки были аналогичны тем, которые наблюдаются при старении у собак и человека. У человека пиковые уровни в плазме крови находятся в диапазоне 10–20 мг/л после терапевтической пероральной дозы около 30 мг/кг. Аналогичные изменения наблюдались при ежедневном в/в инфузионном введении транексамовой кислоты собакам и кошкам.

Безопасность применения транексамовой кислоты во время беременности не установлена. О неблагоприятных эффектах не сообщалось.

Женщина с фибринолитическим кровотечением на четвертом месяце беременности получала транексамовую кислоту в общей сложности 64 дня. Общая доза составила 256 г. Роды произошли спонтанно на 30-й нед беременности и не имели осложнений. Младенец был здоров.

Пациентка с угрозой отслойки плаценты, которая предотвращалась введением транексамовой кислоты, уже потеряла двоих детей в связи с отслойкой плаценты. На 26-й нед третьей беременности возникло кровотечение, указывающее на отслойку плаценты. Был определен патологический протеолиз с преимущественной активацией фибринолитической системы. Между 26-й и 33-й нед беременности было введено около 250 г транексамовой кислоты как в/в, так и перорально. Кровотечение было остановлено, и с помощью кесарева сечения родился здоровый ребенок.

Транексамовая кислота передается плоду. После в/в инъекции 10 мг/кг концентрация может достигать около 30 мкг/мл в сыворотке плода.

У новорожденных отмечается очень высокий уровень фибринолитической активности. Неизвестно, может ли снижение этой активности в первые часы жизни оказать неблагоприятное воздействие.

Транексамовая кислота выделяется с материнским молоком в концентрации, составляющей только сотую часть от соответствующего уровня в сыворотке крови. Считается, что транексамовую кислоту можно назначать в период кормления грудью без риска для ребенка.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (исчезают при уменьшении дозы).

Со стороны нервной системы: единичные случаи головокружения или снижения АД.

Со стороны иммунной системы: аллергический дерматит.

Со стороны органа зрения: необходимо наблюдение, что основано на экспериментальных данных на животных — у собак после длительного приема больших доз транексамовой кислоты и кошек после в/в введения в дозе 250 мг/кг/сут в течение 14 дней наблюдались изменения в сетчатке. Таких изменений не наблюдалось у крыс, которые получали максимально переносимую дозу. У пациентов, получавших транексамовую кислоту в течение нескольких недель или месяцев, изменений сетчатки не наблюдалось.

Пострегистрационный опыт

Сообщалось о редких случаях нежелательных реакций при использовании транексамовой кислоты в пострегистрационном периоде.

Со стороны сосудов: тромбоэмболические явления (острый инфаркт миокарда, тромбоз, артериальный тромбоз конечности, тромбоз сонной артерии, инфаркт головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, ТГВ, ТЭЛА, тромбоз сосудов головного мозга, острый некроз коркового вещества почек и обструкция центральной артерии и вены сетчатки). Гипотония может возникнуть после быстрой инъекции.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения или нарушение цветового зрения (хроматопсия).

Со стороны нервной системы: головокружение и судороги.

Со стороны иммунной системы: случаи аллергической реакции на в/в введение транексамовой кислоты, включая анафилаксию или анафилактоидную реакцию, которые позволяют предполагать причинно-следственную связь.

Исследования взаимодействия транексамовой кислоты с другими ЛС не проводились.

Из-за отсутствия исследований взаимодействия одновременное применение с антикоагулянтами необходимо проводить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этой области.

Возможны лекарственные взаимодействия, приводящие к инфаркту миокарда после одновременного применения транексамовой кислоты с гормональными контрацептивами, гидрохлоротиазидом, десмопрессином, комбинацией ампициллин + сульбактам, карбазохромом, ранитидином или нитроглицерином.

Поскольку транексамовая кислота является антифибринолитическим средством, одновременное применение гормональных контрацептивов может усилить повышенный риск развития тромбозов, связанный с применением комбинированных гормональных контрацептивов (см. «Меры предосторожности»).

Симптомы: случаи передозировки транексамовой кислоты у людей неизвестны. Симптомами могут быть тошнота, диарея, головокружение, головная боль, судороги, тошнота, ортостатические симптомы и гипотензия.

Лечение: инициирование рвоты, промывание желудка, применение активированного угля и симптоматическое лечение. Поддержание адекватного диуреза.

Отмечен случай, когда у семнадцатилетнего подростка 37 г транексамовой кислоты вызвали легкую интоксикацию после промывания желудка.

При применении транексамовой кислоты отмечались случаи нарушения зрения, нечеткости зрения, нарушения цветового зрения. Пациентам, которым предстоит лечение в течение нескольких недель с применением транексамовой кислоты, рекомендуется проводить офтальмологический осмотр (в т.ч. острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения) до начала лечения и регулярно во время лечения.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до тех пор, пока не будет установлена причина этого нарушения. Пациенткам следует проконсультироваться со своим врачом, если менструальное кровотечение не уменьшилось после трех менструальных циклов. Если при применении транексамовой кислоты менструальное кровотечение не уменьшается должным образом, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Имеются сообщения о случаях развития венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, получавших транксамовую кислоту. У пациентов с высоким риском развития тромбоза (предыдущее тромбоэмболическое событие и семейный анамнез тромбоэмболической болезни) транексамовую кислоту необходимо применять только по строгим показаниям и под строгим медицинским наблюдением.

Пациенты с ДВС, которым требуется применение транексамовой кислоты, должны находиться под строгим наблюдением врача, имеющего опыт лечения этого расстройства.

Транексамовая кислота противопоказана при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек. Внутрисосудистое осаждение фибрина часто происходит в этих случаях и может усугубить развитие болезни. Кроме того, в случае массивного почечного кровотечения любой причины антифибринолитическая терапия сопряжена с риском задержки тромба в почечной лоханке.

Сообщалось о развитии судорог, ассоциированных с применением транексамовой кислоты.

Имеются сообщения об аллергических реакциях на в/в введение транексамовой кислоты, включая анафилаксию или анафилактоидные реакции, которые дают основания предполагать наличие причинно-следственной связи.

Известно, что применение комбинированных гормональных контрацептивов увеличивает риск развития ВТЭ, а также артериальных тромбозов, таких как инсульт и инфаркт миокарда. Поскольку транексамовая кислота является антифибринолитическим средством, одновременное применение гормональных контрацептивов и транексамовой кислоты может еще больше повысить риск развития тромботических заболеваний. Женщинам, использующим гормональные противозачаточные средства, следует применять транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и если польза от лечения перевешивают потенциальный повышенный риск развития тромботического события (см. «Взаимодействие»).

Следует соблюдать осторожность в случаях почечной недостаточности из-за риска накопления, а также при наличии выраженной гематурии из верхних мочевыводящих путей, т.к. в отдельных случаях наблюдались препятствия для отхождения мочи.

Констультация с врачом перед началом лечения необходима при наличии таких состояний, как ожирение и диабет, синдром поликистозных яичников или рак эндометрия в анамнезе у родственников первой линии родства, а также женщинам, получающим свободный эстроген или тамоксифен.

Дети. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией до 18 лет отсутствует.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Транексамовая кислота может вызвать головокружение и, следовательно, повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

раствор для внутривенного введения

На 1 мл

Действующее вещество:

Транексамовая кислота 50 мг;

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.

Гемостатическое средство — ингибитор фибринолиза

АТХ B02AA02 Транексамовая кислота

Фармакодинамика

Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях — неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин.

Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим, противовоспалительным, противоинфекционным и противоопухолевым действием.

В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или нитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота
как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.

Начальный объем распределения (Vd) — 9-12 л.

Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени.

Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.

Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше.

Препараты транексамовой кислоты применяются в следующих ситуациях:

— лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом. таких как: меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевом пузыре;

— профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия. тонзилэктомия. экстракция зуба), при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в том числе при кардиохирургических операциях), при гинекологических оперативных вмешательствах;

— лечение акушерско-гинекологических кровотечений;

— лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств.

— Гиперчувствительность к транексамовой кислоте;

— хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции;

— венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при возможности одновременной терапии антикоагулянтами;

— фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);

— судороги в анамнезе;

— приобретенное нарушение цветового зрения;

— субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

— лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует).

— детский возраст до 1 года (опыт применения отсутствует).

Транексамовою кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

— гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии), (См.раздел «Особые указания»);

— пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);

— синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);

— наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;

— пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);

— одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (См.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— пациенты, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (См.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транксамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.

Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

Дети старше 1 года

Опыт применения препарата транексамовой кислоты ограничен.

Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

Применение препарата у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты (См. таблицу 1.).

Таблица 1. Коррекция режима дозирования

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Частота побочных реакций распределяется в следующем порядке:

Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000), включая сообщения об единичных случаях.

Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, изжога, диарея.

Нарушения со стороны нервной системы: редко — судороги; очень редко — головокружение, слабость, сонливость, нарушения цветовосприятия, нечеткость зрения.

Нарушение со стороны сосудов: очень редко — тромбозы, тромбоэмболия.

Нарушения со стороны сердца: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженная гипотензия (в следствие быстрого внутривенного введения); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации, боль в грудной клетке; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных структур: редко — кожные аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), в том числе аллергический дерматит.

Нарушения со стороны органов зрения: редко — нарушения зрения, нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея; ортостатические симптомы (в т.ч., головокружение, при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия.

У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. Применяются симптоматическое лечение.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Фармацевтические лекарственные взаимодействия

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9%, раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).

Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

Раствор транексамовой кислоты фактически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.

Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовою кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертываемости крови.

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл.

По 5 мл в ампулы из нейтрального бесцветного стекла марки НС-1 или НС-3 с насечками, кольцами или точками надлома или без них.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (поддон).

По 1 или 2 контурные упаковки (5 или 10 ампул), вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным, помещают в пачку картонную.

При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-004382

Дата регистрации

2017-07-19

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель